Напроксен

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Напроксен
Систематизована назва за IUPAC
(+)-(S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)
propanoic acid
Класифікація
ATC-код M01AE02
PubChem 156391
CAS 22204-53-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H14O3 
Мол. маса 230,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12—15 год.
Екскреція Нирки (95%), фекалії (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НАЛГЕЗІН®,
«КРКА, д.д.», Словенія
UA/8938/01/01
09.08.2013-09/08/2018
НАПРОФФ
«Біофарма Ілач Сан.ве Тідж. А.Ш.», Туреччина
UA/12506/01/01
13.09.2012-13.09.2017
ПРОМАКС®
«Аль-Хікма Фармасьютикалз», Йорданія
UA/3113/01/01
07.09.2010-07.09.2015[1]

Напроксен (англ. Naproxen, лат. Naproxenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2][3] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4] Напроксен може застосовуватися як перорально, так і місцево та ректально.[5][6] Напроксен уперше синтезований у Мексиці у лабораторії американо-мексиканської фірми Syntex під початковою назвою «Напросин» у 1976 році, та допущений FDA до застосування у клінічній практиці у 1980 році під назвою «Анапрокс»[7].

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Напроксен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[4][8] Напроксен, як і більшість нестероїдних протизапальних препаратів, є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[5] Напроксен має високу знеболювальну активність у середніх дозах[2], яка проявляється швидше, ніж протизапальна дія препарату[5], тому напроксен часто застосовується саме як знеболювальний препарат при дисменореї та ревматологічних захворюваннях.[2][4] Напроксен має меншу пошкоджуючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, ніж індометацин, ацетилсаліцилова кислота і піроксикам; але вищу за мелоксикам та набуметон.[5] При сумісному застосуванні напроксену та лансопразолу у хворих, які вживають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти, частота виразкових пошкоджень слизової оболонки органів травної системи була практично однаковою у порівнянні з частотою виразкових пошкоджень слизової оболонки шлунку у хворих, що приймали рівнозначні дози ацетилсаліцилової кислоти і селективного інгібітора ЦОГ-2 целекоксибом.[9] Напроксен гальмує активність ферменту протеогліканази, чим запобігає прогресуванню дегенеративних змін у хрящовій тканині.[5] Згідно даних FDA, при застосуванні напроксену спостерігається найнижчий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень серед усіх інших нестероїдних протизапальних препаратів[10], хоча дані цих досліджень визнані недостатніми для внесення змін до офіційної інструкції по застосуванню препарату[11].

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Напроксен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 95%.[6] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин при застосуванні чистого напроксену і 1—2 години при застосуванні натрієвої солі напроксену.[4][5] Напроксен добре зв'язується з білками плазми крові. Напроксен створює високі концентрації у більшості тканин організму. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[3] Метаболізується напроксен у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у незміненому вигляді (усього до 95% препарату), лише 5% препарату виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 12—15 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[4][6]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Напроксен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому при дисменореї, зубному та головному болю, мігрені, болю в попереку, болю в м'язах та суглобах; а також захворюваннях опорно-рухового апарату (у тому числі ревматоїдному артриті, остеоартрозі та анкілозуючому спондилоартриті).[4][8]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні напроксену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[4][8]:

При ректальному застосуванні напроксену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки.

Протипокази

[ред. | ред. код]

Напроксен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, вагітності та годуванні грудьми.[4][8] Напроксен в Україні не рекомендований для застосування у дітей молодших 16 років.[4]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Напроксен випускається у вигляді таблеток по 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 і 0,55 г; суспензії для прийому всередину по 100 мл 2,4% та 2,5% суспензії; ректальних суппозиторіїв по 0,25 і 0,5 г[6] та 10% гелю для зовнішнього застосування.[5] Напроксен разом із езомепразолом входить до складу комбінованого препарату «Вімово».[12] Напроксен разом із кодеїном, кофеїном, анальгіном та фенобарбіталом входить до складу комбінованого препарату «Пенталгін-Н».[13] Напроксен разом із кофеїном та саліциламідом входить до складу комбінованого препарату «Цефекон Н»[14].

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua. Архів оригіналу за 17 травня 2020. Процитовано 21 квітня 2022.
  2. а б в http://www.rmj.ru/articles_1697.htm [Архівовано 22 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б http://www.gastroscan.ru/handbook/144/5515 [Архівовано 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г д е ж и к http://compendium.com.ua/info/167659/krka/nalgezin-forte [Архівовано 16 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б в г д е ж Нестероидные противовоспалительные средства [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. а б в г " "Напроксен в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  7. The murky world of toxicity testing / Industry Documents Library. www.industrydocuments.ucsf.edu. Архів оригіналу за 19 березня 2012. Процитовано 21 квітня 2022.
  8. а б в г http://www.vidal.ru/drugs/molecule/725 [Архівовано 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Home. www.relx.com (англ.). Архів оригіналу за 21 квітня 2022. Процитовано 21 квітня 2022.
  10. Мета-анализ результатов 754 КИ показал, что применение напроксена не связан с высокой вероятностью развития инфарктов, инсультов и тромбозов. Больничная аптека (рос.). Архів оригіналу за 2 квітня 2022. Процитовано 21 квітня 2022.
  11. Эксперты FDA сочли недостаточными данные о безопасности напроксена для сердечников » Дайджест «Больничная аптека». Больничная аптека (рос.). Архів оригіналу за 2 квітня 2022. Процитовано 21 квітня 2022.
  12. http://www.vidal.ru/drugs/vimovo__32717 [Архівовано 11 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Архівована копія. Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 31 серпня 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  14. ЦЕФЕКОН® Н, інструкція, застосування препарату ЦЕФЕКОН® Н Супозиторії ректальні № 10. mozdocs.kiev.ua. Процитовано 21 квітня 2022.

Джерела

[ред. | ред. код]