메틸도파

Methyldopa
메틸도파
Skeletal formula of methyldopa
Ball-and-stick model of the methyldopa molecule
임상 데이터
상호알도메트, 알도릴, 도파메트 등
기타 이름L-α-메틸-3,4-디히드록시페닐알라닌
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682242
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.
구강, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티약 50%
대사
조치의 개시4 ~ 6 시간[1]
반감기 제거105분
작업 기간10 ~ 48 시간[1]
배설물대사물용 신장
식별자
  • (S)-2-아미노-3-(3,4-디히드록시페닐)-2-메틸프로판산
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.008.264 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C10H13NO4
몰 질량211.217 g/160−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@](N)(Cc1cc(O)c(O)c1)C(=O)O
  • InChI=1S/C10H13NO4/c1-10(11,9(14)15)5-6-2-3-7(12)8(13)4-6/h2-4,12-13H,5,11H2,1H3,(H,14,15)/10-01/s ☒N
  • 키: CJCSPKMFHVPWAR-JTQLQIEISA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

알도메트라는 브랜드명으로 판매되고 있는 메틸도파[1]고혈압에 사용되는 약이다.그것은 [1]임신 고혈압에 대해 선호되는 치료법 중 하나이다.증상을 유발하는 매우 높은 혈압을 포함한 다른 유형의 고혈압의 경우 일반적으로 다른 약물이 [1]선호됩니다.구강이나 [1]정맥주사투여할 수 있다.효과는 5시간 정도 지속되며 하루 [1]정도 지속됩니다.

일반적인 부작용에는 [1]졸음이 포함된다.더 심각한 부작용으로는 적혈구 붕괴, 간 문제, 알레르기 [1]반응이 있다.메틸도파는 α-2 아드레날린 수용체 작용제 계열의 약물이다.그것은 교감 신경계의 활동을 감소시키기 [1]위해 뇌를 자극함으로써 작용한다.

메틸도파는 [2]1960년에 발견되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [3]의약품 목록에 있다.

의료 용도

메틸도파는 다음과 같은 장애의 임상 치료에 사용됩니다.

부작용

메틸도파는 가벼운 것부터 심각한 것까지 다양한 부작용을 유발할 수 있다.그럼에도 불구하고,[5] 하루에 1그램 미만일 때는 일반적으로 경미하다.부작용은 다음과 같습니다.

리바운드/인출

메틸도파의 갑작스러운 중단에 따른 내성 때문금단현상을 통한 리바운드 고혈압이 보고되었다.[6]

작용 메커니즘

메틸도파의 작용 메커니즘은 완전히 명확하지 않다.이것중추작용의 교감동체이지만 재흡입이나 운반체를 막지는 않는다.말초 신경계도파민 작용 및 세로토닌 작용 전달을 감소시킬 수 있으며 노르에피네프린(노르아드레날린) 합성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.메틸도파는 시냅스 전 신경 [1]말단에서 발견되는 알파-2 아드레날린 수용체에 작용합니다.이것은 티로신 수산화효소를 억제함으로써 노르에피네프린의 합성을 억제한다.

메틸도파의 S-에난티오머는 L-DOPA도파민으로 변환하는 방향족 L-아미노산탈카르복실화효소(LAAD)의 경쟁 억제제이다.L-DOPA와 메틸 도파 비슷한 효과를 가지고 있는 뇌 혈관 장벽을 건널 수 있어요.저고도 방공 alpha-methyldopamine, 잘못된 prescursor에 이것이 이번에는 소포에 노르 에피네프린의 합성 감소 노르 에피네프린,로 전환시킨다.도파민은 베타 수산화 효소(DBH)로 변환합니다alpha-methyldopamine에 alpha-methylnorepinephrine, 모두의 효능 제이다의 시냅스전α2-adrenergic 수용체를 일으키고 억제의 신경 전달 물질에 발매된다.

약동학

혈압에 최대 감소 구강 복용량에서 4-6시간 후에 발생하다.메틸 도파의 반감기는 105분.[7]Methyldopa 전시장은 소화관에서 가변 흡수하는 것이다.그것은 간이나 장에서 소변으로 배출된다가 됩니다.

역사

메틸도파는 처음 도입되었을 때 고혈압 치료제의 주력이었지만, 알파 차단제, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제 등 안전하고 견딜 수 있는 다른 약물의 사용이 증가하면서 상대적으로 심각한 부작용으로 인해 사용이 감소했다.또한, 심근경색 및 뇌졸중을 포함한 부정적인 심혈관 사건 감소 또는 임상시험의 전체 [8]원인 사망률 감소와 아직 관련이 없다.그럼에도 불구하고, 메틸도파의 현재 징후 중 하나는 태아에게 영향을 미칠 수 있는 다른 많은 항고혈압제에 비해 임신 시 비교적 안전하기 때문에 임신 유도 고혈압(PIH)의 관리에 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Methyldopa". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  2. ^ Walker RS (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development. Springer Science & Business Media. p. 109. ISBN 9789400926592. Archived from the original on 2016-09-14.
  3. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ Malha, L; Podymow, T; August, P (2018). "39 - Hypertension in Pregnancy". Hypertension: A Companion to Braunwald's Heart Disease (3rd ed.). Elsevier. pp. 361–373. doi:10.1016/B978-0-323-42973-3.00039-1. ISBN 978-0-323-42973-3.
  5. ^ British National Formulary 56. September 2008. pp. 95–96. ISBN 978-0-85369-778-7.
  6. ^ Methyldopa(PIM 342) 웨이백 머신에서 2008-03-13 아카이브 완료
  7. ^ "DailyMed - METHYLDOPA tablet, film coated". dailymed.nlm.nih.gov. Retrieved 2022-07-25.
  8. ^ Mah GT, Tejani AM, Musini VM (October 2009). "Methyldopa for primary hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD003893. doi:10.1002/14651858.CD003893.pub3. PMC 7154320. PMID 19821316.

외부 링크