Przejdź do zawartości

Probenecyd

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Probenecyd
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C13H19NO4S

Masa molowa

285,36 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

57-66-9

PubChem

4911

DrugBank

DB01032

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

M04AB01 M04AC51

Probenecydorganiczny związek chemiczny z grupy benzenosulfonamidów, lek urykozuryczny (zwiększający wydalanie kwasu moczowego) stosowany w leczeniu dny moczanowej i hiperurykemii.

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Probenecyd hamuje transport kwasów organicznych przez barierę nabłonkową, powodując zahamowanie reabsorpcji kwasu moczowego. Takie działanie na cewkę nerkową może przyczynić się do odwrotnego efektu w przypadku wielu leków (metabolity NLPZ związane z kwasem glukuronowym, metotreksat) – zahamowanie sekrecji nerkowej przyczynia się do wzrostu ich stężenia w osoczu. Probenecyd hamuje także transport kwaśnych metabolitów monoamin i niektórych leków (np. penicyliny) przez barierę krew–mózg do osocza. Zmniejsza wydalanie z żółcią środków stosowanych w diagnostyce, a także ryfampicyny, przez co wzrasta jej stężenie w osoczu.

Zastosowania terapeutyczne

[edytuj | edytuj kod]
  • Dna moczanowa – na początku leczenia probenecydem należy podać równocześnie kolchicynę lub NLPZ, żeby zapobiec napadowi dny moczanowej. Ponadto probenecyd, zwiększając wydalanie kwasu moczowego, może przyczynić się do rozwoju kamicy nerkowej, w związku z czym nie powinien być stosowany u chorych z kamieniami nerkowymi lub z dną powikłaną nadprodukcją kwasu moczowego.
  • Adiuwant – probenecyd podany z penicyliną, hamuje jej wydalanie, zwiększając jej stężenie we krwi i znacznie wydłużając jej biologiczny okres półtrwania, a co za tym idzie – czas działania (metoda stosowana w leczeniu rzeżączki i kiły układu nerwowego). Pozwala to na znaczne obniżenie dawek stosowanych w lecznictwie[2].

Farmakokinetyka

[edytuj | edytuj kod]

Wchłania się w 100% z przewodu pokarmowego. Szczytowe stężenie w osoczu osiąga po 2–4 godzinach od doustnego podania. Około 90% leku wiąże się z albuminami. Probenecyd wydzielany jest głównie przez kanalik proksymalny i w procesie filtracji nerkowej.

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]
  • podrażnienie przewodu pokarmowego (ryzyko wzrasta z dawką)
  • reakcje nadwrażliwości – zwykle łagodne, występują rzadko

Do objawów przedawkowania należą pobudzenie OUN, drgawki i niewydolność oddechowa (może być przyczyną zgonu).

Użycie pozamedyczne

[edytuj | edytuj kod]

Bywa używany przez sportowców w celu zamaskowania zażywania anabolików.

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b c d Probenecid, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01032 (ang.).
  2. Wojciech Kostowski, Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, t. II, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 302, ISBN 978-83-200-3724-1.

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]
  • Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, Farmakologia Goodmana i Gilmana, 2006.