بگزاروتن

بگزاروتن
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Targretin
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a608006
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Bexarotene; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Bexarotene;
روش مصرف دارو	By mouth, topical
کد ATC	L01XF03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	>99%
متابولیسم	Hepatic (CYP3A4-mediated)
نیمه‌عمر حذف	7 hours
دفع	Parent drug and metabolites are eliminated primarily through the hepatobiliary system. Less than 1% is excreted in the urine unchanged.
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-[1-(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	153559-49-0 ;
پاب‌کم CID	82146;
IUPHAR/BPS	2807;
دراگ‌بنک	DB00307 ;
کم‌اسپایدر	74139 ;
UNII	A61RXM4375;
KEGG	D03106;
ChEBI	CHEBI:50859 ;
ChEMBL	ChEMBL1023 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1040619 ;
ECHA InfoCard	100.206.790
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H28O2
جرم مولی	۳۴۸٫۴۸۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)c1ccc(cc1)C(/c2c(cc3c(c2)C(CCC3(C)C)(C)C)C)=C;
	InChI InChI=1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26) ; Key:NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

بگزاروتن (انگلیسی: Bexarotene) یک عامل ضد سرطانی (ضد سرطان) است که برای درمان لنفوم سلول T پوستی (CTCL) استفاده می‌شود.^[۳] این ماده یک رتینوئید نسل سوم است.

کاربرد پزشکی

بگزاروتن برای درمان تظاهرات پوستی لنفوم سلول T پوستی در افرادی که حداقل به یک درمان سیستمیک قبلی (خوراکی) مقاوم هستند و برای درمان موضعی ضایعات پوستی در بیماران مبتلا به CTCL که پس از دیگری بیماری مقاوم یا پایدار دارند، نشان داده می‌شود. درمان‌ها یا کسانی که درمان‌های دیگر را تحمل نکرده‌اند (موضعی).^[۴] این دارو برای سرطان ریه سلول غیر کوچک و سرطان سینه بدون برچسب استفاده شده است.^[۵]

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی موجود در آماده سازی (ها).
بارداری و شیردهی
زنان بالقوه باروری بدون اقدامات موثر پیشگیری از بارداری
سابقه پانکراتیت
کلسترول خون کنترل نشده
هیپرتری گلیسیریدمی کنترل نشده
هیپرویتامینوز A
بیماری تیروئید کنترل نشده
نارسایی کبدی
عفونت سیستمیک مداوم

عوارض جانبی

به طور کلی شایع‌ترین عوارض جانبی واکنش‌های پوستی (عمدتا خارش و بثورات پوستی)، لکوپنی، سردرد، ضعف، ناهنجاری‌های تیروئید (که به نظر می‌رسد با کاهش هورمون محرک تیروئید با واسطه RXR ایجاد می‌شوند) و ناهنجاری‌های چربی خون مانند هیپرکلسترولمی (بالا بودن خون) هستند. کلسترول) و هیپرلیپیدمی، کم کاری تیروئید.^[۱]^[۶]^[۷]^[۸]

تداخلات دارویی

غلظت پلاسمایی آن ممکن است با درمان همزمان با مهارکننده‌های CYP3A4 مانند کتوکونازول افزایش یابد. همچنین ممکن است CYP3A4 را القا کند، و بنابراین، سوبستراهای CYP3A4 مانند سیکلوفسفامید ممکن است غلظت پلاسمایی آنها کاهش یابد. به همین ترتیب مصرف آب گریپ فروت ممکن است غلظت پلاسمایی بگزاروتن را افزایش دهد و در نتیجه اثرات درمانی آن را تغییر دهد.

مکانیسم عمل

بگزاروتن یک رتینوئید است که به‌طور انتخابی گیرنده‌های رتینوئید X (RXR) را فعال می‌کند، برخلاف گیرنده‌های اسید رتینوئیک، هدف اصلی دیگر رتینوئیک اسید (شکل اسیدی ویتامین A). با انجام این کار باعث تمایز سلولی و آپوپتوز می شود و از ایجاد مقاومت دارویی جلوگیری می کند. همچنین دارای اثرات ضد رگ زایی است و متاستاز سرطان را مهار می کند. گیرنده های رتینوئیک اسید (RARs) تمایز و تکثیر سلولی را تنظیم می کنند در حالی که RXR ها آپوپتوز را تنظیم می کنند.

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "TARGRETIN (BEXAROTENE) CAPSULE [CARDINAL HEALTH]". DailyMed. Cardinal Health. March 2006. Retrieved 12 January 2014.
↑ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-15.
↑ Gniadecki R, Assaf C, Bagot M, Dummer R, Duvic M, Knobler R, et al. (September 2007). "The optimal use of bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma". The British Journal of Dermatology. 157 (3): 433–440. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.07975.x. PMID 17553039. S2CID 33092727.
↑ Dragnev KH, Petty WJ, Shah SJ, Lewis LD, Black CC, Memoli V, et al. (March 2007). "A proof-of-principle clinical trial of bexarotene in patients with non-small cell lung cancer". Clinical Cancer Research. 13 (6): 1794–1800. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-1836. PMID 17363535. S2CID 25374661.
↑ Esteva FJ, Glaspy J, Baidas S, Laufman L, Hutchins L, Dickler M, et al. (March 2003). "Multicenter phase II study of oral bexarotene for patients with metastatic breast cancer". Journal of Clinical Oncology. 21 (6): 999–1006. doi:10.1200/JCO.2003.05.068. PMID 12637463.
↑ "Targretin Capsules - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. Eisai Ltd. 4 April 2013. Retrieved 14 January 2014.
↑ Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
↑ "Targretin (bexarotene) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 31 January 2014.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Bexarotene». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۶ سپتامبر ۲۰۲۳.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Targretin_FDA_label-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "TARGRETIN (BEXAROTENE) CAPSULE [CARDINAL HEALTH]". DailyMed. Cardinal Health. March 2006. Retrieved 12 January 2014.

[2] Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-15.

[pmid17553039-3] Gniadecki R, Assaf C, Bagot M, Dummer R, Duvic M, Knobler R, et al. (September 2007). "The optimal use of bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma". The British Journal of Dermatology. 157 (3): 433–440. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.07975.x. PMID 17553039. S2CID 33092727.

[pmid17363535-4] Dragnev KH, Petty WJ, Shah SJ, Lewis LD, Black CC, Memoli V, et al. (March 2007). "A proof-of-principle clinical trial of bexarotene in patients with non-small cell lung cancer". Clinical Cancer Research. 13 (6): 1794–1800. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-1836. PMID 17363535. S2CID 25374661.

[5] Esteva FJ, Glaspy J, Baidas S, Laufman L, Hutchins L, Dickler M, et al. (March 2003). "Multicenter phase II study of oral bexarotene for patients with metastatic breast cancer". Journal of Clinical Oncology. 21 (6): 999–1006. doi:10.1200/JCO.2003.05.068. PMID 12637463.

[EMC-6] "Targretin Capsules - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. Eisai Ltd. 4 April 2013. Retrieved 14 January 2014.

[GG-7] Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.

[MSR-8] "Targretin (bexarotene) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 31 January 2014.

[۱]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]