بیوالی‌رودین

بیوالی‌رودین

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Angiomax
نام‌های دیگر	d-Phenylalanyl-l-prolyl-l-arginyl -l-prolylglycylglycylglycylglycyl-l-asparaginylglycyl -l-alpha-aspartyl-l-phenylalanyl -l-alpha-glutamyl-l-alpha-glutamyl-l-isoleucyl -l-prolyl-l-alpha-glutamyl-l-alpha-glutamyl -l-tyrosyl-l-leucine
AHFS/Drugs.com	monograph
داده‌ها	EU EMA: by INN
روش مصرف دارو	تزریق وریدی injection/infusion only
کد ATC	B01AE06
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	CA: فقط ℞ US: فقط ℞ ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	N/A (IV application only)
متابولیسم	Angiomax is cleared from plasma by a combination of renal mechanisms and proteolytic cleavage
نیمه‌عمر حذف	~25 minutes in patients with normal renal function
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۲۸۲۷۰-۶۰-۰ Y
پاب‌کم CID	۱۶۱۲۹۷۰۴
IUPHAR/BPS	۶۴۷۰
دراگ‌بنک	DB00006 Y
کم‌اسپایدر	۱۰۴۸۲۰۶۹ Y
UNII	TN9BEX005G
ChEBI	CHEBI:۵۹۱۷۳ Y
ChEMBL	ChEMBL۱۲۰۱۴۵۵ N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00155847
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C98H138N24O۳۳
جرم مولی	۷۰۰۳۲۱۸۰۳۱۷۰۰۰۰۰۰۰۰♠۲۱۸۰٫۳۱۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@@H](CC6=CC=CC=C6)N
InChI InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1 Y Key:OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

بیوالی‌رودین (به انگلیسی: Bivalirudin) (با نام‌های تجاری Angiomax و Angiox) یک مهارکننده مستقیم ترومبین (DTI) است.

بیوالی‌رودین فاقد بسیاری از محدودیت‌هایی است که در مورد مهارکننده‌های غیرمستقیم ترومبین مانند هپارین دیده می‌شود. یک پپتید کوتاه و مصنوعی، یک مهارکننده قوی و بسیار اختصاصی ترومبین است که هم ترومبین در گردش و هم ترومبین متصل به لخته را مهار می‌کند، در حالی که فعال‌سازی و تجمع پلاکتی با واسطه ترومبین را نیز مهار می‌کند. بیوالی‌رودین شروع سریع اثر و نیمه عمر کوتاهی دارد. به پروتئین های پلاسما (به غیر از ترومبین) یا گلبول های قرمز متصل نمی شود؛ بنابراین، پاسخ ضد ترومبوتیک قابل پیش بینی دارد. هیچ خطری برای ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین یا سندرم ترومبوز-ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین وجود ندارد. به کوفاکتور اتصالی مانند آنتی ترومبین نیازی ندارد و پلاکت ها را فعال نمی کند. این ویژگی ها بیوالیرودین را جایگزین ایده آلی برای هپارین می کند.

مکانیسم عمل

بیوالی‌رودین مستقیماً ترومبین را با اتصال ویژه به محل کاتالیزوری و محل اتصال آنیون ترومبین در گردش و ترومبین متصل به لخته، مهار می کند. ترومبین یک پروتئیناز سرین است که نقش اصلی را در فرآیند ترومبوز ایفا می کند. فیبرینوژن را به مونومرهای فیبرین می شکافد، فاکتور V, VIII، و XIII را فعال می کند و به فیبرین اجازه می دهد تا یک چارچوب پیوندی کووالانسی ایجاد کند که ترومبوز را تثبیت می کند. ترومبین همچنین باعث تولید بیشتر ترومبین می شود و پلاکت ها را فعال می کند و تجمع و آزادسازی گرانول را تحریک می کند. اتصال بیوالیرودین به ترومبین برگشت پذیر است زیرا ترومبین به آرامی پیوند بیوالی‌رودین-Arg3-Pro4 را می شکند و منجر به بازیابی عملکردهای محل فعال ترومبین می شود.