이보파민

Ibopamine
이보파민
Ibopamine.svg
임상 데이터
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
ATC 코드
식별자
  • 522-(메틸아미노)에틸]-2((2-메틸프로파노일)옥시]페닐2-메틸프로판산염
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.060.189 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C17H25NO4
몰 질량307.390g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C(Oc1cc(ccc1OC(=O)C(C)CCNC)C(C)C
  • InChI=1S/C17H25NO4/c1-11(2)16(19)21-14-7-6-13(8-9-18-5)10-15(14)22-17(20)12(3)4/h6-7,10-12,18H,8-9H2,1-5H ☒N
  • 키: WDKXLLJNUBYCY-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

이보파민은 안과에서 [1]사용되는 에피닌(디옥시에피네프린 또는 N-메틸도파민)의 프로드러그로 설계된 교감 자극제이다.산드라이아시스를 [2]유발합니다.그것은 또한 울혈성 [3]심부전 치료에 사용하기 위해 조사되었다.

작용제로서 [6]D 수용체와 α-아드레날린 수용체에 작용한다1[4][5].

이보파민은 카사그랑드와 [7]동료들에 의해 처음 만들어졌다.

2% 농도로 주입된 이보파민은 수술 전 및 수술 후 산동 활성, D1 도파민 활성 등 [8]안구 수준에서 여러 가지 기능을 보인다.

약동학

이보파민은 수성 유머 및 안조직에 존재하는 에스테라아제 때문에 산드리아제 [9]효과를 담당하는 활성분자인 에피닌으로 빠르게 가수분해된다.도파민의 유사체인 에피닌은 도파민 수용체와 더 낮은 수준의 아드레날린 [10]수용체를 자극할 수 있습니다.따라서 에피닌은 약리학적으로 활성화된 부분이라고 여겨진다.이보파민의 반감기는 빠른 가수분해로 [11]인해 수액에서 약 2분으로 짧은 것으로 나타났다.이보파민은 링거 후 수액에서 찾을 수 없습니다.

약역학

이보파민은 에피닌으로 가수분해된 후 알파아드레날린 수용체와 D1도파민 수용체를 자극할 수 있어 산드라이 효과를 [12]나타낸다.일부 무작위 임상 시험에서 이보파민의 D1 도파민 작동 활성은 1차 개방각 녹내장(POAG)[13] 환자의 수성 유머 및 안압(IOP) 생성을 증가시켰다.

독물학

전신 및 국소 수준에서 이보파민은 낮은 독성을 가진 것으로 입증되었습니다.투여 [citation needed]후 혈액학적 및 행동적 매개변수에 대한 명백한 변화가 관찰되지 않았기 때문에 잘 견딜 수 있다.화합물 1mg을 함유한 2% 농도의 이보파민 안약은 경구 투여량이 하루 [14]400mg 이상인 반면, 유의미한 전신 부작용과 빈혈현상을 보이지 않았다.

