Агонист (фармакологија)
 |
 |
Агонист је хемијско једињење које се везује за рецептор ћелије и иницира њен респонс. Агонисти често опонашају акције супстанци које се јављају у природи. Док агонист изазива акцију, антагонист блокира акцију агониста. Инверзни агонист узрокује акцију која је супротна акцији агониста.[1][2]
Типови
[уреди | уреди извор]Рецептори могу бити активирани или инактивирани било ендогеним (попут хормона и неуротрансмитера) или егзогеним (попут лекова) агонистима и антагонистима, што резултира у стимулацији или инхибицији биолошког респонса. Физиолошки агонисти су супстанце које узрокују исти телесне респонсе али се не везују за исти рецептор.
Ендогени агонист једног рецептора је једињење које се природно јавља у телу и које се везује и активира тај рецептор. На пример, ендогени агонист за серотонинске рецепторе је серотонин, и ендогени агонист фор допаминске рецепторе је допамин.[1]
Спектар ефективности
[уреди | уреди извор]Суперагонист је једињење које има способност произвођења респонса већег од максималног респонса ендогеног агониста за дата рецептор, тако да је његова ефикасност већа од 100%. Ово не мора да значи да је такав агонист потентнији од ендогеног.
Пуни агонисти се везују (имају афинитет за) и активирају рецептор, показујући пуну ефективност на том рецептору. Један пример лека који дејствује као пун агонист је изопротеренол, који опонаша акцију адреналина на β адренергичким рецепторима. То је исто случај са морфином, који опонаша ендорфине на μ-опиоидним рецепторима у централном нервном систему.
Парцијални агонисти (као што су буспирон, арипипразол, бупренорфин, или норклозапин) се такође везују и активирају дати рецептор, али они имају само парцијалну ефикасност у односу на пун агонист. Једна студија на бензодиазепинским седативима је показала да парцијални агонисти имају мање од пола јачине пуних агониста.[3] За парцијалне агонисте попут абекарнила је показано да имају смањену стопу и тежина зависности и синдрома повлачења.[4]
Инверзни агонист је агенс који се везује на исто везујуће-место рецептора као и агонист тог рецептор и поништава конститутивну активност рецептора. Инверзни агонисти имају супротни фармаколошки учинак од агониста рецептора.
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ 1,0 1,1 Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0-07-142280-3.
- ↑ Тхомас L. Лемке, Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6 изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0-7817-6879-9.
- ↑ Yакусхији Т, Фукуда Т, Оyама Y, Акаике Н (Новембер 1989). „Еффецтс оф бензодиазепинес анд нон-бензодиазепине цомпоундс он тхе ГАБА-индуцед респонсе ин фрог исолатед сенсорy неуронес”. Бр. Ј. Пхармацол. 98 (3): 735–40. ПМЦ 1854765. ПМИД 2574062.
- ↑ Лöсцхер W, Хöнацк D (Април 1992). „Wитхдраwал преципитатион бy бензодиазепине рецептор антагонистс ин догс цхроницаллy треатед wитх диазепам ор тхе новел анxиолyтиц анд антицонвулсант бета-царболине абецарнил”. Наунyн Сцхмиедебергс Арцх. Пхармацол. 345 (4): 452–60. ДОИ:10.1007/BF00176624. ПМИД 1352384.