Kalcijev kanalček

Kalcijev kanalček je ionski kanalček, selektiven za kalcijeve ione. Kalcijevi kanalčki se podlagi kinetike aktivacije in inaktivacije, specifičnosti za ione ter občutljivosti za zaviralce in toksine uvrščajo v več tipov, kot so L, T, N, P, Q, R.^[1]

Včasih se izraz kalcijev kanalček uporablja kar sopomensko za napetostne kalcijeve kanalčke,^[1]^[2] čeprav obstajajo tudi receptorski kalcijevi kanalčki, ki se odpro ob vezavi ustreznega liganda.^[3]

Primerjava različnih tipov

Naslednji preglednici podajata podatke o odpiranju posameznih napetostnih in receptorskih kalcijevih kanalčkov, zapisujočih genih ter njihovi lokaciji in vlogi.

Napetostni Ca-kanalčki

Glavni članek: Napetostni kalcijev kanalček.

Tip	Dražljaj za odpiranje	Beljakovina	Gen	Lokacija	Vloga
Tip L	visoka napetost	Ca_v1.1 Ca_v1.2 Ca_v1.3 Ca_v1.4	CACNA1S CACNA1C CACNA1D CACNA1F	skeletno mišičje, kosti (osteoblasti), miociti v srčnih prekatih, dendriti, dendritski trni nevronov možganske skorje	krčenje gladke in srčne mišičnine; ^[4] odgovoren za podaljšani akcijski potencial v srčni mišičnini
Tip P/Tip Q	visoka napetost	Ca_v2.1	CACNA1A	Purkynjeva vlakna v malih možganih/zrnaste celice v malih možganih	sproščanje živčnih prenašalcev^[4]
Tip N	visoka napetost	Ca_v2.2	CACNA1B	razširjeni po možganih	sproščanje živčnih prenašalcev^[4]
Tip R	srednja napetost	Ca_v2.3	CACNA1E	zrnaste celice v malih možganih, drugi nevroni	?^[4]
Tip T	nizka napetost	Ca_v3.1 Ca_v3.2 Ca_v3.3	CACNA1G CACNA1H CACNA1I	nevroni, celice z aktivnostjo naravnega spodbujevalnika, kosti (osteociti)	pravilni sinusni ritem^[4]

Receptorski Ca-kanalčki

Tip	Dražljaj za odpiranje	Gen	Lokacija	Vloga
Receptor P2X	ATP	P2RX1–P2RX7^[5]^[6]	ER/SR	uravnavanje srčnega ritma in krčljivosti srca^[7] ter mišičnega tonusa^[5], sodelovanje pri zaznavanju bolečine^[8], krčenje semenovoda med ejakulacijo^[5]
Receptor IP₃	IP₃	ITPR1, ITPR2, ITPR3	ER/SR	sproščanje kalcija iz ER/SR zaradi učinka IP₃, na primer pri receptorjih, sklopljenih z beljakovino G^[4]
Rianodinski receptor	dihidropiridinski receptorji v transverzalnih cevkah in povečana znotrajcelična koncentracija kalcija	RYR1, RYR2, RYR3	ER/SR	sproščanje kalcija v miocitih^[4]
Dvoporni kanalček
Kationski kanalčki sperme
Z zalogo uravnavani kanalčki	posredno preko zmanjševanja zalog kalcija iz ER/SR^[4]	ORAI1, ORAI2, ORAI3	plazemska membrana

Farmakologija

Napetostni kalcijevi kanalčki s podenoto CaV1 (tip L) so biološka tarča za široko uporabljana zdravila za srčnožilne bolezni, t. i. zaviralce kalcijevih kanalčkov. Mednje sodijo fenilalkilamini, dihidropiridini in benzotiazepini. Vse tri podskupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov prijemajo na različnih, a alosterično povezanih receptorskih mestih. Določeni peptidni toksini pajkov in morskih kač (na primer konotoksini) zavirajo podenoto CaV2.^[9]

Viri

↑ ^1,0 ^1,1 http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=kanal%C4%8Dek^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 7. 2012.
↑ calcium channelv Dorland's Medical Dictionary
↑ Striggow F; Ehrlich BE (1996). »Ligand-gated calcium channels inside and out«. Curr. Opin. Cell Biol. 8 (4): 490–495. doi:10.1016/S0955-0674(96)80025-1. PMID 8791458.
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 ^4,6 ^4,7 Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. str 53
↑ ^5,0 ^5,1 ^5,2 North RA (2002). »Molecular physiology of P2X receptors«. Physiol. Rev. 82 (4): 1013–1067. PMID 12270951.
↑ Gever JR; Cockayne DA; Dillon MP; Burnstock G; Ford AP (2006). »Pharmacology of P2X channels«. Pflugers Arch. 452 (5): 513–537. doi:10.1007/s00424-006-0070-9. PMID 16649055.
↑ Vassort G (2001). »Adenosine 5'-triphosphate: a P2-purinergic agonist in the myocardium«. Physiol. Rev. 81 (2): 767–806. PMID 11274344.
↑ Chizh BA; Illes P (2001). »P2X receptors and nociception«. Pharmacol. Rev. 53 (4): 553–568. PMID 11734618.
↑ Catterall W. A.; Striessnig J.; Snutch T. P.; Perez-Reyes E. (2003). »International Union of Pharmacology. XL. Compendium of Voltage-Gated Ion Channels: Calcium Channels«. Pharmacological Reviews. 55 (4): 579–581. doi:10.1124/pr.55.4.8. PMID 14657414.

[MS-1] 1,0 ^1,1 http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=kanal%C4%8Dek^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 7. 2012.

[2] calcium channelv Dorland's Medical Dictionary

[pmid8791458-3] Striggow F; Ehrlich BE (1996). »Ligand-gated calcium channels inside and out«. Curr. Opin. Cell Biol. 8 (4): 490–495. doi:10.1016/S0955-0674(96)80025-1. PMID 8791458.

[Rang53-4] 4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 ^4,6 ^4,7 Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. str 53

[North-5] 5,0 ^5,1 ^5,2 North RA (2002). »Molecular physiology of P2X receptors«. Physiol. Rev. 82 (4): 1013–1067. PMID 12270951.

[Gever-6] Gever JR; Cockayne DA; Dillon MP; Burnstock G; Ford AP (2006). »Pharmacology of P2X channels«. Pflugers Arch. 452 (5): 513–537. doi:10.1007/s00424-006-0070-9. PMID 16649055.

[pmid11274344-7] Vassort G (2001). »Adenosine 5'-triphosphate: a P2-purinergic agonist in the myocardium«. Physiol. Rev. 81 (2): 767–806. PMID 11274344.

[pmid11734618-8] Chizh BA; Illes P (2001). »P2X receptors and nociception«. Pharmacol. Rev. 53 (4): 553–568. PMID 11734618.

[9] Catterall W. A.; Striessnig J.; Snutch T. P.; Perez-Reyes E. (2003). »International Union of Pharmacology. XL. Compendium of Voltage-Gated Ion Channels: Calcium Channels«. Pharmacological Reviews. 55 (4): 579–581. doi:10.1124/pr.55.4.8. PMID 14657414.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]