메틸도파
Methyldopa![]() | |
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임상 데이터 | |
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상호 | 알도메트, 알도릴, 도파메트 등 |
기타 이름 | L-α-메틸-3,4-디히드록시페닐알라닌 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
Medline Plus | a682242 |
라이선스 데이터 |
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임신 카테고리 |
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루트 행정부. | 구강, 정맥주사 |
ATC 코드 | |
법적 상태 | |
법적 상태 | |
약동학 데이터 | |
바이오 어베이러빌리티 | 약 50% |
대사 | 간 |
조치의 개시 | 4 ~ 6 시간[1] |
반감기 제거 | 105분 |
작업 기간 | 10 ~ 48 시간[1] |
배설물 | 대사물용 신장 |
식별자 | |
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CAS 번호 |
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PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
첸블 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.008.264 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C10H13NO4 |
몰 질량 | 211.217 g/160−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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알도메트라는 브랜드명으로 판매되고 있는 메틸도파는 [1]고혈압에 사용되는 약이다.그것은 [1]임신 중 고혈압에 대해 선호되는 치료법 중 하나이다.증상을 유발하는 매우 높은 혈압을 포함한 다른 유형의 고혈압의 경우 일반적으로 다른 약물이 [1]선호됩니다.구강이나 [1]정맥주사로 투여할 수 있다.효과는 5시간 정도 지속되며 하루 [1]정도 지속됩니다.
일반적인 부작용에는 [1]졸음이 포함된다.더 심각한 부작용으로는 적혈구 붕괴, 간 문제, 알레르기 [1]반응이 있다.메틸도파는 α-2 아드레날린 수용체 작용제 계열의 약물이다.그것은 교감 신경계의 활동을 감소시키기 [1]위해 뇌를 자극함으로써 작용한다.
메틸도파는 [2]1960년에 발견되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [3]의약품 목록에 있다.
의료 용도
메틸도파는 다음과 같은 장애의 임상 치료에 사용됩니다.
부작용
메틸도파는 가벼운 것부터 심각한 것까지 다양한 부작용을 유발할 수 있다.그럼에도 불구하고,[5] 하루에 1그램 미만일 때는 일반적으로 경미하다.부작용은 다음과 같습니다.
- 심리학적
- 생리학
- 현기증, 현기증, 현기증
- 미오시스 또는 동공 수축
- 건조증 또는 건조 입
- 설사나 변비 등의 위장 장애
- 두통 또는 편두통
- 근육통이나 근육통, 관절통이나 관절통 또는 감각('핀과 바늘')
- 안절부절못하는 다리증후군(RLS)
- 근육 떨림, 경직, 저운동 또는 균형이나 자세 불안정과 같은 파킨슨병 증상
- 아카티시아, 운동실조, 운동장애, 심지어 지각성 운동장애, 디스토니아까지
- 벨의 마비나 안면마비
- 발기부전 또는 무지외반으로 이루어진 성기능장애
- 고프로락틴혈증 또는 과잉 프로락틴, 남성의 경우 유륜/유방확대, 여성의 경우 무월경 또는 생리주기 부재
- 서맥 또는 심박수 감소
- 저혈압 또는 혈압 저하(이것도 치료상의 유익성으로 간주될 수 있음)
- 기립성 저혈압(자세저혈압이라고도 함)
- 간염, 간독성, 간기능장애 또는 손상
- 췌장염 또는 췌장염
- 따뜻한 자가면역성 용혈성 빈혈 또는 적혈구 결핍증(RBC)
- 골수독성 또는 골수억제(혈소판감소증, 혈소판결핍, 백혈구감소증 또는 백혈구(WBC)결핍으로 이어질 수 있음)
- 홍반성 낭창, 심근염, 심막염 등의 과민증
- 피부병변이나 발진과 같은 지의류 반응
- 창백함
리바운드/인출
메틸도파의 갑작스러운 중단에 따른 내성 때문에 금단현상을 통한 리바운드 고혈압이 보고되었다.[6]
작용 메커니즘
메틸도파의 작용 메커니즘은 완전히 명확하지 않다.이것은 중추작용의 교감동체이지만 재흡입이나 운반체를 막지는 않는다.말초 신경계의 도파민 작용 및 세로토닌 작용 전달을 감소시킬 수 있으며 노르에피네프린(노르아드레날린) 합성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.메틸도파는 시냅스 전 신경 [1]말단에서 발견되는 알파-2 아드레날린 수용체에 작용합니다.이것은 티로신 수산화효소를 억제함으로써 노르에피네프린의 합성을 억제한다.
