Станозоло́л — анаболический стероидный препарат, производное дигидротестостерона (отличается замещенной на +3,2-пиразол карбонильной группой 3-й позиции и метилом в 17α-позиции). Станозолол является антагонистом прогестерона.
| Станозолол | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (1S,3aS,3bR,5aS,10aS,10bS,12aS)-1,10a,12a-trimethyl-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,7,10,10a,10b,11,12,12a-hexadecahydrocyclopenta[5,6]naphtho[1,2-f]indazol-1-ol |
| Брутто-формула | C21H32N2O |
| Молярная масса | 328.49 г/моль |
| CAS | 10418-03-8 |
| PubChem | 25249 |
| DrugBank | DB06718 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A14AA02 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 1 день |
| Экскреция | почки: 84% |
| Другие названия | |
| «Винстрол»[1][2], «Стромба»[1], «Стромбафорт»[2], «Станабол»[2] | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Полностью запрещённый к применению в спорте препарат[3], неофициально используется спортсменами в качестве допинга, а также в бодибилдинге, боксе, спортивной борьбе, смешанных единоборствах, лёгкой атлетике, тяжёлой атлетике и во многих других видах спорта. Использовался также как допинг для скаковых лошадей[4].
Использование в качестве допинга
правитьОдин из широко применявшихся стероидных допинг-препаратов. Его нашли у таких бегунов, как Бен Джонсон, Ольга Шишигина, Юлия Чермошанская[5], бодибилдеров Шона Рэя и Нимрода Кинга, у боксера Джеймса Тони, бобслеиста Дмитрия Труненкова[6] , а также у многих других спортсменов самых различных видов спорта.
Несмотря на риск развития вирилизма, станозолол используется женщинами, занимающимися силовыми видами спорта, как сравнительно менее опасный. Приём станозолола приводит в большей мере не к набору мышечной массы, а рельефности основных мышц [7].
Если принять анаболическо-андрогенное воздействие тестостерона за 1, то этот коэффициент для нандролона составит 10 и для станозолола — 30. По сравнению с тестостероном станозолол в два раза более активен как анаболический агент, и на треть менее активен в качестве андрогена[8].
Исследование 1986 года показало, что введение низких доз станозолола (10 мг в день) бегунам в течение 6 недель не даёт прироста в максимальной скорости и повышения анаэробного порога, но заметно подавляет содержание тестостерона в крови[9]. Согласно данным другого исследования, двухнедельное введение 10 мг станозолола здоровым мужчинам привело к падению содержания тестостерона в крови на 55% и ряду других гормональных изменений[10].
После того как были разработаны точные способы обнаружения станозолола, использование его в профессиональном спорте пошло на убыль[1]. Наряду с нандролоном, кленбутеролом, метандростенолоном и метилтестостероном входит в «большую пятерку» допинг-препаратов, которые лаборатории обязаны определять с максимальной чувствительностью[1].
Лекарственные формы
правитьСтанозолол выпускается как в оральной, так и в инъекционной формах. Инъекционный станозолол — водная суспензия. При внутримышечном введении эффективность станозолола приблизительно в полтора раза выше.
Проникая в ядро клетки, станозолол активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов звена и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов в клетке. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Улучшает трофику тканей, способствует отложению кальция в костях, задерживает в организме азот, фосфор, серу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С1 фракции комплемента. Андрогенная активность может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.
Показания к лекарственному применению
правитьВ комплексной терапии:
- Нарушение синтеза белков, кахексия различного происхождения[11];
- Травмы, ожоги, до- и послеоперационные периоды, период восстановления после инфекционных болезней и облучения[11];
- Токсический зоб, мышечная дистрофия, остеопороз, отрицательный азотистый баланс при кортикостероидной терапии, гипо- и апластическая анемия[11].
