Леветирацетам
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Леветирацетам
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N03 |
| PubChem | |
| CAS | 102767-28-2 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H14N2O2 |
| Мол. маса | 170,209 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (перор.) |
| Метаболізм | тканинними ферментами без участі ферментів печінки |
| Період напіввиведення | 6—8 год. (дорослі) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС, «Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.»,Греція UA/15211/01/04 21.06.2016-21/06/2021 КЕППРА®, «НекстФарма САС»,Франція UA/9155/02/01 06.03.2015-06/03/2020 ЛЕВІЦИТАМ 500, ТОВ «Фарма Старт», Україна UA/11396/01/02 01.02.2016-01/02/2021 [1] |
Леветирацетам (англ. Levetiracetam, лат. Levetiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону[2][3], та належить до протисудомних препаратів.[4][5] Леветирацетам застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[6] Леветирацетам розроблений у лабораторії компанії UCB[7] під час досліджень по вдосконаленню властивостей похідних ноотропного препарату пірацетаму.[5]
Леветирацетам — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону та структурним аналогом ноотропного препарату пірацетаму. Точний механізм дії препарату не встановлений. Відомо, що препарат зв'язується з синаптичним білком SV2A, який імовірно є модулятором викиду нейротрансмітера в синаптичну щілину, а також блокує кальцієві канали N-типу і знижує вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо.[8][2][3] Препарат також знижує пригнічуючу дію цинку та β-карболінів на ГАМК-канали та гліцин-регульовані потоки, проте поки що незрозуміло, як це впливає на його протисудомну активність.[5][8] Леветирацетам пригнічує спалахи епілептиформної активності, не впливаючи на нормальну збудливість нейронів.[5][8] Леветирацетам застосовується при різних видах епілепсії, як при генералізованих, так і парціальних судомах, а також при міоклонічних судомах та при фотопароксизмальних судомних приступах.[2][3] Препарат є ефективним при монотерапії рефрактерних форм епілепсії[9][8], проте він є менш ефективний при абсансній формі епілепсії.[5] Леветирацетам вважається одним із найбезпечніших серед протиепілептичних препаратів для застосування при вагітності, оскільки при його застосуванні спостерігається низький тератогенний ризик.[10][4] Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[5][4] Експериментально леветирацетам також застосовувався для лікування синдрому Туретта, аутизму, біполярного афективного розладу і тривожних розладів.[8]
Леветирацетам швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1,3 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає майже 100 %. Леветирацетам погано (на 10 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується леветирацетам тканинними ферментами, без участі системи цитохрому Р-450 печінки з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення леветирацетаму в дорослих становить 6—8 годин, у дітей період напіввиведення препарату становить 5—6 годин, період напіввиведення може збільшується в осіб із важкими порушеннями функції нирок, при важких порушеннях функції печінки період напіввиведення препарату також може збільшуватися, що пов'язано із супутнім зниженням кліренсу креатиніну в даних хворих.[2][3]
Леветирацетам застосовується при епілепсії, у тому числі при парціальних нападах, як із вторинною генералізацією, так і без неї; як додатковий препарат при міоклонічних судомах, та при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію старших 12 років.[2][3]
Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тривога, емоційна лабільність, невроз, апатія, депресія, головний біль, запаморочення, тремор, гіперкінези, нудота і блювання, безсоння, зниження апетиту, збудження, суїцидальні думки та диплопія.[4][5] Значно рідше при застосуванні препарату можуть спостерігатися[2][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, мультиформна еритема, кашель.
- З боку травної системи — біль у животі, діарея, гепатит, вкрай рідко печінкова недостатність, диспепсія, панкреатит.
- З боку нервової системи — агресивна поведінка, порушення рівноваги, приступи судом, галюцинації, амнезія, швидка втомлюваність, летаргія, спроби самогубства.
- З боку опорно-рухового апарату — міалгії, слабість у м'язах, рабдоміоліз.
- З боку сечостатевої системи — гостре ураження нирок.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.
Леветирацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних пірролідону, дітям у віці менше 4 років для внутрішньовенного введення препарату та до 6 років для прийому таблеток.[2][3]
Леветирацетам випускається у вигляді таблеток по 0,25; 0,5; 0,75та 1,0 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 100 мг/мл у флаконах по 100, 125, 150 і 300 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 5 мл із вмістом діючої речовини 500 мг; флаконів для внутрішньовенного введення із вмістом діючої речовини 5 мг/мл, 10 мг/мл і 15 мг/мл по 100 мл у флаконі.[11][6]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 10 травня 2019.
- ↑ а б в г д е ж НОРМЕГ (NORMEG). Архів оригіналу за 10 травня 2019. Процитовано 10 травня 2019.
- ↑ а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1461 [Архівовано 10 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Эффективность и переносимость леветирацетама в лечении эпилепсии [Архівовано 10 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Леветирацетам в лечении эпилепсии собственный опыт применения у взрослых пациентов [Архівовано 10 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Levetiracetam [Архівовано 24 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Levetiracetam (англ.)
- ↑ а б в г д Леветирацетам в лечении эпилепсии [Архівовано 29 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Леветирацетам (кеппра) в лечении различных эпилептических синдромов у взрослых [Архівовано 11 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Ліки і вагітність. Леветирацетам. Архів оригіналу за 4 травня 2019. Процитовано 11 травня 2019.
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 26 жовтня 2020. Процитовано 11 травня 2019.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)