Рецептор (биохемија)
- Лиганди
- Рецептори
- Вторични гласници
Во биохемијата и фармакологијата, рецептор е белковинска молекула која прима хемиски сигнали од надворешноста на клетката.[1] Кога такви хемиски сигнали се врзат за рецепторот, тие предизвикуваат некаква форма на клеточен/ткивен одговор, на пр. промена во електричната активност на клетката. Во оваа смисла, рецепторот е белковинска молекула која ги препознава и одговара на ендогени хемиски сигнали, на пр. ацетилхолинскиот рецептор го препознава и одговара на неговиот ендоген лиганд, ацетилхолинот. Сепак, понекогаш во фармакологијата, терминот рецептор може да се однесува и на други белковини кои се цел за лековите, како што се ензими, транспортери, и јонски канали.
Структура
[уреди | уреди извор]Структурите на рецепторите се многу разновидни и можат да се класифицираат во следниве четири категории:
- Тип 1: L (јонотропни рецептори)– Овие рецептори обично се цел на брзи невротрансмитери како што се ацетилхолин и GABA; и, активацијата на овие рецептори резултира со промена во движењето на јони низ мембраната. Тие имаат хетеромерна структура при што секоја подединица се состои од лиганд-врзувачки домен и трансмембрански домен кој е составен од четири трансмембрански алфа-завојницаи. Лиганд-врзувачките шуплини се наоѓаат на меѓуповршината на подединиците.
- Тип 2: Рецептори врзани за G-белковини (метаботропни) – Оваа е најголемата фамилија на рецептори која ги опфаќа рецепторите за многу хормони и бавни трансмитери на пр. допамин, метаботропен глутамат. Тие се составени од седум трансмембрански алфа-завојници. Петелките кои ги поврзуваат алфа-завојниците формираат вонклеточен и внатреклеточен домен. Врзувачкото место за поголемите пептидни лиганди вообичаено се наоѓа во вонклеточниот домен, додека врзувачкото место за помали непептидни лиганди често се наоѓа помеѓу седумте алфа-завојници и една вонклеточна петелка.[2] Горенаведените рецептори се поврзани за разни внатреклеточни ефекторни системи преку G-белковини.[3]
- Тип 3: Рецептори врзани за кинази и рецептори слични на нив - Се состојат од вонклеточен дел на кој се наоѓа врзувачкото место за лигандот и интрацелулатен дел, кој често има ензимска функција, поврзани со еден трансмембрански алфа-завојница. Ваков пример е инсулинскиот рецептор.
- Тип 4: Јадрени рецептори – Иако се наречени јадрени рецептори, тие всушност се наоѓаат во цитоплазмата и мигрираат во јадрото откако ќе се поврзат со нивните лиганди. Рецепторите за стероидни и тироидни хормони се примери за вакви рецептори.[4]
Наводи
[уреди | уреди извор]- ↑ Hall, JE (2016). Guyton and Hall Textbook of Medical Physiology. Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. стр. 930–937. ISBN 978-1-4557-7005-2.
- ↑ Congreve M, Marshall F (March 2010). „The impact of GPCR structures on pharmacology and structure-based drug design“. Br. J. Pharmacol. 159 (5): 986–96. doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00476.x. PMC 2839258. PMID 19912230.
- ↑ Kou Qin; Chunmin Dong; Guangyu Wu & Nevin A Lambert (August 2011). „Inactive-state preassembly of Gq-coupled receptors and Gq heterotrimers“. Nature Chemical Biology. 7 (11): 740–747. doi:10.1038/nchembio.642. PMC 3177959. PMID 21873996.
- ↑ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G (2012). Rang & Dale's Pharmacology (7. изд.). Elsevier Churchill Livingstone. ISBN 978-0-7020-3471-8.