메틸도파의 S-에난티오머는 L-DOPA를 도파민으로 변환하는 방향족 L-아미노산탈카르복실화효소(LAAD)의 경쟁 억제제이다.L-DOPA와 메틸 도파 비슷한 효과를 가지고 있는 뇌 혈관 장벽을 건널 수 있어요.저고도 방공 alpha-methyldopamine, 잘못된 prescursor에 이것이 이번에는 소포에 노르 에피네프린의 합성 감소 노르 에피네프린,로 전환시킨다.도파민은 베타 수산화 효소(DBH)로 변환합니다alpha-methyldopamine에 alpha-methylnorepinephrine, 모두의 효능 제이다의 시냅스전α2-adrenergic 수용체를 일으키고 억제의 신경 전달 물질에 발매된다.
약동학
혈압에 최대 감소 구강 복용량에서 4-6시간 후에 발생하다.메틸 도파의 반감기는 105분.[7]Methyldopa 전시장은 소화관에서 가변 흡수하는 것이다.그것은 간이나 장에서 소변으로 배출된다가 됩니다.
역사
메틸도파는 처음 도입되었을 때 고혈압 치료제의 주력이었지만, 알파 차단제, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제 등 안전하고 견딜 수 있는 다른 약물의 사용이 증가하면서 상대적으로 심각한 부작용으로 인해 사용이 감소했다.또한, 심근경색 및 뇌졸중을 포함한 부정적인 심혈관 사건 감소 또는 임상시험의 전체 [8]원인 사망률 감소와 아직 관련이 없다.그럼에도 불구하고, 메틸도파의 현재 징후 중 하나는 태아에게 영향을 미칠 수 있는 다른 많은 항고혈압제에 비해 임신 시 비교적 안전하기 때문에 임신 유도 고혈압(PIH)의 관리에 있다.
「 」를 참조해 주세요.
- 디플루오로메틸도파
- D-DOPA(덱스트로도파)
- L-DOPA(레보도파, 상표명 Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Proroopa 등)
- L-DOPS(드록시도파)
- 도파민(Intropan, Inovan, Revivan, Rivimine, Dopastat, Dynatra 등)
- 노르에피네프린(노르아드레날린, 레보페드 등)
- 에피네프린(아드레날린, 아드레날린, 에피페드, 트윈젝트 등)
레퍼런스
- ^ a b c d e f g h i j k "Methyldopa". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ Walker RS (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development. Springer Science & Business Media. p. 109. ISBN 9789400926592. Archived from the original on 2016-09-14.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Malha, L; Podymow, T; August, P (2018). "39 - Hypertension in Pregnancy". Hypertension: A Companion to Braunwald's Heart Disease (3rd ed.). Elsevier. pp. 361–373. doi:10.1016/B978-0-323-42973-3.00039-1. ISBN 978-0-323-42973-3.
- ^ British National Formulary 56. September 2008. pp. 95–96. ISBN 978-0-85369-778-7.
- ^ Methyldopa(PIM 342) 웨이백 머신에서 2008-03-13 아카이브 완료
- ^ "DailyMed - METHYLDOPA tablet, film coated". dailymed.nlm.nih.gov. Retrieved 2022-07-25.
- ^ Mah GT, Tejani AM, Musini VM (October 2009). "Methyldopa for primary hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD003893. doi:10.1002/14651858.CD003893.pub3. PMC 7154320. PMID 19821316.
외부 링크
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