Пређи на садржај

ГТС-21

Извор: Wikipedija
ГТС-21
(ИУПАЦ) име
3-[(3Е)-3-[(2,4-диметоксифенил)метилиден]-5,6-дихидро-4Х-пиридин-2-ил]пиридин
Клинички подаци
Идентификатори
АТЦ код није додељен
ПубЦхем[1][2] 5310985
Хемијски подаци
Формула C19Х20Н2О2 
Мол. маса 308,374
СМИЛЕС еМолекули & ПубХем
Синоними 3-(2,4-диметокси-бензилиден)анабасеин
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа ?
Правни статус

ГТС-21 (ДМXБ-А) је лек који делује као парцијални агонист на неуронским никотинским ацетилхолинским рецепторима. Он се везује за α4β2 и α7 рецепторе, али знатно активира само α7.[3][4]

ГТС-21 и његов деметилисани активни метаболит 4-ОХ-ГТС-21[5] манифестују ноотропне[6] и неуропротективне ефекте,[7][8][9][10] и ГТС-21 се испитује за могућу примену у третману Алцхајмерове болести,[11] никотинске зависности,[12] као и шизофреније.[13][14][15][16][17]

Референце

[уреди | уреди извор]
  1. ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.  едит
  2. ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Бриггс ЦА, Андерсон ДЈ, Бриони ЈД, Буццафусцо ЈЈ, Буцклеy МЈ, Цампбелл ЈЕ, Децкер МW, Доннеллy-Робертс D, Еллиотт РЛ, Гопалакрисхнан M, Холладаy МW, Хуи YХ, Јацксон WЈ, Ким ДЈ, Марсх КЦ, О'Неилл А, Прендергаст МА, Рyтхер КБ, Сулливан ЈП, Арнериц СП. Фунцтионал цхарацтеризатион оф тхе новел неуронал ницотиниц ацетyлцхолине рецептор лиганд ГТС-21 ин витро анд ин виво. Пхармацологy, Биоцхемистрy анд Бехавиоур. 1997 Маy-Јун;57(1-2):231-41. ПМИД 9164577
  4. ↑ Меyер ЕМ, Таy ЕТ, Папке РЛ, Меyерс C, Хуанг ГЛ, де Фиебре CM. 3-[2,4-Диметхоxyбензyлидене]анабасеине (ДМXБ) селецтивелy ацтиватес рат алпха7 рецепторс анд импровес меморy-релатед бехавиорс ин а мецамyламине-сенситиве маннер. Браин Ресеарцх. 1997 Сеп 12;768(1-2):49-56. ПМИД 9369300
  5. ↑ Меyер ЕМ, Курyатов А, Герзаницх V, Линдстром Ј, Папке РЛ. Аналyсис оф 3-(4-хyдроxy, 2-Метхоxyбензyлидене)анабасеине селецтивитy анд ацтивитy ат хуман анд рат алпха-7 ницотиниц рецепторс. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 1998 Дец;287(3):918-25. ПМИД 9864273
  6. ↑ Китагаwа Х, Такеноуцхи Т, Азума Р, Wеснес КА, Крамер WГ, Цлодy ДЕ, Бурнетт АЛ. Сафетy, пхармацокинетицс, анд еффецтс он цогнитиве фунцтион оф мултипле досес оф ГТС-21 ин хеалтхy, мале волунтеерс. Неуропсyцхопхармацологy. 2003 Мар;28(3):542-51. ПМИД 12629535
  7. ↑ Меyер ЕМ, Кинг МА, Меyерс C. Неуропротецтиве еффецтс оф 2,4-диметхоxyбензyлидене анабасеине (ДМXБ) анд тетрахyдроаминоацридине (ТХА) ин неоцортицес оф нуцлеус басалис лесионед ратс. Браин Ресеарцх. 1998 Мар 9;786(1-2):252-4. ПМИД 9555043
