Буспирон

Буспирон
(ИУПАЦ) име
	8-[4-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион
Клинички подаци
Робне марке	Буспар
АХФС/Другс.цом	Монографија
МедлинеПлус	а688005
Идентификатори
ЦАС број	36505-84-7
АТЦ код	Н05БЕ01
ПубЦхем	2477
ДругБанк	ДБ00490
ЦхемСпидер	2383
УНИИ	ТК65WКС8ХЛ
КЕГГ	Д07593
ЦхЕБИ	ЦХЕБИ:3223
ЦхЕМБЛ	ЦХЕМБЛ49
Хемијски подаци
Формула	C21Х31Н5О2
Мол. маса	385,50314 г/мол
СМИЛЕС	еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
	ИнЦхИ=1С/Ц21Х31Н5О2/ц27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/х5,8-9Х,1-4,6-7,10-17Х2 ; Кеy: QWЦРАЕМЕВРГПНТ-УХФФФАОYСА-Н
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	5%
Везивање за протеине плазме	95%
Метаболизам	Хепатиц
Полувреме елиминације	2-3 сата
Излучивање	Урин (29-63%), измет (18-38%)
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа	Б(УС)
Правни статус	℞ Пресцриптион онлy
Начин примене	Орално

Буспирон (Буспар) је анксиолитички психоактивни лек из азапиронске хемијске класе. Он се првенствено користи за третирање генерализованог анксиозног поремећаја.

Медицинска употреба

Генерализовани анксиозни поремећај благог до умереног интензитета.^[6]
Студије су показале да је буспирон ефективан као појачавајући агенс селективних инхибитора преузимања серотонина (ССРИ) у лечењу депресије. Лек није одобрен за ову врсту примене.^[7]^[8]^[9]

Хемија

Синтеза буспирона почиње са Н-алкилацијом 1-(2-пиримидил)пиперазина са 4-хлоробутиронитрилом чему следи хидрогенација нитрила преко Ранејев никал катализатора. Примарни амински продукт претходног корака са спироцикличним киселим анхидридом даје буспирон.^[10]

Референце

↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит
↑ „Буспироне монограпх”. Другс.цом. Приступљено 27. 8. 2011.
↑ Натионал Институте Оф Хеалтх. „Qуестионс анд Ансwерс абоут тхе НИМХ Сеqуенцед Треатмент Алтернативес то Релиеве Депрессион (СТАР*D) Студy — Алл Медицатион Левелс”. Архивирано из оригинала на датум 2012-08-19. Приступљено 12. 8. 2012.
↑ Триведи МХ, Фава M, Wисниеwски СР, Тхасе МЕ, Qуиткин Ф, Wарден D, Ритз L, Ниеренберг АА, Лебоwитз БД, Биггс MM, Лутхер ЈФ, Схорес-Wилсон К, Русх АЈ (Марцх 2006). „Медицатион аугментатион афтер тхе фаилуре оф ССРИс фор депрессион”. Н. Енгл. Ј. Мед. 354 (12): 1243–52. ДОИ:10.1056/NEJMoa052964. ПМИД 16554526.
↑ Аппелберг БГ, Сyвäлахти ЕК, Коскинен ТЕ, Мехтонен ОП, Мухонен ТТ, Науккаринен ХХ (Јуне 2001). „Патиентс wитх севере депрессион маy бенефит фром буспироне аугментатион оф селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс анд ин а Цласс оф Другс цаллед Бензодиазепинес анд еффецтс симилар иф нот иденицал то Алпразелам,Лоразепам етц : ресултс фром а плацебо-цонтроллед, рандомизед, доубле-блинд, плацебо wасх-ин студy”. Ј Цлин Псyцхиатрy 62 (6): 448–52. ПМИД 11465522.
↑ Wу YХ, Раyбурн ЈW, Аллен ЛЕ, Фергусон ХЦ, Киссел ЈW (Маy 1972). „Псyцхоседативе агентс. 2. 8-(4-Субститутед 1-пиперазинyлалкyл)-8-азаспиро(4.5)децане-7,9-дионес”. Ј. Мед. Цхем. 15 (5): 477–9. ДОИ:10.1021/jm00275a009. ПМИД 5035267. ;
ДЕ 2057845, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Хетероцyцлисцхе Азаспиродецандионе унд Верфахрен зу ихрер Херстеллунг", публисхед 9. 6. 1971. ;
УС 3717634, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Н-(хетероарцyцлиц)пиперазинyлалкyл-азаспироалканедионес", публисхед 20. 2. 1973. ;
УС 3907801, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Н8 (4-пyридyл-пиперазино)-алкyл9-азаспироалканедионес", публисхед 23. 9. 1975. ;
УС 3976776, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Транqуилизер процесс емплоyинг Н-(хетероарцyцлиц)пиперазинyлалкyлазаспироалканедионес", публисхед 24. 8. 1976.

