Molnupiravir
Systematisk (IUPAC)-navn | |||
Identifikatorer | |||
CAS-nummer | |||
---|---|---|---|
ATC-nummer | |||
PubChem | |||
DrugBank | |||
ChemSpider | |||
Kjemiske data | |||
Formel | C₁₃H₁₉N₃O₇ | ||
Molmasse | 329,122299948 g/mol | ||
SMILES | CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O | ||
Terapeutiske data | |||
Adm.vei | per os |
Molnupiravir er et antiviralt legemiddel som ble utviklet av legemiddelfirmaet Merck for å behandle influensa og som inntas oralt. Det markedsføres under navnet «Lagevrio». Det fungerer ved at legemiddelet først brytes ned til virkestoffet NHC, noe som igjen fører til ikke-levedyktige mutasjoner i virusets replikeringsprosess, slik at viruset ikke klarer å reprodusere seg selv og dermed dør ut. NHC skal være 100 ganger mer potent enn ribavirin eller favipiravir mot virus av SARS-typen. [1][2][3][4]
Kontraindikasjoner
[rediger | rediger kilde]Bør ikke brukes av kvinner under graviditet eller amming, eller av personer under atten år.[5]
Covid-19
[rediger | rediger kilde]Legemiddelet skal ha vist gode interimresultater som behandling for covid-19 i en fase 3-test, og Merck skal ha søkt FDA om hastegodkjenning.[5][6] FDA er ventet å behandle søknaden den 30. november 2021. Britiske MHRA godkjente den 4. november 2021 legemiddelet for bruk mot covid-19.[7]
En gjennomgang av studier på Molnupiravir fra november 2021 viste at legemiddelet skulle være trygt ved normal dosering og varighet. Studien viste også at legemiddelet reduserer sykehusinnleggelser og dødsfall med 50 % for folk med tidlig intervensjon mot mild til moderat covid-19. Studien viste ingen signifikant effekt for folk i et senere stadium med moderat til alvorlig covid-19.[8] Andre artikler påpeker at studiene som viser at legemiddelet er trygt foregikk over en kortere periode, slik at det mangler data om sikkerhet på lang sikt.[9][10]
Sikkerhetsprofilen til legemiddelet skal ha vært gjenstand for debatt blant forskere tidligere.[4][11][12] Harvard-virolog William Haseltine har uttrykt bekymring over at folk som avbryter medisinkuren for tidlig kan bidra til at det blir dannet nye mutasjoner av covid-19. Han har også uttrykt bekymring for sikkerhetsprofilen til legemiddelet.[13][14]
Referanser
[rediger | rediger kilde]- ^ DN.se: Svenskar ska erbjudas covidmedicin på försök, Dagens Nyheter 2021-05-25
- ^ Mart Toots; Jeong-Joong Yoon; Robert M Cox; m.fl. (1. oktober 2019). «Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia». Science Translational Medicine. 11 (515). PMC 6848974
. PMID 31645453. doi:10.1126/SCITRANSLMED.AAX5866. Wikidata Q90910407.
- ^ Mart Toots; Jeong-Joong Yoon; Michael Hart; Michael G Natchus; George R Painter; Richard K Plemper (25. desember 2019). «Quantitative efficacy paradigms of the influenza clinical drug candidate EIDD-2801 in the ferret model». Translational Research. 218: 16-28. PMID 31945316. doi:10.1016/J.TRSL.2019.12.002. Wikidata Q92690560.
- ^ a b Shuntai Zhou; Collin S Hill; Sanjay Sarkar; m.fl. (2. august 2021). «β-d-N4-hydroxycytidine Inhibits SARS-CoV-2 Through Lethal Mutagenesis But Is Also Mutagenic To Mammalian Cells». The Journal of Infectious Diseases. 224 (3): 415-419. PMC 8136050
. PMID 33961695. doi:10.1093/INFDIS/JIAB247. Wikidata Q108084287.
- ^ a b Klinisk studie NCT04575597 på ClinicalTrials.gov
- ^ «Meet molnupiravir, Merck’s Thor-inspired pill that hammers COVID». Ars Technica. 1. oktober 2021.
- ^ «First oral antiviral for COVID-19, Lagevrio (molnupiravir), approved by MHRA». Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. 4. november 2021.
- ^ Awadhesh Kumar Singh; Akriti Singh; Ritu Singh; Anoop Misra (november 2021). «Molnupiravir in COVID-19: A systematic review of literature». Diabetes and Metabolic Syndrome: Clinical Research and Reviews. 15 (6). doi:10.1016/J.DSX.2021.102329. Wikidata Q109580545.
- ^ Brian Buntz (4. oktober 2021). «Early safety concerns accompanied Merck’s molnupiravir, the first potential oral COVID-19 therapy». Drug Discovery & Development.
- ^ Reynald Castaneda; Sean Rai-Roche (29. januar 2021). «Ridgeback/Merck’s molnupiravir for Covid-19 has MOA, administration advantages but Phase IIa faces execution obstacles, may have value gaps». Clinical Trials Arena.
- ^ Sean Troth; Joan Butterton; Carisa Stadlman DeAnda; Patricia Escobar; Jay Grobler; Daria Hazuda; George Painter (28. oktober 2021). «Letter to the Editor in Response to Zhou et al». The Journal of Infectious Diseases. 224 (8). doi:10.1093/INFDIS/JIAB362. Wikidata Q109539346.
- ^ «Cancer And Birth Defects: Potential Risks Of Molnupiravir?». TrialSiteNews. 15. november 2021.
- ^ William A. Haseltine (15. november 2021). «Supercharging New Viral Variants: The Dangers Of Molnupiravir (Part 1)». Forbes.
- ^ William A. Haseltine (15. november 2021). «Harming Those Who Receive It: The Dangers Of Molnupiravir (Part 2)». Forbes.