Пређи на садржај

Циталопрам

Извор: Wikipedija
Циталопрам
(ИУПАЦ) име
(РС)-1-[3-(диметхyламино)пропyл]-1-
(4-флуоропхенyл)-1,3-дихyдроисобензофуран-5-царбонитриле
Клинички подаци
Идентификатори
ЦАС број 59729-33-8
АТЦ код Н06АБ04 Н06АБ10
ПубЦхем[1][2] 2771
ДругБанк ДБ00215
ЦхемСпидер[3] 2669
УНИИ 0ДХУ5Б8Д6В ДаY
КЕГГ[4] Д07704 ДаY
ЦхЕМБЛ[5] ЦХЕМБЛ549 ДаY
Хемијски подаци
Формула C20Х21ФН2О 
Мол. маса 324.392 г/мол
СМИЛЕС еМолекули & ПубХем
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост 80%
максимум је после 4 сата[6]
Метаболизам хепатички (ЦYП3А4 & ЦYП2Ц19)
Полувреме елиминације 35 часа
Излучивање Углавном као неметаболисани циталопрам, делом ДЦТ и трагови ДДЦТ-а у урину
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа C(УС)
Правни статус Пресцриптион онлy
Начин примене Орално

Циталопрам (Целекса, Ципрамил) је антидепресивни лек ис класе селективних инхибитора преузимања серотонина (ССРИ). Он има ФДА одобрење за лечење клиничке депресије, а прописује се и за бројна анксиозна обољења.

Медицинска употреба

[уреди | уреди извор]
Циталопрам ХБр таблете од 20 мг и 40 мг, и САД пени (величина 19.05 мм).

Циталопрам је одобрен за лечење симптома клиничке депресије.[7]

Дозирање

[уреди | уреди извор]

Циталопрам је доступан у облику таблета од 10 мг, 20 мг, и 40 мг, као и 10 мг/5 мЛ орални раствора са укусом пеперминта. Препоручена почетна доза је 20 мг/дан, са пуном дозом од 40 мг/дан. Није утврђено да се ефикасност повећава са даљим повећањем дозе, мада неки лекари повишавају дозу на 60 мг/дан или више. Препоручује се повећање дозе не прелази 20 мг/дан недељно. Циталопрам се типично узима у једној дози, било ујутро или увече. Циталопрам се може узимати са или без хране. Апсорпција циталопрама се не повишава са уносом хране,[8] али храна може да спречи мучнину. До мучнине може да дође кад 5ХТ3 рецептори активно апсорбују слободни серотонин, пошто је тај рецептор присутан унутар дигестивног тракта.[9] 5ХТ3 рецептори стимулишу повраћање. Ова нуспојава се обично изгуби временом, кад се тело привикне на лек.

Стереохемија

[уреди | уреди извор]

Циталопрам има један стереоцентер, за који се 4-флоро фенилна група и Н,Н-диметил-3-аминопропилна група везују. Услед хиралности, молекул постоји у две енантиомерне форме. Оне се називају С-(+)-циталопрам и Р-(–)-циталопрам.

С-(+)-циталопрам Р-(–)-циталопрам
С-(+)-циталопрам Р-(–)-циталопрам
(С)-(+)-циталопрам (Р)-(–)-циталопрам

Циталопрам се продаје као рацемска смеса, која се састоји од 50% (Р)-(−)-циталопрама и 50% (С)-(+)-циталопрама. Само (С)-(+) енантиомер има жељено антидепресантско дејство. Лундбецк продаје (С)-(+) енантиомер под генеричким именом есциталопрам. Док је циталопрам на тржишту у облику бромоводоника, есциталопрам се продаје као оксалатна со (хидрооксалат).[10] У оба случаја, аминска со омогућава овим липофилним молекулима да буду растворни у води.

Референце

[уреди | уреди извор]
  1. Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.  едит
  2. Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.  едит
  4. Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.  едит
  6. „Циталопрам Хyдробромиде Таблет - Псyцхиатриц Тимес”. Приступљено 1. 5. 2011. 
  7. „Целеxа (Циталопрам Хyдробромиде) Друг Информатион: Усер Ревиеwс, Сиде Еффецтс, Друг Интерацтионс анд Досаге ат РxЛист”. Приступљено 2. 5. 2011. 
  8. „Целеxа (циталопрам) Информатион фром Другс.цом”. Приступљено 2. 5. 2011. 
  9. Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ИСБН 0-443-07145-4. 
  10. „Целеxа (циталопрам ХБр)”. Приступљено 4. 5. 2011. 

Литература

[уреди | уреди извор]

Спољашње везе

[уреди | уреди извор]