플랑케이나이드

Flecainide
플랑케이나이드
Skeletal formula of flecainide
Ball-and-stick model of the flecainide molecule
임상자료
발음/flɛˈkeɪnaɪd/ 플렉-에이-나이드
상명탐보코르 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a608040
마약류부정맥 반대[1]
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성95%
단백질 결합40%
신진대사CYP2D6(제한적)
제거 반감기20시간(범위 12~27시간)
배설신장
식별자
  • (RS)-N-(피페리딘-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-트리플루오리에트호xy)벤츠아미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.211.334 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C17H20F6N2O3
어금질량414.348 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
치랄리티인종 혼합물
  • FC(F)(F)COc2cc(=O)NCC1NCCC1)c(OCC(F)F)cc2
  • InChI=1S/C17H20F6N2O3/c18-16(19,20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21,22)23)13(7-12)15(26)25-8-11-3-1-2-6-24-11/h4-5,7,11,24H,1-3,6,8-10H2,(H,25,26) checkY
  • 키:DJBNUMBKLMJRSA-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

플레케인라이드는 비정상적으로 빠른 심장 박동을 예방하고 치료하기 위해 사용되는 약물이다.[1] 여기에는 심실 빈맥과 초심실 빈맥이 포함된다.[1] 위험한 부정맥이 있거나 다른 치료로 심각한 증상을 관리할 수 없는 경우에만 사용을 권장한다.[1] 이것의 사용은 사람의 사망 위험을 감소시키지 않는다.[1] 입이나 주사로 정맥에 복용한다.[1][2]

흔히 나타나는 부작용으로는 어지럼증, 시야 장애, 호흡곤란, 가슴통증, 피로감 등이 있다.[1] 심각한 부작용은 심장마비, 부정맥, 그리고 심부전을 포함할 수 있다.[1] 그것은 임신에 사용될 수 있지만, 이 인구에서는 잘 연구되지 않았다.[2][3] 구조적인 심장질환이나 허혈성 심장질환이 있는 사람에게는 사용을 권장하지 않는다.[1] Flecainide는 Class Ic 부정맥 방지제 입니다.[1] 심장 세포 내 나트륨의 유입을 감소시켜 심장 작용 잠재력을 연장시키는 작용을 한다.[1]

Flecainide는 1985년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[2] 2017년에는 미국에서 가장 흔하게 처방된 289번째 의약품으로 100만개 이상의 처방을 받았다.[4][5]

의학적 용법

플랑케이나이드(Flecainide)는 AV 노달 재입원 빈맥증(AVNRT)과 Wolff-Parkinson-White 증후군(WPW)을 포함한 여러 종류의 초심실 빈맥증 치료에 사용된다.

또한 특정 형태의 심실빈맥(VT) 치료에도 제한적으로 사용된다. 특히 플랑케인은 급성 허혈성 질환의 설정에 있지 않은 심실 빈맥의 치료에 유용하게 사용되어 왔다. 그것은 RVOT(우심실 유출) 빈맥의[6] 치료와 부정맥 유발 우심실 이형성증(ARVD)에서의 부정맥 억제에 사용된다.[7] 급성 심근경색 설정에서 플랑케인드를 심실외 구실을 억제하는 데 사용할 경우 사망률이 증가한다는 연구 결과가 나왔다.[8][9]

브뤼가다 증후군을 앓고 있는 것으로 의심되는 개인에서 플레케이나이드 투여는 질병 과정의 특징인 심전도 결과를 밝히는 데 도움이 될 수 있다. 이것은 애매한 경우에 그 병의 진단을 내리는 데 도움이 될 수 있다.[10]

플랑카인라이드는 어린이들의 부정맥 치료에 도입되었다.

장기적으로는 좌심실비대증, 허혈성심장질환, 심부전 등의 징후가 없는 건강한 심장을 가진 사람에게 벼룩이드는 안전해 보인다.[11]

부작용

심장 부정맥 억제 임상시험(CAST)으로 알려진 의학 연구 결과, 구조적인 심장질환(심장마비(MI) 또는 좌심실 기능장애 환자 및 심실 부정맥 환자도 이 약을 복용해서는 안 된다는 것이 입증되었다. 그 결과가 워낙 의미심장해 재판이 조기에 중단되고 예비 결과가 발표됐다.[12]

선량은 특정 임상 시나리오에서 조정할 필요가 있을 수 있다. 다른 모든 부정맥 방지제와 마찬가지로, 플랑케인의 사용과 관련된 부정맥의 위험이 있다. 이 위험은 플랑케인드가 다른 등급 Ic 부정맥과 함께 관리될 때 증가할 수 있다. 부정맥의 위험은 저칼륨혈증에 의해서도 증가할 수 있다.[13] 부정맥의 위험은 반드시 개인이 플랑케인을 복용하는 기간과 관련이 있는 것은 아니며, 부정맥이 늦게 나타나는 경우도 보고되었다.[14] 플랑케이나이드 제거에 있어 간과 신장이 모두 담당하는 역할 때문에, 플랑케이나이드의 투여는 간기능 저하나 신장기능 저하로 발전하는 개인에게 조정될 필요가 있을 수 있다.

