프라즈말린

Prajmaline
프라즈말린
Prajmaline.svg
임상 데이터
ATC 코드
식별자
  • (4α,16R,17R,21α)-4-프로필라즈말란-4-ium-17,21-디올
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C23H33N2O2+
몰 질량369.529 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O[C@@H] 6C4[C@H] 2C[C@] 65c1cc1N(C)[C@H] 5[C@H] 3C[C@H] 4[C@H](CC) [C@H] + 23]
  • InChI=1S/C23H33N2O2/c1-4-10-25-17-11-14(13(5-2)22(25)27)19-18(25)12-23(21)15-8-6-7-9-16(15)243(17-236)
  • 키: UAUHEPXILIZYCU-UUEXUKNBSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Prajmaline(Neo-gilurythmal)[1]은 Ia 등급의 부정맥[2] 방지제로 1970년대부터 [3]사용 가능했습니다.Class Ia 약물은 하나의 활동 잠재력이 [4]심장에서 지속되는 시간을 증가시킨다.프라즈말린은 아즈말린의 반합성 프로필 유도체로, 이전 [5]제품보다 높은 생물학적 가용성을 가지고 있다.그것은 심장 나트륨 채널의 [2]빈도에 의존하는 블록을 통해 심장의 부정맥을 멈추는 역할을 한다.

메커니즘

프라즈말린은 [6]심장에 휴식 블록을 일으킨다.휴식 블록은 휴식 기간 후에 사람의 Vmax가 우울해지는 것입니다.이 효과는 [6]심실보다 심방에서 더 많이 나타난다.일부 Class I 항부정맥제의 효과는 정상 심박수(~1Hz)[7]를 가진 환자에게만 나타납니다.이는 역이용 [7]의존성이라는 현상의 영향 때문이다.Prajmaline은 심박수가 높을수록 효과가 떨어진다.

사용하다

Prajmaline이라는 약은 많은 심장질환을 치료하기 위해 사용되어 왔다.여기에는 관상동맥질환,[8][9] 협심증,[8][9] 발작성 빈맥 및 Wolff-Parkinson-이 포함됩니다.백인 증후군.[1]프라즈말린은 다른 항부정맥제가 효과가 [1]없는 특정 질환의 치료에서 지적되어 왔다.

행정부.

프라즈말린은 경구,[9] 비경구[8] 또는 정맥주사로 [8]투여될 수 있다.마지막 투여 후 3일 후, 제한된 효과가 관찰되었습니다.따라서 Prajmaline으로 부정맥을 지속적으로 치료해야 허용 가능한 결과를 [1]볼 수 있습니다.

약동학

프라즈말린의 주요 대사물은 21-카르복시프라즈말린과 히드록시프라즈말린이다.약물의 20%는 변하지 않고 소변으로 배출된다.

하루 치료량은 40-80mg이다.배포 반감기는 10분입니다.혈장 단백질 결합은 60%입니다.경구 생체 이용률은 80%입니다.제거 반감기는 6시간입니다.유통량은 4~5L/kg입니다.[3]

부작용

Prajmaline을 단독으로 적절한 [1][8][9]용량으로 복용했을 때 유의미한 부작용은 없다.증상에 대해 다른 치료제(예: 베타 차단제 및 니페디핀)를 복용하는 환자는 프라즈말린을 [8]투여했을 때 가벼운 과도 전도 결함이 나타났다.

과다 복용

프라즈말린의 과다 복용은 가능하다.프라즈말린 과다복용 시 나타나는 증상 범위는 증상 없음, 메스꺼움/증상, 서맥, 빈맥, 저혈압,[3] 사망 등이다.

기타 잠재적인 용도

Prajmaline의 나트륨 채널 차단 특성으로 인해 랫드 백질을 무산화(82 +/- 15%)[10][11]로부터 보호하는 것으로 나타났습니다.사용된 농도는 선독성 [10][11]반응을 거의 억제하지 못한다.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e Janicki K, Orski J, Kakol J (1995). "[Antiarrhythmic effects of prajmaline (Neo-Gilurythmal) in stable angina pectoris in light of Holter electrocardiographic monitoring]". Przegląd Lekarski (in Polish). 52 (10): 485–491. PMID 8834838.
  2. ^ a b Weirich J, Antoni H (June 1990). "Differential analysis of the frequency-dependent effects of class 1 antiarrhythmic drugs according to periodical ligand binding: implications for antiarrhythmic and proarrhythmic efficacy". Journal of Cardiovascular Pharmacology. 15 (6): 998–1009. doi:10.1097/00005344-199006000-00019. PMID 1694924.
  3. ^ a b c Köppel C, Oberdisse U, Heinemeyer G (1990). "Clinical course and outcome in class IC antiarrhythmic overdose". Clinical Toxicology. 28 (4): 433–44. doi:10.3109/15563659009038586. PMID 2176700.
  4. ^ Milne JR, Hellestrand KJ, Bexton RS, Burnett PJ, Debbas NM, Camm AJ (February 1984). "Class 1 antiarrhythmic drugs--characteristic electrocardiographic differences when assessed by atrial and ventricular pacing". European Heart Journal. 5 (2): 99–107. doi:10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061633. PMID 6723689.
  5. ^ Hinse C, Stöckigt J (July 2000). "The structure of the ring-opened N beta-propyl-ajmaline (Neo-Gilurytmal) at physiological pH is obviously responsible for its better absorption and bioavailability when compared with ajmaline (Gilurytmal)". Die Pharmazie. 55 (7): 531–2. PMID 10944783.
  6. ^ a b Langenfeld H, Weirich J, Köhler C, Kochsiek K (February 1990). "Comparative analysis of the action of class I antiarrhythmic drugs (lidocaine, quinidine, and prajmaline) in rabbit atrial and ventricular myocardium". Journal of Cardiovascular Pharmacology. 15 (2): 338–45. doi:10.1097/00005344-199002000-00023. PMID 1689432.
  7. ^ a b Langenfeld H, Köhler C, Weirich J, Kirstein M, Kochsiek K (November 1992). "Reverse use dependence of antiarrhythmic class Ia, Ib, and Ic: effects of drugs on the action potential duration?". Pacing and Clinical Electrophysiology. 15 (11 Pt 2): 2097–102. doi:10.1111/j.1540-8159.1992.tb03028.x. PMID 1279606.
  8. ^ a b c d e f Sowton E, Sullivan ID, Crick JC (1984). "Acute haemodynamic effects of ajmaline and prajmaline in patients with coronary heart disease". European Journal of Clinical Pharmacology. 26 (2): 147–50. doi:10.1007/bf00630278. PMID 6723753.
  9. ^ a b c d Handler CE, Kritikos A, Sullivan ID, Charalambakis A, Sowton E (1985). "Effects of oral prajmaline bitartrate on exercise test responses in patients with coronary artery disease". European Journal of Clinical Pharmacology. 28 (4): 371–4. doi:10.1007/bf00544352. PMID 4029242.
  10. ^ a b Stys PK (May 1995). "Protective effects of antiarrhythmic agents against anoxic injury in CNS white matter". Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism. 15 (3): 425–32. doi:10.1038/jcbfm.1995.53. PMID 7714000.
  11. ^ a b Malek SA, Adorante JS, Stys PK (March 2005). "Differential effects of Na-K-ATPase pump inhibition, chemical anoxia, and glycolytic blockade on membrane potential of rat optic nerve". Brain Research. 1037 (1–2): 171–9. doi:10.1016/j.brainres.2005.01.003. PMID 15777766.