  8. ↑ Схимохама С, Греенwалд DL, Схафрон ДХ, Акаика А, Маеда Т, Канеко С, Кимура Ј, Симпкинс ЦЕ, Даy АЛ, Меyер ЕМ. Ницотиниц алпха 7 рецепторс протецт агаинст глутамате неуротоxицитy анд неуронал исцхемиц дамаге. Браин Ресеарцх. 1998 Јан 1;779(1-2):359-63. ПМИД 9473725
  9. ↑ Ли Y, Меyер ЕМ, Wалкер ДW, Миллард WЈ, Хе YЈ, Кинг МА. Алпха7 ницотиниц рецептор ацтиватион инхибитс етханол-индуцед митоцхондриал дyсфунцтион, цyтоцхроме ц релеасе анд неуротоxицитy ин примарy рат хиппоцампал неуронал цултурес. Јоурнал оф Неуроцхемистрy. 2002 Маy;81(4):853-8. ПМИД 12065644
  10. ↑ де Фиебре НЦ, де Фиебре CM. Алпха 7 ницотиниц ацетyлцхолине рецептор-медиатед протецтион агаинст етханол-индуцед неуротоxицитy. Алцохол. 2003 Нов;31(3):149-53. ПМИД 14693263
  11. ↑ Кем WР. Тхе браин алпха7 ницотиниц рецептор маy бе ан импортант тхерапеутиц таргет фор тхе треатмент оф Алзхеимер'с дисеасе: студиес wитх ДМXБА (ГТС-21). Бехавиоурал Браин Ресеарцх. 2000 Ауг;113(1-2):169-81. ПМИД 10942043
  12. ↑ Фоулдс Ј, Бурке M, Стеинберг M, Wиллиамс ЈМ, Зиедонис ДМ. Адванцес ин пхармацотхерапy фор тобаццо депенденце. Еxперт Опинион он Емергинг Другс. 2004 Маy;9(1):39-53. ПМИД 15155135
  13. ↑ Симоскy ЈК, Стевенс КЕ, Фреедман Р. Ницотиниц агонистс анд псyцхосис. Цуррент Друг Таргетс. ЦНС анд Неурологицал Дисордерс. 2002 Апр;1(2):149-62. ПМИД 12769624
  14. ↑ Мартин ЛФ, Кем WР, Фреедман Р. Алпха-7 ницотиниц рецептор агонистс: потентиал неw цандидатес фор тхе треатмент оф сцхизопхрениа. Псyцхопхармацологy (Берлин). 2004 Јун;174(1):54-64. ПМИД 15205879
  15. ↑ Олинцy А, Харрис ЈГ, Јохнсон ЛЛ, Пендер V, Конгс С, Алленсwортх D, Еллис Ј, Зербе ГО, Леонард С, Стевенс КЕ, Стевенс ЈО, Мартин L, Адлер ЛЕ, Соти Ф, Кем WР, Фреедман Р. Прооф-оф-цонцепт триал оф ан алпха7 ницотиниц агонист ин сцхизопхрениа. Арцхивес оф Генерал Псyцхиатрy. 2006 Јун;63(6):630-8. ПМИД 16754836
  16. ↑ Олинцy А, Стевенс КЕ. Треатинг сцхизопхрениа сyмптомс wитх ан алпха7 ницотиниц агонист, фром мице то мен. Биоцхемицал Пхармацологy. 2007 Оцт 15;74(8):1192-201. ПМИД 17714692
  17. ↑ Фреедман Р, Олинцy А, Буцханан РW, Харрис ЈГ, Голд ЈМ, Јохнсон L, Алленсwортх D, Гузман-Бонилла А, Цлемент Б, Балл МП, Кутницк Ј, Пендер V, Мартин ЛФ, Стевенс КЕ, Wагнер БД, Зербе ГО, Соти Ф, Кем WР. Инитиал Пхасе 2 Триал оф а Ницотиниц Агонист ин Сцхизопхрениа. Америцан Јоурнал оф Псyцхиатрy. 2008 Апр 1. [Епуб ахеад оф принт] ПМИД 18381905

Спољашње везе

[уреди | уреди извор]
Портал Медицина
Портал Хемија
Преузето из „https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=GTS-21&oldid=41376828”