Противопоказания к лекарственному применению
править- Повышенная чувствительность к компонентам препарата[11];
- Рак предстательной железы у мужчин, рак молочной железы у женщин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией[11];
- Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз[11];
- Печёночная и почечная недостаточность[11];
- Острый и хронический простатит[11];
- Период беременности и кормления грудью[11];
- Детский возраст[11].
Побочные эффекты
правитьАналогичны другим стероидам. Гепатотоксичен (в оральной, так и в инъекционной формах), оказывает негативное воздействие на простату. Может способствовать выпадению волос и появлению угревой сыпи (акне). Препарат незначительно подавляет производство эндогенного тестостерона и не приводит к возникновению гинекомастии. У женщин может привести к выраженной вирилизации. Станозолол может также привести к повышению артериального давления[7], он увеличивает количество "плохого" холестерина[7] (что может привести к ишемической болезни сердца[7]). По данным производителя станозолола (стромбафорта) его применение может вызвать у женщин угнетение функции яичников, нарушения менструального цикла, гиперкальциемию[11]. У мужчин: препубертатный период — симптомы вирилизации, идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация ростовых зон трубчатых костей), в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря, гинекомастия, приапизм[11]; в пожилом возрасте — гипертрофия и / или карцинома предстательной железы[11]. Другие побочные эффекты согласно с данными производителя включают прогрессирование атеросклероза, периферические отёки, диспепсические расстройства, нарушения функции печени с желтухой, изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям[11].
Исследование 1989 года показало, что оральный приём 6 мг станозолола в день штангистами в течение 6 недель привёл к снижению содержания липопротеинов высокой плотности («хорошего холестерина») в крови на 33% и одновременному повышению липопротеинов низкой плотности («плохого холестерина») на 29%; при этом прибавка веса у тех, кто принимал станозолол примерно совпадала с теми участниками исследования, которые принимали 200 мг тестостерона энантата в неделю[12].
Примечания
править- ↑ 1 2 3 4 Григорий Родченков. Допинг и борьба с ним: итоги двадцатого века (Часть 3). Дата обращения: 11 мая 2012. Архивировано 23 сентября 2013 года.
- ↑ 1 2 3 Стромбафорт Винстрол Станозолол таблетках (недоступная ссылка)
- ↑ Substances and Methods Prohibited at All Times. WADA. Дата обращения: 22 июля 2014. Архивировано 5 августа 2014 года.
- ↑ Win, Place, and Dope Архивная копия от 10 августа 2011 на Wayback Machine Slate, May 1, 2009
- ↑ Трое российских легкоатлетов признались в допинге. https://sport.mail.ru.+Дата обращения: 3 мая 2017. Архивировано из оригинала 13 декабря 2017 года.
- ↑ Дисквалифицирован красноярский олимпийский чемпион. newslab.ru. Дата обращения: 1 февраля 2017. Архивировано 1 февраля 2017 года.
- ↑ 1 2 3 4 Стероиды. Влияние на сердце и на здоровье мужчины. Дата обращения: 11 мая 2012. Архивировано 3 декабря 2011 года.
- ↑ Anabolic steroid abuse: physiological and anaesthetic considerations. Дата обращения: 8 мая 2012. Архивировано 18 октября 2010 года.
- ↑ Unmodified Performance in Runners Following Anabolic Steroid Administration. Дата обращения: 8 мая 2012. Архивировано из оригинала 7 апреля 2014 года.
- ↑ ALTERATION OF HORMONE LEVELS IN NORMAL MALES GIVEN THE ANABOLIC STEROID STANOZOLOL. Дата обращения: 8 мая 2012. Архивировано 15 ноября 2012 года.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Инструкция к препарату «СТРОМБАФОРТ-Таблетки по 10 мг № 60 в блистерах; № 50, № 100 во флаконах». Дата обращения: 11 мая 2012. Архивировано 5 ноября 2012 года.
- ↑ Contrasting Effects of Testosterone and Stanozolol on Serum Lipoprotein Levels