Циталопрам
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| (РС)-1-[3-(диметхyламино)пропyл]-1- (4-флуоропхенyл)-1,3-дихyдроисобензофуран-5-царбонитриле | |||
| Клинички подаци | |||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 59729-33-8 | ||
| АТЦ код | Н06АБ04 Н06АБ10 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 2771 | ||
| ДругБанк | ДБ00215 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 2669 | ||
| УНИИ | 0ДХУ5Б8Д6В 
| ||
| КЕГГ[4] | Д07704
| ||
| ЦхЕМБЛ[5] | ЦХЕМБЛ549
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C20Х21ФН2О | ||
| Мол. маса | 324.392 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Биорасположивост | 80% максимум је после 4 сата[6] | ||
| Метаболизам | хепатички (ЦYП3А4 & ЦYП2Ц19) | ||
| Полувреме елиминације | 35 часа | ||
| Излучивање | Углавном као неметаболисани циталопрам, делом ДЦТ и трагови ДДЦТ-а у урину | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | C(УС) | ||
| Правни статус | ℞ Пресцриптион онлy | ||
| Начин примене | Орално | ||
Циталопрам (Целекса, Ципрамил) је антидепресивни лек ис класе селективних инхибитора преузимања серотонина (ССРИ). Он има ФДА одобрење за лечење клиничке депресије, а прописује се и за бројна анксиозна обољења.
Медицинска употреба
[уреди | уреди извор]
Циталопрам је одобрен за лечење симптома клиничке депресије.[7]
Дозирање
[уреди | уреди извор]Циталопрам је доступан у облику таблета од 10 мг, 20 мг, и 40 мг, као и 10 мг/5 мЛ орални раствора са укусом пеперминта. Препоручена почетна доза је 20 мг/дан, са пуном дозом од 40 мг/дан. Није утврђено да се ефикасност повећава са даљим повећањем дозе, мада неки лекари повишавају дозу на 60 мг/дан или више. Препоручује се повећање дозе не прелази 20 мг/дан недељно. Циталопрам се типично узима у једној дози, било ујутро или увече. Циталопрам се може узимати са или без хране. Апсорпција циталопрама се не повишава са уносом хране,[8] али храна може да спречи мучнину. До мучнине може да дође кад 5ХТ3 рецептори активно апсорбују слободни серотонин, пошто је тај рецептор присутан унутар дигестивног тракта.[9] 5ХТ3 рецептори стимулишу повраћање. Ова нуспојава се обично изгуби временом, кад се тело привикне на лек.
Стереохемија
[уреди | уреди извор]Циталопрам има један стереоцентер, за који се 4-флоро фенилна група и Н,Н-диметил-3-аминопропилна група везују. Услед хиралности, молекул постоји у две енантиомерне форме. Оне се називају С-(+)-циталопрам и Р-(–)-циталопрам.
-citalopram-3D-sticks.png) |
-citalopram-3D-sticks.png) |
 |
-citalopram.svg) |
| (С)-(+)-циталопрам | (Р)-(–)-циталопрам |
Циталопрам се продаје као рацемска смеса, која се састоји од 50% (Р)-(−)-циталопрама и 50% (С)-(+)-циталопрама. Само (С)-(+) енантиомер има жељено антидепресантско дејство. Лундбецк продаје (С)-(+) енантиомер под генеричким именом есциталопрам. Док је циталопрам на тржишту у облику бромоводоника, есциталопрам се продаје као оксалатна со (хидрооксалат).[10] У оба случаја, аминска со омогућава овим липофилним молекулима да буду растворни у води.
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.
- ↑ „Циталопрам Хyдробромиде Таблет - Псyцхиатриц Тимес”. Приступљено 1. 5. 2011.
- ↑ „Целеxа (Циталопрам Хyдробромиде) Друг Информатион: Усер Ревиеwс, Сиде Еффецтс, Друг Интерацтионс анд Досаге ат РxЛист”. Приступљено 2. 5. 2011.
- ↑ „Целеxа (циталопрам) Информатион фром Другс.цом”. Приступљено 2. 5. 2011.
- ↑ Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ИСБН 0-443-07145-4.
- ↑ „Целеxа (циталопрам ХБр)”. Приступљено 4. 5. 2011.
Литература
[уреди | уреди извор]- Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ИСБН 0-443-07145-4.
