Dibentsepiini

Dibentsepiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
5-[2-(dimetyyliamino)etyyli]-11-metyylibentso[b][1,4]bentsodiatsepin-6-oni
Tunnisteet
CAS-numero	4498-32-2
ATC-koodi	N06AA08
PubChem CID	9419
Kemialliset tiedot
Kaava	C18H21N3O
Moolimassa	295,379
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	25%
Proteiinisitoutuminen	80 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	5 h
Ekskreetio	Virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Dibentsepiini (Deprex, Neodit) on vanha, ei nykyään (2010-luvulla) käytössä oleva, trisyklinen masennuslääke. 1970-luvun kirjallisuus mainitsee usein tämän lääkeaineen. 1990-luvun lääkeaineita koskeva kirjallisuus ei sen sijaan dibentsepiiniä enää mainitse. Sen hoitovaikutus muistutti suurelta osin imipramiinia, vaikka olikin ainoana edustajana omassa eriytetyssä lääkeaineryhmässään: nimeltä dibentsodiatsepiinit. Lääkkeen hoitovaikutuksen kohdistus oli antidepressiivinen eli toimintakykyä parantavaa ja mielialaa kohottavaa, ei niinkään anksiolyyttistä eli ahdistuneisuutta poistavaa lajia.

Dibentsepiinia pidettiin sikäli turvallisena lääkkeenä, että itsetuhoiset potilaat eivät välttämättä pystyneet tekemään itsemurhaa tämän lääkeaineen yliannostelulla. Lähde kuvasi 1 000 - 3 200 mg:n suuruisten yliannostusten ottaneilla, esiintyneen tajunnan tason laskua sekä tilapäistä verenpaineen alenemista.

Lääkkeen annostelumuodot ja lääkeainevahvuudet

Dibentsepiinia oli käytettävissä ainoastaan oraalisesti eli suun kautta otettavina tableteina. Deprexia (Novo) oli saatavilla 50 ja 100 mg vahvuisina tableteina. Neoditia (Sandoz) oli sitäkin kahtena eri vahvuutena: 80 ja 240 mg. Vuorokausiannostelun enimmäisraja oli suhteellisen korkea, muihin samaan lääkeryhmään kuuluviin verrattaviin tuotteisiin nähden: 720 mg/vrk. Normaalin lääkeaineannostelun terapeuttinen hoitovahvuus oli 3x 100 mg, eli 300 mg/vrk.

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle

Lääkettä ei pitänyt käyttää epilepsiasta, eturauhasen liikakasvusta, sydämen vajaatoiminnasta taikka glaukoomasta kärsivillä potilailla. Raskaus oli sekin käytön esteenä tälle lääkkeelle. MAO:n estäjien suhteen tuli noudattaa 14 vrk mittaista varoaikaa, jottei pääsisi syntymään hengelle vaarallista serotoniinioireyhtymää.

Interaktiot eli yhteisvaikutukset

Lääke vahvisti eli oli potensoivaa adrenaliiniin ja noradrenaliiniin nähden. Adrenaliinin vaikutus kolminkertaistui ja noradrenaliinin vaikutus 9-kertaistui.

Lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset

Dibentsepiinin aiheuttamat haittavaikutukset olivat antikolinergisiä ja saman suuntaisia kuin muillakin tämän lääkeaineryhmän eli TCA-tyyppisillä tuotteilla.

Lähteet

• Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö. SHKS/Wsoy, Helsinki, 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 181-182)

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini‡
SNRI:t	desvenlafaksiini* duloksetiini levomilnasipraani* milnasipraani tofenasiini* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini*
SARI:t	etoperidoni‡ nefatsodoni‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini‡ alfametyylitryptamiini‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni* esketamiini† flupentiksoli indeloksaksiini* ketamiini† medifoksamiini‡ nomifensiini‡ pivagabiini‡ tandospironi* teniloksaksiini*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi‡ iprindoli‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini* maprotiliini‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini* iproniatsidi‡ isokarboksatsidi isoniatsidi‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini*
MAOA-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli† minapriini‡ moklobemidi pirlindoli* tetrindoli† toloksatooni
MAOB-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa