السکلومول

السکلومول
داده‌های بالینی
کد ATC	None;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N′1,N′3-dimethyl-N′1,N′3- bis(phenylcarbonothioyl)propanedihydrazide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۴۸۸۸۳۲-۶۹-۵ ;
پاب‌کم CID	۳۰۰۴۷۱;
کم‌اسپایدر	۲۶۵۵۰۱ ;
UNII	6UK191M53P;
ChEBI	CHEBI:۷۹۳۶۹ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۹۷۲۸۶۰ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2042642 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H20N4O2S۲
جرم مولی	400.518 g/mol g·mol−1
	InChI InChI=1S/C19H20N4O2S2/c1-22(18(26)14-9-5-3-6-10-14)20-16(24)13-17(25)21-23(2)19(27)15-11-7-4-8-12-15/h3-12H,13H2,1-2H3,(H,20,24)(H,۲۱٬۲۵) ; Key:BKJIXTWSNXCKJH-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

اِلـِـسکلومول (انگلیسی: Elesclomol) دارویی است که موجب آپوپتوز (مرگ برنامه‌ریزی‌شدهٔ سلول) در سلول‌های سرطانی می‌شود. این دارو توسط شرکت‌های دارویی «گلاکسواسمیت‌کلاین» و «سینتا فراماسوتیکال» در حال ساخت است و به عنوان داروی کمکی در درمان «ملانومای متاستازداده»^[۱] بکار خواهد رفت.

ابتدا در یک کارآزمایی بالینی فاز ۲ تصادفیِ کنترل‌شده و کوچک، افزایش معناداری در بقایِ عاری از بیماری (progression-free survival) در رژیم ترکیبی این دارو با پاکلیتاکسل مشاهده شد.^[۲]^[۳] سپس در سال ۲۰۱۳ میلادی، کارآزمایی بالینی فاز ۳ این دارو، به سبب آنکه در آن، افزایش معناداری در بقایِ عاری از بیماری مشاهده نگشت، نیمه‌کاره رها شد.^[۴]

مکانیسم اثر این دارو، ایجادِ «تنش اکسیداتیو» (Oxidative stress) در درون سلول‌های سرطانی، از طریق القا و تجمع «گونه‌های اکسیژن فعال» (Reactive oxygen species یا همان ROS) است.^[۵]

منابع

↑ "Synta And GlaxoSmithKline Announce Elesclomol Granted Orphan Drug Designation By The FDA" (Press release). Medical News Today. January 30, 2008. Archived from the original on 8 December 2008. Retrieved 16 January 2018. Retrieved November 30, 2008.
↑ "Prous Science Molecule of the Month: Elesclomol". Thomson Reuters. December 2007. Archived from the original on 2008-02-20. Retrieved November 30, 2008.
↑ Qu, Ying; Wang, Jinhua; Sim, Myung-Shin; Liu, Bingya; Giuliano, Armando; Barsoum, James; Cui, Xiaojiang (2009). "Elesclomol, counteracted by Akt survival signaling, enhances the apoptotic effect of chemotherapy drugs in breast cancer cells". Breast Cancer Research and Treatment. 121 (2): 311–21. doi:10.1007/s10549-009-0470-6. PMID 19609669.
↑ O'Day, S. J.; Eggermont, A. M. M.; Chiarion-Sileni, V.; Kefford, R.; Grob, J. J.; Mortier, L.; Robert, C.; Schachter, J.; Testori, A.; MacKiewicz, J.; Friedlander, P.; Garbe, C.; Ugurel, S.; Collichio, F.; Guo, W.; Lufkin, J.; Bahcall, S.; Vukovic, V.; Hauschild, A. (2013). "Final Results of Phase III SYMMETRY Study: Randomized, Double-Blind Trial of Elesclomol Plus Paclitaxel Versus Paclitaxel Alone As Treatment for Chemotherapy-Naive Patients with Advanced Melanoma". Journal of Clinical Oncology. 31 (9): 1211–8. doi:10.1200/JCO.2012.44.5585. PMID 23401447.
↑ Kirshner, J. R.; He, S.; Balasubramanyam, V.; Kepros, J.; Yang, C.-Y.; Zhang, M.; Du, Z.; Barsoum, J.; Bertin, J. (2008). "Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress". Molecular Cancer Therapeutics. 7 (8): 2319–27. doi:10.1158/1535-7163.MCT-08-0298. PMID 18723479.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Elesclomol». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۶ ژانویه ۲۰۱۸.

این یک مقالهٔ خرد پیرامون دارو یا داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "Synta And GlaxoSmithKline Announce Elesclomol Granted Orphan Drug Designation By The FDA" (Press release). Medical News Today. January 30, 2008. Archived from the original on 8 December 2008. Retrieved 16 January 2018. Retrieved November 30, 2008.

[ProusMOTM-2] "Prous Science Molecule of the Month: Elesclomol". Thomson Reuters. December 2007. Archived from the original on 2008-02-20. Retrieved November 30, 2008.

[pmid19609669-3] Qu, Ying; Wang, Jinhua; Sim, Myung-Shin; Liu, Bingya; Giuliano, Armando; Barsoum, James; Cui, Xiaojiang (2009). "Elesclomol, counteracted by Akt survival signaling, enhances the apoptotic effect of chemotherapy drugs in breast cancer cells". Breast Cancer Research and Treatment. 121 (2): 311–21. doi:10.1007/s10549-009-0470-6. PMID 19609669.

[4] O'Day, S. J.; Eggermont, A. M. M.; Chiarion-Sileni, V.; Kefford, R.; Grob, J. J.; Mortier, L.; Robert, C.; Schachter, J.; Testori, A.; MacKiewicz, J.; Friedlander, P.; Garbe, C.; Ugurel, S.; Collichio, F.; Guo, W.; Lufkin, J.; Bahcall, S.; Vukovic, V.; Hauschild, A. (2013). "Final Results of Phase III SYMMETRY Study: Randomized, Double-Blind Trial of Elesclomol Plus Paclitaxel Versus Paclitaxel Alone As Treatment for Chemotherapy-Naive Patients with Advanced Melanoma". Journal of Clinical Oncology. 31 (9): 1211–8. doi:10.1200/JCO.2012.44.5585. PMID 23401447.

[5] Kirshner, J. R.; He, S.; Balasubramanyam, V.; Kepros, J.; Yang, C.-Y.; Zhang, M.; Du, Z.; Barsoum, J.; Bertin, J. (2008). "Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress". Molecular Cancer Therapeutics. 7 (8): 2319–27. doi:10.1158/1535-7163.MCT-08-0298. PMID 18723479.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]