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Melarsoprol

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Estrutura química de Melarsoprol
Melarsoprol
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(2-(4-(4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-ylamino)phenyl)-
1,3,2-dithiarsolan-4-yl)methanol
Identificadores
CAS 494-79-1
ATC P01CD01 QP51AD04
PubChem 10311
Informação química
Fórmula molecular C12H15N6OS2 
Massa molar 398.341 g/mol
Sinónimos “Mel B”, “Melarsen Oxide-BAL”
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo ?
Meia-vida 35 h
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Intravenosa
DL50 ?

Melarsoprol (DCI) é um medicamento utilizado no tratamento da doença do sono, causada pelo Trypanosoma brucei.[1] Também é vendida pelos nomes comerciais "Mel B" e "Melarsen Oxide-BAL".

Melarsoprol também é usado no tratamento da doença de Chagas[carece de fontes?], causada pelo Trypanosoma cruzi.

Efeitos colaterais

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Sendo um composto orgânico tóxico de arsênico, o tratamento com melarsoprol é extremamente perigoso e só é administrado por injeção sob a supervisão de um médico.

É sabido que causa uma série de efeitos colaterais, incluindo convulsões, febre, perda de consciência, feridas na pele, sangue nas fezes, náuseas e vômito. Seu uso é fatal, por si só, em aproximadamente 8% dos casos.[2]

Eflornitina é um tratamento mais moderno e bem menos perigoso para a doença do sono.[3] Entretanto, é uma droga cara, pouco disponível no mercado e a maior parte do seu suprimento vem de doações de seu fabricante. De qualquer forma, eflornitina somente é efetiva para a forma da doença encontrada na África Ocidental; não produz efeito algum contra a doença do sono da África Oriental.

  • Este artigo foi inicialmente traduzido, total ou parcialmente, do artigo da Wikipédia em inglês cujo título é «Melarsoprol», especificamente desta versão.

Referências

  1. Bisser S, N'Siesi FX, Lejon V; et al. (2007). «Equivalence trial of melarsoprol and nifurtimox monotherapy and combination therapy for the treatment of second-stage Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness». J. Infect. Dis. 195 (3): 322–9. PMID 17205469. doi:10.1086/510534 
  2. Bulletin of the World Health Organization vol.84 no.10 Genebra Oct. 2006 - Melarsoprol versus eflornithine for treating late-stage Gambian trypanosomiasis in the Republic of the Congo
  3. Chappuis F, Udayraj N, Stietenroth K, Meussen A, Bovier PA (2005). «Eflornithine is safer than melarsoprol for the treatment of second-stage Trypanosoma brucei gambiense human African trypanosomiasis». Clin. Infect. Dis. 41 (5): 748–51. PMID 16080099. doi:10.1086/432576 


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