Prijeđi na sadržaj

Takrin

Izvor: Wikipedija
Takrin
(IUPAC) ime
1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-amin
Klinički podaci
Robne marke Cognex
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a693039
Identifikatori
CAS broj 321-64-2
ATC kod N06DA01
DrugBank DB00382
ChemSpider[1] 1859
UNII 4VX7YNB537 DaY
ChEBI CHEBI:45980 DaY
ChEMBL[2] CHEMBL95 DaY
Hemijski podaci
Formula C13H14N2 
Mol. masa 198,264 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja 183 °C (361 °F)
Tačka ključanja 358 °C (676 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 2,4–36% (oralno)
Vezivanje za proteine plazme 55%
Metabolizam Hepatički (CYP1A2)
Poluvreme eliminacije 2–4 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(AU) C(US)
Pravni status Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno, rektalno

Takrin je centralno delujući acetilholinesterazni inhibitor i indirektni holinergički agonist (parasimpatomimetik). On je bio prvi centralno delujući inhibitor holinesteraze odobren za tretman Alchajmerove bolesti, i bio je u prodaji pod imenom Cognex. Takrin takođe deluje kao inhibitor histaminske N-metiltransferaze.[3]

Klinička upotreba

[uredi | uredi kod]

Takrin je bio prototipični holinesterazni inhibitor za tretman Alchajmerove bolesti. Utvrđeno je da on ima pozitivan uticaj na kogniciju.[4][5]

Reference

[uredi | uredi kod]
  1. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  2. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  3. Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB (April 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology 27 (3): 161-165. PMID 15834447. 
  4. Qizilbash N, Whitehead A, Higgins J, et al. (1998). „Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials”. Journal of the American Medical Association 280 (20): 1777–82. PMID 9842955. 
  5. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5th ed. izd.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4. .

Povezano

[uredi | uredi kod]

Spoljašnje veze

[uredi | uredi kod]