Herstellung von haltbaren flüssigen Suspensionen wasserlöslicher Antimonverbindungen
Für therapeutische Zwecke ist es oft erwünscht, ein wasserlösliches Antimonpräparat
in einer öligen. Suspension zu injizieren und so ein Depot zu setzen, von dem aus
das wasserlösliche Salz langsam von den Gewebesäften aufgenommen wird, parallel
mit der Relsorption des öligen Vehikels. Verwendet man hierzu die leicht resorbierbaren
fetten Öle, wie Olivenöl, Sesamöl, Mohnöl, Mandelöl, Erdnußöl usw., so stößt die
praktische Durchführung der öligen Verabreichung auf das Hindernis, daß solche 5
Suspensionen mehr oder weniger rasch absetzen. Nach einigem Stehen sitzt das Metallpräparat
als fester Kuchen am Boden, und die Suspension kann nur mit großer Mühe durch langes
Schütteln wieder homogenisiert werden, soweit das Aufbewahrungsgefäß das nötige
energische Schiitteln überhaupt zuläßt.Production of durable liquid suspensions of water-soluble antimony compounds
For therapeutic purposes it is often desirable to use a water soluble antimony preparation
in an oily. To inject suspension and thus to put a depot from which
the water-soluble salt is slowly absorbed by the tissue juices, in parallel
with the absorption of the oily vehicle. The easily absorbable ones are used for this purpose
fatty oils, like olive oil, sesame oil, poppy seed oil, almond oil, peanut oil etc., so the bumps
practical implementation of oily administration to the obstacle that such 5
Withdraw suspensions more or less quickly. After standing for a while, the metal preparation is in place
as a firm cake on the bottom, and the suspension can only with great effort through long
Shake to be homogenized again, as far as the storage vessel has the necessary
allows energetic shitting at all.
Es wurde gefunden, daß man zu haltbaren, flüssigen, injizierbaren
Suspensionen wasserlöslicher Antimonverbindungen in Ölen gelangen kann, wenn man
die Antimonverbindungen in einem fetten Öl, dem Wollfett zugesetzt ist, suspendiert.
Die Menge des Zusatzes ist bedingt durch zwei Forderungen: I. die Suspension
muß
sich gut in der Schwebe halten 2, die Konsistenz muß so sein, daß die Suspension
bei gewöhnlicher Temperatur die Injektionsnadel gut passiert. It has been found that you can get to durable, liquid, injectable
Suspensions of water-soluble antimony compounds in oils can get if one
the antimony compounds are suspended in a fatty oil to which wool fat is added.
The amount of additive depends on two requirements: I. The suspension
got to
keep yourself in suspension 2, the consistency must be such that the suspension
Passes the injection needle well at ordinary temperature.
Auf diesem Wege lassen sich allgemein, vornehmlich für die Injektionstherapie
bestimmte wasserlösliche Antimonverbindungen in haltbare hochprozentige Suspensionen
bringen, die bei der Injektion gut vertragen und vom gesetzten Depot aus gut resorbiert
werden. Auch bei anderen Verabreichungsarten, z.B. innerlich, werden sie gut resorbiert. In this way you can generally, primarily for injection therapy
certain water-soluble antimony compounds in long-lasting high-percentage suspensions
that are well tolerated by the injection and are well absorbed from the depot
will. They are also well absorbed with other types of administration, e.g. internally.
Mit den gemäß vorliegender Erfindung erhältlichen Suspensionen sind
vielfach therapeutische Vorteile verbunden. So gelingt es, z. B. mit der nach Beispiel
2 hergestellten Suspension des Antimon-V-gluconsauren Natriums den experimentellen
Kalaazar des Hamsters mit einer Injektion zu heilen, während bei Behandlung mit
der wäßrigen Lösung dieses Produkts hierzu etwa 8 bis 10 1 ujektionen erforderlich
sind. With the suspensions obtainable according to the present invention are
multiple therapeutic benefits associated with it. So it succeeds, for. B. with the example
2 prepared suspension of the antimony-V-gluconic acid sodium the experimental
Cure Kalaazar's hamster with an injection while with treatment with
The aqueous solution of this product requires about 8 to 10 injections
are.
Es ist bekannt, daß man stabile ölige Suspensionen des gonadotropen
Hypophysenvorderlappenhormons mit Hilfe eines Wollfettzusatzes herstellen kann.
Hierbei handelt es sich iedoch, im Gegensatz zu Antimonverbindung, um spezifisch
leichte Präparate. Diese wurden sogar, um ihr spezifisches Gewicht weiter zu vermindern,
vor der suspendierung weitgehend salzfrei gemacht. Es sind auch bereits Suspensionen
von Dioxydiaminoarsenobenzol in sesamöl mit Wollfettzusatz bekanntgeworden. Solche
Suspensionen in Sesamöl bewährten sich jedoch nicht. Man ging daher dazu über, Diaminodioxyarsenobenzol
mit einem jodierten Öl und Wollfett zu einer bei Zimmertemperatur starren Salbe
zu verarbei= tell. Infolge der Starrheit der Masse kann ein Absetzen des spezifisch
schweren Anteils nicht eintreten; erst durch Überführung in die Salbenform wird
ein genügender Oxydationsschutz der Arsenverbindung erreicht. It is known that stable oily suspensions of the gonadotropic
Can produce anterior pituitary hormone with the help of a wool fat additive.
However, in contrast to antimony compounds, this is specific
light preparations. In order to further reduce their specific weight, these were even
made largely salt-free before suspension. There are already suspensions
of dioxydiaminoarsenobenzene in sesame oil with added wool fat. Such
However, suspensions in sesame oil did not work. It was therefore switched to diaminodioxyarsenobenzene
with an iodized oil and wool fat to form an ointment that is rigid at room temperature
to be processed = tell. Due to the rigidity of the mass, a settling of the specific
heavy proportion do not occur; only becomes through conversion into the ointment form
a sufficient protection against oxidation of the arsenic compound is achieved.
Beispiel I Antimon-III-brenzkatechindisulfonsaures Natrium in Pulverform
.......... 10 g Oleum Sesami ................... 63 g Ad. Lanae anhydr. ..............
27 g 100 g Die Suspension wird durch Verreiben der obigen Bestandteile in üblicher
Weise hergestellt; sie ist gut haltbar, wird bei der intramuskulären Injektion reizlos
vertragen und gut resorbiert. Example I Sodium antimony-III-catechol disulphonic acid in powder form
.......... 10 g oleum sesami ................... 63 g Ad. Lanae anhydr. ..............
27 g 100 g The suspension is made by triturating the above ingredients in the usual way
Way made; it has a good shelf life and becomes irritant when injected intramuscularly
tolerated and well absorbed.
Beispiel 2 Antimon-V-gluconsaures Natrium in Pulverform ....................
20 g Oleum Olivarum ................ 62 g Ad. Lanae anhydr. ............. 18 g 100
g Die Suspension wird durch Verreiben der obigen Bestandteile in üblicher Weise
hergestellt. Sie ist gut haltbar, wird bei intramuskulärer Injektion reizlos vertragen
und gut resorbiert.Example 2 Sodium antimony-V-gluconic acid in powder form ....................
20 g Oleum Olivarum ................ 62 g Ad. Lanae anhydr. ............. 18 g 100
The suspension is made by triturating the above ingredients in the usual way
manufactured. It has a long shelf life and is tolerated without irritation after intramuscular injection
and well absorbed.