Повезано

Спољашње везе

	Портал Медицина
	Портал Хемија

[1] Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит

[2] Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит

[4] Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[5] Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит

[mono-6] „Буспироне монограпх”. Другс.цом. Приступљено 27. 8. 2011.

[7] Натионал Институте Оф Хеалтх. „Qуестионс анд Ансwерс абоут тхе НИМХ Сеqуенцед Треатмент Алтернативес то Релиеве Депрессион (СТАР*D) Студy — Алл Медицатион Левелс”. Архивирано из оригинала на датум 2012-08-19. Приступљено 12. 8. 2012.

[pmid16554526-8] Триведи МХ, Фава M, Wисниеwски СР, Тхасе МЕ, Qуиткин Ф, Wарден D, Ритз L, Ниеренберг АА, Лебоwитз БД, Биггс MM, Лутхер ЈФ, Схорес-Wилсон К, Русх АЈ (Марцх 2006). „Медицатион аугментатион афтер тхе фаилуре оф ССРИс фор депрессион”. Н. Енгл. Ј. Мед. 354 (12): 1243–52. ДОИ:10.1056/NEJMoa052964. ПМИД 16554526.

[pmid11465522-9] Аппелберг БГ, Сyвäлахти ЕК, Коскинен ТЕ, Мехтонен ОП, Мухонен ТТ, Науккаринен ХХ (Јуне 2001). „Патиентс wитх севере депрессион маy бенефит фром буспироне аугментатион оф селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс анд ин а Цласс оф Другс цаллед Бензодиазепинес анд еффецтс симилар иф нот иденицал то Алпразелам,Лоразепам етц : ресултс фром а плацебо-цонтроллед, рандомизед, доубле-блинд, плацебо wасх-ин студy”. Ј Цлин Псyцхиатрy 62 (6): 448–52. ПМИД 11465522.

[10] Wу YХ, Раyбурн ЈW, Аллен ЛЕ, Фергусон ХЦ, Киссел ЈW (Маy 1972). „Псyцхоседативе агентс. 2. 8-(4-Субститутед 1-пиперазинyлалкyл)-8-азаспиро(4.5)децане-7,9-дионес”. Ј. Мед. Цхем. 15 (5): 477–9. ДОИ:10.1021/jm00275a009. ПМИД 5035267. ;
ДЕ 2057845, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Хетероцyцлисцхе Азаспиродецандионе унд Верфахрен зу ихрер Херстеллунг", публисхед 9. 6. 1971. ;
УС 3717634, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Н-(хетероарцyцлиц)пиперазинyлалкyл-азаспироалканедионес", публисхед 20. 2. 1973. ;
УС 3907801, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Н8 (4-пyридyл-пиперазино)-алкyл9-азаспироалканедионес", публисхед 23. 9. 1975. ;
УС 3976776, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "Транqуилизер процесс емплоyинг Н-(хетероарцyцлиц)пиперазинyлалкyлазаспироалканедионес", публисхед 24. 8. 1976.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

Буспирон

Садржај

Медицинска употреба

Хемија

Референце

Повезано

Спољашње везе

Мени за навигацију

Буспирон

Медицинска употреба

Хемија

Референце

Повезано

Спољашње везе

Мени за навигацију

Претрага