플랑카인라이드의 부정적 비등방성 효과 때문에, 우울한 방출 분율이 있는 개인에서는 주의해서 사용해야 하며, 이러한 개인에서는 울혈성 심부전을 악화시킬 수 있다. 그것은 이질적인 심장병을 가진 사람들과 노인들에게서 피해야 한다.[15]

모든 클래스 I 부정맥 방지제와 마찬가지로, Flecainide는 페이스메이커의 캡처 임계값을 증가시킨다.[16]

하트

플랑케인의 치료 지표가 협소하기 때문에 의사는 토르사이드 데 포인트처럼 생명을 위협하는 부정맥이 발생하기 전에 독성의 징후를 경계해야 한다. 플랑케이나이드의 독성 효과는 약물의 혈장 수준과 밀접한 관련이 있지만,[17] 개인의 혈장 농도를 정기적으로 확인하는 것은 불가능하다.

플랑케인드 독성의 징후에는 표면 심전도에서의 PR 간격의 현저한 연장 및 QRS 지속시간의 확장이 포함된다. 갑작스러운 심근 수축성의 감소에 부수적인 명백한 심부전으로 인한 징후와 증상이 있을 수 있다.

치료

플랑케인 심장 독성 치료는 플랑케인의 배설량을 증가시켜 심장 내 그 영향을 차단하고, 임박한 치명적인 부정맥이 생기지 않도록 심혈관 지지 기관을 (급행)하는 것을 포함한다. 성공적이었던 양식은 베타-심파토미메틱제의 투여와 [17]나트륨 부하[17](종종 중탄산나트륨의 형태로 나타난다)를 포함한다. 심장 박동의 필요성을 일시적으로 제거하고 간으로 가는 혈류를 증가시키기 위해 개인에게 심폐 우회 지원을 제공하는 것이 필요할 수 있다.[18][19]

폐

플랑카인라이드는 폐조직에 대한 친화력이 매우 높으며 약물로 인한 간염성 폐질환과 관련이 있다.[21][22][23][24][25]

상호작용

플레카나이드는 경구 투여 후 생체이용률이 높아 섭취하는 약의 대부분이 전신혈류로 유입된다는 것을 의미한다.[26] 최고 혈청 농도는 경구 투여 후 1~6시간 후에 볼 수 있다. 혈장 반감기는 약 20시간 정도지만 상당히 가변적이며, 12시간에서 27시간까지 다양하다.[27] 플랑케이나이드로 경구 하중을 받는 동안, 안정 상태 평형은 일반적으로 3일에서 5일 사이에 달성된다.

플랑케인의 대다수는 신장에 의해 제거되고 나머지는 간에서 시토크롬 P450 2D6 이소엔자임으로 대사된다.[28] 따라서 신장 기능이나 소변 pH의 변화는 간경로보다 신장에 의해 더 많이 제거되기 때문에 플랑케이나이드의 제거에 큰 영향을 미칠 것이다.

플랑케인의 이중 제거 경로와 심근 수축성을 감소시키는 경향 때문에 [15]플랑케인은 수많은 약물과 상호작용하며 다른 심근억제제와 AV 노드 차단제의 효과를 높일 수 있다. 또한 플랑케인은 시토크롬 P450 효소 시스템을 사용하는 많은 (전부는 아니지만) 작용제의 대사나 제거를 감소시킬 수 있다.

플랑케인과 약물 상호작용의 전체 목록은 제조자로부터 얻을 수 있다. 플랑케이나이드와의 중요한 약물 상호작용은 다음과 같다.[citation needed]

과다 복용

플레카이나이드 중독은 드물지만 심장성 쇼크로 인해 심각하다. 그것의 진단은 기여하는 국내적 요소가 부족하다는 점에서 어려울 수 있다. 임상적, 편협적 징후는 구체적이지 않다. 치료는 주로 증상으로 나트륨염의 고음질 용액 덕분에 좋은 결과를 낸다. 장기 기증은 플랑케인드 도취를 당한 뇌사자의 경우 가능하다.[29]

작용기전

플레카나이드는 심장 내 Nav1.5 나트륨 채널을 차단하여 심장 작용 전위의 상승 속도를 늦추는 방식으로 작용한다.[30] 이것은 심장 내 전기적 충동의 전도를 느리게 한다. 즉, "소비성"을 감소시킨다. 가장 큰 효과는 히스-퍼킨제 계통과 심실 심근에 있다. 플랑케인드(flecainide)가 심실심근에 미치는 영향은 근육의 수축성을 감소시켜 배출비율이 감소하게 된다.

심박수가 증가함에 따라 심장의 나트륨 채널에 대한 플랑케인의 영향 증가. 이것은 사용에 의존하는 것으로 알려져 있고 그것이 왜 플랑케인이 부정맥을 끊는데 유용한 이유다.[31]

플레카이나이드도 저장된 칼슘 이온의 사코플라즘 방출의 주요 조절기인 라이아노딘 수용체 2(RyR2)를 억제한다.[32] 그것은 칼슘 스파크를 줄일 수 있고, 따라서 심장 내 부정맥 유발 칼슘 파동을 줄일 수 있다.[33] 플레카이나이드 치료는 카테콜아민제 다형성 심실빈맥(CPVT) 환자 및 이 질환의 마우스 모델에서 심실부정을 억제하는 것으로 나타났지만, 이러한 효과에 따른 나트륨 채널 억제와 RyR2의 상대적 기여는 CPVT에 불명확하다.[34]

브랜드명

플랑카나이드는 탬보코르(3M제약 제조)라는 상표명으로 판매되고 있다. Flecainide는 2004년 2월 10일에 특허가 취소되었다. 탬보코르(Tambocor)로 시판되는 것 외에도 일반 버전과 알마리™, 애프초콜드, 에크리날, 플레카인(Frecaine)이라는 상표명으로 판매되고 있다.

참조

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외부 링크