СБ-277011-А
{{Другбоx-лат | Верифиедфиелдс = | верифиедревид = 449588534 | ИУПАЦ_наме = -{Нтранс-4-[2-(6-цијано-3,4-дихидроизохинолин-2(1Х)-ил)етил]циклохексил}хинолин-4-карбоксамид | имаге = СБ277011А.пнг | wидтх = 260 | имаге2 = | wидтх2 =
| траденаме = | легал_статус = | роутес_оф_администратион =
| метаболисм = | елиминатион_халф-лифе = | еxцретион =
| ЦАС_нумбер_Реф = | ЦАС_нумбер = | АТЦ_префиx = | АТЦ_суффиx = | ПубЦхем = 5311096 | ИУПХАР_лиганд = 143 | ДругБанк_Реф = | ДругБанк = | ЦхЕМБЛ_Реф = | ЦхЕМБЛ = 85606
| C=28 | Х=30 | Н=4 | О=1 | молецулар_wеигхт = | смилес = ц4цццц1ц4нццц1Ц(=О)НЦ3ЦЦЦ(ЦЦ3)ЦЦН(ЦЦц2ц5)Цц2ццц5Ц#Н | СтдИнЦхИ_Реф = | СтдИнЦхИ = | СтдИнЦхИКеy_Реф = | СтдИнЦхИКеy = }}
СБ-277,011А је лек који делује као потентан и селективан антагонист допаминког D3 рецептор рецептора.[1] Он је око 80-100 пута селективнији за D3 у односу на D2.[2] Он није парцијални агонист.[3]
СБ-277,011А се користи за студирање адикције на стимулишуће дроге попут никотина[4] и кокаина.[5][6]
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ Стемп Г, Асхмеаде Т, Бранцх CL, Хадлеy МС, Хунтер АЈ, Јохнсон ЦН, Насх ДЈ, Тхеwлис КМ, Вонг АК (2000). „Десигн анд сyнтхесис оф транс-Н-4-2-(6-цyано-1,2,3, 4-тетрахyдроисоqуинолин-2-yл)етхyлцyцлохеxyл-4-qуинолинецарбоxамиде (СБ-277011): А потент анд селецтиве допамине D(3) рецептор антагонист wитх хигх орал биоаваилабилитy анд ЦНС пенетратион ин тхе рат”. Јоурнал оф медицинал цхемистрy. 43 (9): 1878—85. ПМИД 10794704. дои:10.1021/јм000090и.
- ^ Соутхам Е, Ллоyд А, Јеннингс ЦА, Цлудераy ЈЕ, Цилиа Ј, Гартлон ЈЕ, Јонес ДН (2007). „Еффецт оф тхе селецтиве допамине Д3 рецептор антагонист СБ-277011-А он регионал ц-Фос-лике еxпрессион ин рат форебраин”. Браин ресеарцх. 1149: 50—7. ПМИД 17382304. дои:10.1016/ј.браинрес.2007.02.051.
- ^ Реавилл C, Таyлор СГ, Wоод MD, Асхмеаде Т, Аустин НЕ, Авенелл КY, Боyфиелд I, Бранцх CL, Цилиа Ј (2000). „Пхармацологицал ацтионс оф а новел, хигх-аффинитy, анд селецтиве хуман допамине D(3) рецептор антагонист, СБ-277011-А”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 294 (3): 1154—65. ПМИД 10945872.
- ^ Ле Фолл Б, Сцхwартз ЈЦ, Соколофф П (2003). „Дисруптион оф ницотине цондитионинг бy допамине D(3) рецептор лигандс”. Молецулар псyцхиатрy. 8 (2): 225—30. ПМИД 12610655. дои:10.1038/сј.мп.4001202.
- ^ Ворел СР, Асхбy Јр ЦР, Паул M, Лиу X, Хаyес Р, Хаган ЈЈ, Миддлемисс ДН, Стемп Г, Гарднер ЕЛ (2002). „Допамине Д3 рецептор антагонисм инхибитс цоцаине-сеекинг анд цоцаине-енханцед браин реwард ин ратс”. Јоурнал оф Неуросциенце. 22 (21): 9595—603. ПМИД 12417684.
- ^ Ди Циано П, Ундерwоод РЈ, Хаган ЈЈ, Еверитт БЈ (2003). „Аттенуатион оф цуе-цонтроллед цоцаине-сеекинг бy а селецтиве Д3 допамине рецептор антагонист СБ-277011-А”. Неуропсyцхопхармацологy. 28 (2): 329—38. ПМИД 12589386. дои:10.1038/сј.нпп.1300148.