GW501516
| GW501516 | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {4-[({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-тиазол-5-ил}метил)сульфанил]-2-метилфенокси}уксусная кислота[1] |
| Брутто-формула | C21H18F3NO3S2 |
| Молярная масса | 453.498 |
| CAS | 317318-70-0 |
| PubChem | 9803963 |
| DrugBank | DB05416 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| GW1516, GSK-516, «Эндуробол» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
GW501516 (другие названия: GW1516 и эндуробол[2]) — органическое соединение, агонист рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором, подтипа δ (PPARδ). Разработано компанией GlaxoSmithKline совместно с Ligand Pharmaceuticals (США) в 1992 году.[3] Проходило клинические испытания в качестве возможного лекарственного средства для лечения ожирения, диабета, сердечно-сосудистых и некоторых других заболеваний. Однако при испытаниях на крысах была выявлена высокая канцерогенность препарата, и компания GlaxoSmithKline прекратила его разработку[4]. Вещество действует на метаболические пути, активируемые посредством физических упражнений, и увеличивает выносливость при выполнении долговременных упражнений. В частности, мишенями действия GW501516 являются PPARδ и АМФ-активируемая протеинкиназа. Оно использовалось как допинг и было обнаружено у нескольких именитых спортсменов[5]. В связи с опасностью препарата для здоровья Всемирное антидопинговое агентство пошло на беспрецедентный для себя шаг и предупредило возможных пользователей о рисках для здоровья, возникающих при его приёме[6].
Примечания
[править | править код]- ↑ Donald J. Voet; Judith G. Voet. Energy Metabolism: Integration and Organ Specialization // Biochemistry, Fourth edition (англ.). — Wiley, 2011. — P. 1106. — ISBN 978-0470-91745-9.
- ↑ Anti-doping agency warns cheats on the health risks of Endurobol. The Conversation (22 марта 2013). Дата обращения: 23 января 2015. Архивировано 23 января 2015 года.
- ↑ Кардарин (GW1516, Cardarine) - ОПИСАНИЕ препарата, КУРС и ДОЗИРОВКИ. www.buildbody.org.ua. Дата обращения: 14 октября 2018. Архивировано 13 октября 2018 года.
- ↑ Gupta R. A., Wang D., Katkuri S., Wang H., Dey S. K., DuBois R. N. Activation of nuclear hormone receptor peroxisome proliferator-activated receptor-delta accelerates intestinal adenoma growth. (англ.) // Nature medicine. — 2004. — Vol. 10, no. 3. — P. 245—247. — doi:10.1038/nm993. — PMID 14758356.
- ↑ Пресс-релиз по делу Елены Лашмановой | РУСАДА. www.rusada.ru. Дата обращения: 19 июля 2016. Архивировано 9 августа 2016 года.
- ↑ "Anti-doping agency warns athletes of black market drug". New Scientist. 2013-03-26. Архивировано 6 мая 2015. Дата обращения: 3 октября 2017.
 | В другом языковом разделе есть более полная статья GW1516 (нем.). |