Romidepsin



Romidepsin
Systematiskt namn (IUPAC)
(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-diisopropyl-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone
Beteckningar
CAS-nummer	128517-07-7
ATC-kod	none
PubChem	5352062
SMILES	C/C=C\1/C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]\2CC(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](CSSCC/C=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C
Synonymer	FK228; FR901228; Istodax
Fysikaliska data
Molekylmassa	540.695 g/mol
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet	Ej tillgängligt (IV endast)
Proteinbindningsgrad	92–94%
Metabolism	Hepatic (mostly CYP3A4-mediated)
Halveringstid	3 timmar
Terapeutiska överväganden
Administreringssätt	Intravenöst
Graviditetskategori	D(USA)
Juridisk status	℞-only(USA)
Licensdata	USA

Romidepsin, även marknadsfört som Istodax, är ett läkemedel mot cancer. Det kan framställas ur bakterien Chromobacterium violaceum.^[1] Läkemedlet ägs av Gloucester Pharmaceuticals, en del av Celgene.^[2] Det utvecklades efter att jordprover från Japan analyserats av Fujisawa Pharmaceutical Company (i dag Astellas Pharma) 1994.^[3]

Det är ett godkänt receptbelagt läkemedel i USA sedan 2009.

Man forskar kring läkemedlet, bland annat om HIV-behandling och hur det påverkar autism.^[4]^[5]

Referenser

^ ”NCI Drug Dictionary” (på engelska). National Cancer Institute. 2 februari 2011. https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug. Läst 4 mars 2019.
^ ”Bloomberg - Are you a robot?”. www.bloomberg.com. https://www.bloomberg.com/tosv2.html?vid=&uuid=c6729f20-3ec9-11e9-9fd8-59ed6d36b267&url=L3Jlc2VhcmNoL3N0b2Nrcy9wcml2YXRlL3NuYXBzaG90LmFzcD9wcml2Y2FwSWQ9OTY0OTE0MQ==. Läst 4 mars 2019.
^ ”ScienceDirect”. www.sciencedirect.com. https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/romidepsin. Läst 4 mars 2019.
^ Wei, Datsen George; Chiang, Vicki; Fyne, Elizabeth; Balakrishnan, Mini; Barnes, Tiffany; Graupe, Michael (2014-04-10). ”Histone Deacetylase Inhibitor Romidepsin Induces HIV Expression in CD4 T Cells from Patients on Suppressive Antiretroviral Therapy at Concentrations Achieved by Clinical Dosing”. PLoS Pathogens 10 (4). doi:10.1371/journal.ppat.1004071. ISSN 1553-7366. PMID 24722454. PMC: PMC3983056. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3983056/. Läst 4 mars 2019.
^ Yan, Zhen; Wei, Jing; Matas, Emmanuel; Hu, Zihua; Wang, Zi-Jun; Ma, Kaijie (2018-04). ”Social deficits in Shank3 -deficient mouse models of autism are rescued by histone deacetylase (HDAC) inhibition” (på engelska). Nature Neuroscience 21 (4): sid. 564–575. doi:10.1038/s41593-018-0110-8. ISSN 1546-1726. https://www.nature.com/articles/s41593-018-0110-8. Läst 4 mars 2019.

[1] ”NCI Drug Dictionary” (på engelska). National Cancer Institute. 2 februari 2011. https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug. Läst 4 mars 2019.

[2] ”Bloomberg - Are you a robot?”. www.bloomberg.com. https://www.bloomberg.com/tosv2.html?vid=&uuid=c6729f20-3ec9-11e9-9fd8-59ed6d36b267&url=L3Jlc2VhcmNoL3N0b2Nrcy9wcml2YXRlL3NuYXBzaG90LmFzcD9wcml2Y2FwSWQ9OTY0OTE0MQ==. Läst 4 mars 2019.

[3] ”ScienceDirect”. www.sciencedirect.com. https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/romidepsin. Läst 4 mars 2019.

[4] Wei, Datsen George; Chiang, Vicki; Fyne, Elizabeth; Balakrishnan, Mini; Barnes, Tiffany; Graupe, Michael (2014-04-10). ”Histone Deacetylase Inhibitor Romidepsin Induces HIV Expression in CD4 T Cells from Patients on Suppressive Antiretroviral Therapy at Concentrations Achieved by Clinical Dosing”. PLoS Pathogens 10 (4). doi:10.1371/journal.ppat.1004071. ISSN 1553-7366. PMID 24722454. PMC: PMC3983056. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3983056/. Läst 4 mars 2019.

[5] Yan, Zhen; Wei, Jing; Matas, Emmanuel; Hu, Zihua; Wang, Zi-Jun; Ma, Kaijie (2018-04). ”Social deficits in Shank3 -deficient mouse models of autism are rescued by histone deacetylase (HDAC) inhibition” (på engelska). Nature Neuroscience 21 (4): sid. 564–575. doi:10.1038/s41593-018-0110-8. ISSN 1546-1726. https://www.nature.com/articles/s41593-018-0110-8. Läst 4 mars 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]