페드라티니브
Fedratinib | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 인레빅 |
| 기타 이름 | SAR302503, TG101348 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 라이선스 데이터 | |
| 루트 행정부. | 입으로 |
| 약물 클래스 | 항종양제 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C27H36N6O3S |
| 몰 질량 | 524.68g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 밀도 | 1.247 ± 0.06 g/cm3 |
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  (이게 뭐죠?) | |
인레빅이라는 상표명으로 판매되는 페드라티닙은 골수증식성 질환을 치료하는 항암제이다.[4]페드라티닙 염산캡슐의 형태로 구강으로 섭취된다.야누스인산화효소2(JAK-2)[4][5]의 반선택적 억제제이다.2019년 [4]8월 16일 FDA의 승인을 받았다.
골수 섬유증은 빈혈, 비종양, 체질 증상과 관련된 골수성 암이다.골수섬유증 환자는 JAK-STAT 신호 경로를 활성화하고 Fedratinib에 민감한 돌연변이를 가지고 있는 경우가 많다.고위험 또는 중간위험 1차 또는 다세포혈증 베라/필수혈소판혈증 골수섬유증 환자의 페드라티닙의 안전성 및 효과에 초점을 맞춘 1단계 시험 결과는 2011년에 [6]발표되었다.
의료 용도
미국에서 페드라티닙은 중간-2 또는 고위험 1차 또는 2차(다혈구증 베라 또는 필수혈소판혈증에 이은) 골수 섬유증을 [2]가진 성인의 치료에 사용된다.
유럽연합에서 페드라티니브는 다발성 시타혈증 베라 또는 필수 혈소판혈증에 이어 1차 골수섬유증이 있는 성인의 질환 관련 비종 또는 증상 치료에 사용되며, 이들은 야누스 키나아제([3]JAK) 억제제 순진하거나 루솔리티니브로 치료되었다.
약리학
작용 메커니즘
Fedratinib은 IC=6nM인 단백질50 키나아제 JAK-2의 경쟁적 저해제로서 작용하며, 관련 키나아제 FLT3와 RET도 민감하며, 각각 IC=25nM과50 IC=17nM이다50.JAK3를 포함한 다른 티로신 키나아제(IC50=160nM)[7]에 대해 유의미하게 적은 활성이 관찰되었다.처리된 세포에서 억제제는 증식의 억제와 아포토시스의 유도로 이어지는 하류 세포 신호 전달(JAK-STAT)을 차단한다.
역사
Fedratinib는 원래 TargeGen에서 발견되었습니다.2010년, 사노피-아벤티스는 TargeGen을 인수해, 2013년까지 Fedratinib의 개발을 계속했다.2016년 Impact Biomodicines는 사노피로부터 페드라티닙의 사용권을 취득하여 골수섬유증 및 다세포성 베라 치료제 개발을 계속하였습니다.2018년 1월 임팩트 바이오메디신 [8]구입으로 Celgene에 약의 권리가 이전되었다.
Fedratinib은 2019년 [2][4][5]8월 미국에서 의료 사용을 승인받았다.
미국 식품의약국(FDA)은 페드라티닙 우선순위 검토 및 고아 약물 [4]지정을 위한 신청을 허가했다.FDA는 Celgene Corporation의 완전 소유 [4]자회사인 Impact Biomodicines, Inc.에 Inrebic의 승인을 승인했다.
레퍼런스
- ^ "Summary Basis of Decision (SBD) for Inrebic". Health Canada. 23 October 2014. Retrieved 29 May 2022.
- ^ a b c "Inrebic- fedratinib hydrochloride capsule". DailyMed. Retrieved 3 March 2021.
- ^ a b "Inrebic EPAR". European Medicines Agency (EMA). 9 December 2020. Retrieved 3 March 2021. 텍스트는 이 소스인 © 유럽 의약품청에서 복사한 것입니다.출처가 확인되면 복제가 허가됩니다.
- ^ a b c d e f "FDA approves treatment for patients with rare bone marrow disorder". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 16 August 2019. Archived from the original on 21 November 2019. Retrieved 16 August 2019.
이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다.. - ^ a b "Drug Trials Snapshots: Inrebic". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 30 August 2019. Archived from the original on 21 November 2019. Retrieved 20 November 2019. 이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다..
- ^ Pardanani A, Gotlib JR, Jamieson C, Cortes JE, Talpaz M, Stone RM, Silverman MH, Gilliland DG, Shorr J, Tefferi A (March 2011). "Safety and efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in myelofibrosis". Journal of Clinical Oncology. 29 (7): 789–796. doi:10.1200/JCO.2010.32.8021. PMC 4979099. PMID 21220608.
- ^ Pardanani A, Hood J, Lasho T, Levine RL, Martin MB, Noronha G, Finke C, Mak CC, Mesa R, Zhu H, Soll R, Gilliland DG, Tefferi A (August 2007). "TG101209, a small molecule JAK2-selective kinase inhibitor potently inhibits myeloproliferative disorder-associated JAK2V617F and MPLW515L/K mutations". Leukemia. 21 (8): 1658–1668. doi:10.1038/sj.leu.2404750. PMID 17541402. S2CID 22723501.
- ^ "Celgene to Acquire Impact Biomedicines, Adding Fedratinib to Its Pipeline of Novel Therapies for Hematologic Malignancies". Celgene (Press release). 7 January 2018. Retrieved 18 January 2018.
이 문서에는 퍼블릭 외부 링크
- "Fedratinib". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- 임상시험번호 NCT01437787 - "중간-2 및 골수섬유증(JAKarta)에 대한 SAR302503의 3단계 연구" (ClinicalTrials.gov )
