레티노이드
Retinoid레티노이드는 비타민 A의 바이타머이거나 비타민 A와 화학적으로 관련이 있는 화합물의 한 종류입니다.레티노이드는 상피세포의 성장을 조절하는 약에 사용된다.
레티노이드는 시력,[1] 세포 증식과 분화의 조절, 뼈 조직의 성장, 면역 기능, 그리고 종양 억제 유전자의 활성화를 포함한 많은 중요한 기능을 가지고 있습니다.
그들의 피부암 치료 능력에 대한 연구도 이루어지고 있다.현재 카포시 육종에 의한 피부병변 치료를 돕기 위해 국소적으로 알리트레티노인(9-시스-레티노인)을 사용할 수 있으며, 급성 전골수성 백혈병 치료에 트레티노인(all-trans-retinoinic acid)을 사용할 수 있다.
종류들
레티노이드에는 4세대가 있습니다.
- 제1세대는 레티놀, 레티날, 트레티노인(레티노인), 이소트레티노인 및 알리트레티노인을 포함한다.
- 제2세대는 에트레틴산염과 그 대사물인 아세트레틴을 포함한다.
- 제3세대는 아다팔렌, 벡사로틴, 타자로틴을 포함한다.
- 4세대에는 트리파로틴이 포함되어 있습니다.
구조.
소수성 레티노이드 분자의 기본 구조는 순환 말단 그룹, 폴리엔 측쇄 및 극 말단 그룹으로 구성됩니다.폴리엔 측쇄에서 C=C 이중 결합을 번갈아 가며 형성된 복합 시스템은 레티노이드(일반적으로 노란색, 주황색 또는 빨간색)의 색상을 담당합니다.따라서 많은 레티노이드는 색소체이다.사이드 체인과 엔드 그룹을 번갈아 사용하면 다양한 종류의 레티노이드가 생성됩니다.
1세대 및 2세대 레티노이드는 단결합과 이중결합이 번갈아 주어지는 유연성으로 인해 여러 레티노이드 수용체와 결합할 수 있다.
3세대 레티노이드는 1세대 및 2세대 레티노이드보다 유연성이 낮기 때문에 레티노이드 수용체와 상호작용이 적다.
4세대 레티노이드인 트리파로틴은 RAR-y 수용체에 선택적으로 결합한다.2019년 [2]미국에서 사용이 승인되었습니다.
흡수.
식단에서 레티노이드의 주요 공급원은 카로틴과 레티닐에스테르와 같은 식물 색소이다.레티닐에스테르를 장내강에서 가수분해하여 유리 레티놀 및 대응하는 지방산(팔미틴산 또는 스테아린산)을 생성한다.가수분해 후 레티놀은 장세포에 흡수된다.레티닐에스테르 가수분해는 혼합 미셀에서 레티닐에스테르를 가용화하고 가수분해효소를 활성화하는 역할을 하는 담즙염의 존재를 필요로 한다.
장내강에 존재하는 몇몇 효소는 식이 레티닐에스테르 가수분해와 관련될 수 있다.콜레스테롤 에스테라아제는 췌장에서 장내강으로 분비되어 체외에서 레티닐에스테르 가수분해효소 활성을 나타내는 것으로 나타났다.또한 소장의 브러시 테두리 막에 고유한 레티닐에스테르 가수분해효소가 사람뿐만 아니라 랫드에서 특징지어졌다.다른 가수분해 효소는 다른 종류의 담즙염에 의해 활성화되며 다른 기질 특이성을 가지고 있습니다.예를 들어 췌장 에스테라아제는 짧은 사슬의 레티닐 에스테르에 대해 선택적인 반면 브러시 테두리 막 효소는 팔미틴산이나 스테아린산 등의 긴 사슬 지방산을 포함한 레티닐 에스테르를 우선적으로 가수분해한다.레티놀은 소장의 흡수 세포로 들어가며, 우선적으로 전 트랜스 레티놀 형태로 들어간다.
사용하다
레티노이드에 의해 치료되는 일반적인 피부 질환은 여드름과 [4]건선을 포함한다.Retinoids 많은 다양한 질병 치료에 그리고 증가하는 세포 교대(예를 들어 건선)[5]photoaging,[6][7]과 피부 wr의 진균증 fungoides,[표창 필요한]장애를 위해 bexaroten과 같은 염증성 피부 disorders,[표창 필요한]피부 암, 같은 피부 조건의 치료에 효과적이다 사용된다.inkles.[8]
이소트레티노인은 원래 [citation needed]백혈병과 같은 특정 암에 대한 화학요법 치료제였다.
독성
장기간 과다 섭취 시 독성 영향이 발생합니다.특정 독성은 노출 시간과 노출 농도와 관련이 있다.만성 중독의 의학적 징후는 긴 뼈에 아프고 부드러운 붓기가 있다는 것이다.거식증, 피부병변, 탈모, 간확장증, 유두부종, 출혈, 전신불량, 의사종양, 그리고 사망도 [medical citation needed]발생할 수 있다.
또한 만성 과다 복용으로 인해 생체막과 피부 외피가 [9]벗겨지는 능력이 향상됩니다.
최근 연구는[citation needed] 항말라리아제 프로구아닐을 포함한 다양한 약물에 대한 피부 부작용에서 레티노이드의 역할을 제시했다.프로구아닐과 같은 약물이 망막 항상성을 교란시키는 작용을 하는 것이 제안되었다.
전신성 레티노이드(이소트레티노인, 에트레틴산)는 CNS, 두개골 안면, 심혈관 및 기타 결함을 유발할 수 있으므로 임신 중 금기된다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Kiser, Philip D.; Golczak, Marcin; Palczewski, Krzysztof (11 July 2013). "Chemistry of the Retinoid (Visual) Cycle". Chemical Reviews. 114 (1): 194–232. doi:10.1021/cr400107q. PMC 3858459. PMID 23905688.
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- 임상약리학, P.N. Bennett & M.J. Brown.