فبوکسوستات

فبوکسوستات
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Uloric, Adenuric, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a609020
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Febuxostat; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Febuxostat;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	M04AA03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	≥84% absorbed
پیوند پروتئینی	99.2% to albumin
متابولیسم	via CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9, UGT1A1, 1A8, 1A9
نیمه‌عمر حذف	~5–8 hours
دفع	Urine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-; 1,3-thiazole-5-carboxylic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۴۴۰۶۰-۵۳-۷ ;
پاب‌کم CID	۱۳۴۰۱۸;
IUPHAR/BPS	۶۸۱۷;
دراگ‌بنک	DB04854 ;
کم‌اسپایدر	۱۱۸۱۷۳ ;
UNII	101V0R1N2E;
KEGG	D01206 ;
ChEBI	CHEBI:۳۱۵۹۶;
ChEMBL	ChEMBL۱۱۶۴۷۲۹ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048650 ;
ECHA InfoCard	100.207.329
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C16H16N2O3S۱
جرم مولی	۳۱۶٫۳۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C;
	InChI InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,۱۹٬۲۰) ; Key:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

فبوکسوستات (انگلیسی: Febuxostat) دارویی خوراکی است که برای کاهش سطوح بالای اسید اوریک برای درمان طولانی مدت به کار می‌رود. این دارو به‌طور کلی تنها برای افرادی که نمی‌توانند آلوپورینول مصرف کنند توصیه می‌شود.

عوارض جانبی رایج شامل مشکلات کبدی، حالت تهوع، درد مفاصل و بثورات پوستی است.^[۳] عوارض جانبی جدی شامل افزایش خطر مرگ در مقایسه با آلوپورینول، سندرم استیونز-جانسون، و آنافیلاکسی است.^[۴]^[۵] مصرف در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود. این ماده گزانتین اکسیداز را مهار می‌کند و در نتیجه تولید اسید اوریک را در بدن کاهش می‌دهد.

کاربرد پزشکی

فبوکسوستات برای درمان نقرس مزمن و هیپراوریسمی استفاده می‌شود.^[۶] فبوکسوستات معمولاً تنها برای افرادی توصیه می‌شود که آلوپورینول را تحمل نمی‌کنند.

عوارض جانبی

عوارض جانبی مرتبط با درمان با فبوکسوستات شامل تهوع، اسهال، آرترالژی، سردرد، افزایش سطح آنزیم‌های سرمی کبدی و بثورات پوستی است.^[۷]^[۸]

تداخلات دارویی

فبوکسوستات با استفاده همزمان از تئوفیلین و عوامل شیمی‌درمانی، یعنی آزاتیوپرین و ۶-مرکاپتوپورین منع مصرف دارد، زیرا می‌تواند غلظت این داروها در پلاسمای خون و در نتیجه سمیت آنها را افزایش دهد.^[۷]^[۹]

فارماکولوژی

مکانیسم عمل

فبوکسوستات یک مهارکننده غیر انتخابی پورین گزانتین اکسیداز است که با مسدود کردن غیر رقابتی مرکز پترین مولیبدن، که محل فعال گزانتین اکسیداز است، عمل می‌کند. گزانتین اکسیداز برای اکسیداسیون متوالی هیپوگزانتین و گزانتین به اسید اوریک مورد نیاز است؛ بنابراین، فبوکسوستات گزانتین اکسیداز را مهار می‌کند و در نتیجه تولید اسید اوریک را کاهش می‌دهد. فبوکسوستات هر دو نوع اکسید شده و احیا شده گزانتین اکسیداز را به دلیل اتصال محکم آن به محل پترین مولیبدن مهار می‌کند.

منابع

↑ "Febuxostat (Uloric) Use During Pregnancy". Drugs.com. 22 February 2019. Retrieved 17 May 2020.
↑ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 10 April 2023.
↑ "Febuxostat Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019.
↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1087. ISBN 978-0-85711-338-2.
↑ "Drug Safety and Availability - FDA adds Boxed Warning for increased risk of death with gout medicine Uloric (febuxostat)". FDA. 21 February 2019. Retrieved 26 February 2019.
↑ "Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout Guidance and guidelines". www.nice.org.uk. 17 December 2008. Archived from the original on 28 March 2017. Retrieved 28 March 2017.
↑ ^۷٫۰ ^۷٫۱ "Uloric label" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. February 2009.
↑ Love BL, Barrons R, Veverka A, Snider KM (June 2010). "Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat". Pharmacotherapy. 30 (6): 594–608. doi:10.1592/phco.30.6.594. PMID 20500048. S2CID 6617778.
↑ Mozayani A, Raymon L (2011). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide. Springer Science+Business Media. ISBN 978-1-61779-221-2.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Febuxostat». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۰ مه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Drugs.com_pregnancy-1] "Febuxostat (Uloric) Use During Pregnancy". Drugs.com. 22 February 2019. Retrieved 17 May 2020.

[2] "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 10 April 2023.

[AHFS2019-3] "Febuxostat Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019.

[BNF76-4] British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1087. ISBN 978-0-85711-338-2.

[FDA2019-5] "Drug Safety and Availability - FDA adds Boxed Warning for increased risk of death with gout medicine Uloric (febuxostat)". FDA. 21 February 2019. Retrieved 26 February 2019.

[6] "Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout Guidance and guidelines". www.nice.org.uk. 17 December 2008. Archived from the original on 28 March 2017. Retrieved 28 March 2017.

[label-7] ۷٫۰ ^۷٫۱ "Uloric label" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. February 2009.

[Love-8] Love BL, Barrons R, Veverka A, Snider KM (June 2010). "Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat". Pharmacotherapy. 30 (6): 594–608. doi:10.1592/phco.30.6.594. PMID 20500048. S2CID 6617778.

[9] Mozayani A, Raymon L (2011). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide. Springer Science+Business Media. ISBN 978-1-61779-221-2.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]