임상 사용

이보파민에 의해 전신 부작용 없이 빠르고 짧은 산드라이아시스를 유도할 수 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Magacho L, Costa ML, Dessimoni A, de Avila MP (2006). "Comparison between the 1% and 2% ibopamine provocative test in primary open-angle glaucoma patients: sensitivity, specificity and tolerability". Arq Bras Oftalmol. 69 (5): 695–9. doi:10.1590/S0004-27492006000500015. PMID 17187138.
  2. ^ Marchini G, Babighian S, Tosi R, Perfetti S, Bonomi L (June 2001). "Effects of 2% ibopamine on pupil, refraction, anterior segment anatomy and intraocular pressure". J Ocul Pharmacol Ther. 17 (3): 215–23. doi:10.1089/108076801750295254. PMID 11436942.
  3. ^ van Veldhuisen DJ, Man in 't Veld AJ, Dunselman PH, et al. (November 1993). "Double-blind placebo-controlled study of ibopamine and digoxin in patients with mild to moderate heart failure: results of the Dutch Ibopamine Multicenter Trial (DIMT)". J. Am. Coll. Cardiol. 22 (6): 1564–73. doi:10.1016/0735-1097(93)90579-P. PMID 7901256.
  4. ^ Metra M, Missale C, Spano PF, Cas LD (May 1995). "Dopaminergic drugs in congestive heart failure: hemodynamic and neuroendocrine responses to ibopamine, dopamine, and dihydroergotoxine". J. Cardiovasc. Pharmacol. 25 (5): 732–40. doi:10.1097/00005344-199505000-00008. PMID 7630152. S2CID 37607224.
  5. ^ Lieverse AG, Girbes AR, Van Veldhuisen DJ, et al. (July 1995). "The effects of ibopamine on glomerular filtration rate and plasma norepinephrine remain preserved during prolonged treatment in patients with congestive heart failure". Eur. Heart J. 16 (7): 937–42. doi:10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061028. PMID 7498209.
  6. ^ Giuffre, Italo (2007). "IngentaConnect Ibopamine Stimulates -Adrenergic Receptors and D1 Dopaminergic Re...". Current Drug Therapy. 2 (2): 127–132. doi:10.2174/157488507780619112.
  7. ^ Casagrande, C.; Santangelo, F.; Saini, C.; Doggi, F.; Gerli, F.; Cerri, O. (1986). "Synthesis and chemical properties of ibopamine and of related esters of N-substituted dopamines-synthesis of ibopamine metabolites". Arzneimittelforschung. 36 (2A): 291–303. PMID 3707640.
  8. ^ Giuffre, Italo (2007). "Ibopamine Stimulates α-Adrenergic Receptors and D1 Dopaminergic Receptors in the Eye". Current Drug Therapy. 2 (2): 127–132. doi:10.2174/157488507780619112.
  9. ^ Soldati, Luciano; Gianesello, Valter; Galbiati, Isabella; Gazzaniga, Annibale; Virno, Michele (1993-02-01). "Ocular Pharmacokinetics and Pharmacodynamics in Rabbits of Ibopamine, a New Mydriatic Agent". Experimental Eye Research. 56 (2): 247–254. doi:10.1006/exer.1993.1032. PMID 8096462.
  10. ^ Rajfer, S. I.; Rossen, J. D.; Douglas, F. L.; Goldberg, L. I.; Karrison, T. (1986-04-01). "Effects of long-term therapy with oral ibopamine on resting hemodynamics and exercise capacity in patients with heart failure: relationship to the generation of N-methyldopamine and to plasma norepinephrine levels". Circulation. 73 (4): 740–748. doi:10.1161/01.CIR.73.4.740. ISSN 0009-7322. PMID 3948372.
  11. ^ Ugahary, Luana Cahya; Ganteris, Elisabeth; Veckeneer, Marc; Cohen, Adam C.; Jansen, Jan; Mulder, Paul G.H.; Meurs, Jan C. van (March 2006). "Topical Ibopamine in the Treatment of Chronic Ocular Hypotony Attributable to Vitreoretinal Surgery, Uveitis, or Penetrating Trauma". American Journal of Ophthalmology. 141 (3): 571–573. doi:10.1016/j.ajo.2005.09.034. PMID 16490513.
  12. ^ Soldati, Luciano; Gianesello, Valter; Galbiati, Isabella; Gazzaniga, Annibale; Virno, Michele (1993-02-01). "Ocular Pharmacokinetics and Pharmacodynamics in Rabbits of Ibopamine, a New Mydriatic Agent". Experimental Eye Research. 56 (2): 247–254. doi:10.1006/exer.1993.1032. PMID 8096462.
  13. ^ Gregorio, Fabio De; Giraldi, Josè Pecori; Pannarale, Luigi; Saccucci, Silvia; Virno, Michele (1996-01-01). "Ibopamine in glaucoma diagnostics: a new pharmacological provocative test". International Ophthalmology. 20 (1–3): 151–155. doi:10.1007/BF00212962. ISSN 0165-5701. PMID 9112180. S2CID 24889922.
  14. ^ Giuffre, Italo (2007-05-01). "Ibopamine Stimulates α-Adrenergic Receptors and D1 Dopaminergic Receptors in the Eye". Current Drug Therapy. 2 (2): 127–132. doi:10.2174/157488507780619112.