Przejdź do zawartości

Deksmedetomidyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Deksmedetomidyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C13H16N2

Masa molowa

200,28 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

113775-47-6

PubChem

5311068

DrugBank

DB00633

Deksmedetomidynaorganiczny związek chemiczny zawierający pierścień imidazolu i 1,2-ksylenu. Stosowany jako lek w celu uzyskania uspokojenia i uśmierzenia dolegliwości pacjenta związanych z inwazyjnymi procedurami medycznymi. Lek stosowany jest również w celu zmniejszenia pobudzenia u chorych z objawami psychotycznymi.

Działanie

[edytuj | edytuj kod]

Podawanie dożylne wywołuje stan sedacji, obserwuje się również działanie przeciwlękowe, przeciwbólowe i sympatykolityczne.

Mechanizm

[edytuj | edytuj kod]

Polega na selektywnym i agonistycznym oddziaływaniu z receptorami adrenergicznymi alfa-2. Za działanie sedatywne odpowiedzialna jest stymulacja receptorów zlokalizowanych w miejscu sinawym górnej części pnia mózgu. Na działanie analgetyczne składa się komponenta centralna – stymulacja receptorów w pniu mózgu i rogach tylnych rdzenia kręgowego, oraz obwodowa – stymulacja receptorów w zwojach nerwowych korzeni tylnych nerwów rdzeniowych.

Reakcje poszczególnych układów

[edytuj | edytuj kod]
  • Ośrodkowy układ nerwowy – zmniejsza mózgowy przepływ krwi, nie wpływa na ciśnienie śródczaszkowe, zmniejsza drżenie mięśni, działa protekcyjne na ośrodkowy układ nerwowy.
  • Autonomiczny układ nerwowy – działa sympatykolityczne, hamuje wyrzut katecholamin i zmniejsza ich stężenie we krwi. Pojawia się łagodna bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zmniejszenie aktywności przewodu pokarmowego, zmniejszenie wydzielania śliny, soków żołądkowego i trzustkowego. Zwiększa się napięcie nerwu błędnego.
  • Układ oddechowy – może wystąpić łagodna depresja ośrodka oddechowego, spadek wentylacji minutowej i objętości oddechowej, zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli.
  • Układ krążenia – łagodna bradykardia, początkowo wzrost następnie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, działanie kardioprotekcyjne – ochronne przed niedokrwieniem mięśnia sercowego.

Wskazania

[edytuj | edytuj kod]
  • Leczenia metodami inwazyjnymi, w celu osiągnięcia uspokojenia, bezbolesności, ochrony psychiki i zmniejszenia reakcji stresowej w czasie leczenia wentylacją mechaniczną związaną z intubacją na oddziałach intensywnej terapii medycznej.
  • Sedacja do diagnostycznych procedur nieinwazyjnych lub mało inwazyjnych u dzieci.
  • Sedacja uzupełniająca znieczulenia przewodowego u dzieci.
  • Zespół abstynencyjny związany z odstawieniem leków lub substancji uzależniających u osób uzależnionych, zapobieganie zespołowi abstynencyjnemu przy odstawianiu substancji uzależniających.
  • Zespół majaczeniowy związany np. z dużym zabiegiem operacyjnym, urazem, wymagający opanowania objawów sympatykomimetycznych lub psychomimetycznych.

Sposób podawania

[edytuj | edytuj kod]

Preparat do infuzji przygotowuje się, rozpuszczając 200 μg deksmedetomidyny w 50 ml soli fizjologicznej. Deksmedetomidyna może być podawana tylko dożylnie w postaci ciągłego wlewu dożylnego w dawce od 0,2 do 1,4 μg/kg/h. Bezwzględnie przeciwwskazane jest podawanie w pojedynczym wstrzyknięciu. Polecana początkowa dawka to wlew 1 μg/kg/h przez 10 minut, następnie 0,2–0,7 μg/kg/h i dostosowanie odpowiedniego poziomu sedacji do potrzeb pacjenta.

Prędkość wlewu przygotowanego z 200 μg deksmedetomidyny w 50 ml roztworu (μg/kg m.c./godz. w zależności od masy ciała i przepływu pompy, poziom sedacji właściwy dla wyznaczonej dawki uzyskuje się po ok. jednej godzinie wlewu dożylnego)
Przepływ pompy
[ml/h]
Masa ciała
[kg]
50 60 70 80 90 100
1 0,08 0,06 0,05 0,05 0,04 0,04
2 0,16 0,13 0,11 0,10 0,09 0,08
3 0,24 0,20 0,17 0,15 0,13 0,12
4 0,32 0,26 0,23 0,20 0,18 0,16
5 0,40 0,33 0,28 0,25 0,22 0,20
6 0,48 0,40 0,34 0,30 0,26 0,24
7 0,56 0,46 0,40 0,35 0,31 0,28
8 0,64 0,53 0,45 0,40 0,35 0,32
9 0,72 0,60 0,51 0,45 0,40 0,36
10 0,80 0,66 0,57 0,50 0,44 0,40

Przeciwwskazania

[edytuj | edytuj kod]

Wskazówki praktyczne

[edytuj | edytuj kod]

Unikalne działanie pozwala uzyskać stan uspokojenia bez wywoływania nadmiernej senności (cooperative sedation), trudny do osiągnięcia innymi środkami. Podawanie leku szczególnie przydatne jest w sytuacjach kiedy istnieje konieczność zachowania świadomości podczas sedacji. Wywoływanie uspokojenia połączonego z działaniem przeciwbólowym bez depresji oddechowej wykorzystywane jest w czasie odzwyczajania od leczenia wentylacyjnego, po długotrwałym stosowaniu innych leków sedatywnych, oraz u osób w wieku podeszłym, czy z ciężkimi schorzeniami dodatkowymi. Wlew deksmedetomidyny ma również zastosowanie przy krótkotrwałej sedacji, na przykład po zabiegu operacyjnym w oddziale wybudzeniowym. Działanie uspokajające i zmniejszające drżenie mięśniowe dobrze sprawdza się u pacjentów z objawami zespołu abstynencyjnego, oraz w zespołach majaczeniowych po dużych i długotrwałych zabiegach operacyjnych np. z krążeniem pozaustrojowym w kardiochirurgii, pozwalając zmniejszyć pobudzenie psychomotoryczne i działając kardioprotekcyjnie. Zmniejszanie drżenia mięśniowego wykorzystywane jest w opanowaniu dreszczy przy wychłodzeniu ciała, jak również przy hipotermii leczniczej. Lek – ze względu na odmienny mechanizm działania – może być również podawany w chorobie terminalnej jako wspomagający inne leki przeciwbólowe i sedatywne.

Preparaty

[edytuj | edytuj kod]

Preparaty dostępne w Polsce: Dexdor i Dexmedetomidine[1].

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. Deksmedetomidyna [online], Indeks leków Medycyny Praktycznej [dostęp 2019-05-30].