Fenitoína

Fenitoína Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
Identificadores
Número CAS	57-41-0
PubChem	1775
DrugBank	APRD00241
ChemSpider	1710
Código ATC	N03AB02
Propriedades
Fórmula química	C15H12N2O2
Massa molar	252.26 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	70-100% oral, 24.4% for rectal and intravenous administration
Via(s) de administração	Oral, parenteral
Metabolismo	hepatic
Meia-vida biológica	6-24 hours
Ligação plasmática	90%
Excreção	Primarily through the bile, urinary
Classificação legal	℞ Prescription only
Riscos na gravidez e lactação	D
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A Fenitoína é um fármaco do grupo dos antiepilépticos, que é usado no tratamento e prevenção de convulsões, como na epilepsia ou após neurocirurgia.

A fenitoína foi produzida pela primeira vez em 1908 pelo químico alemão Heinrich Biltz e considerada útil para convulsões em 1936.

Indicações

Para prevenir convulsões tônico-clônicas (gran mal), em caso de epilepsia generalizadas e parciais ou antes de cirurgia no sistema nervoso central ou prevenir migrânea. Não serve para tratar crise de ausências (petit mal).

Mecanismo de ação

Tem diversos efeitos, mediante a inibição de canais de sódio, potássio e cálcio, existentes na membrana dos neurônios, imediatamente antes da fenda sináptica. Além de aumentar a concentração local do neurotransmissor de GABA(inibitório) ou diminuir a concentração de neurotransmissores excitatórios como noradrenalina e acetilcolina.

Administração

Via Oral como comprimido mastigável, de liberação prolongada ou suspensão (líquido). Tomado de uma a quatro vezes por dia. A dose prescrita deve ser ajustada a cada semana até reduzir os casos de convulsões cessarem, de modo a evitar efeitos secundários. Pode ser apresentada como ácido ou sal sódico. O efeito máximo demora de 1,5 a 6h.

A via intramuscular não deve ser usada, pois por absorção errática(errônea) aumenta os efeitos colaterais e diminui a eficácia terapêutica.

Por via intravenosa, a dose inicial é de 15 a 20mg/Kg (metade em maiores de 1 e menores de 12 anos), com dose máxima de 30mg/Kg. A dose de manutenção é de 4 a 10mg/kg, aplicada 12h depois da inicial. Outros medicamentos devem ter preferência.

Pode ser usado em grávidas, pois as convulsões são piores para a mãe e que bebê do que os efeitos adversos. Mas assim que o parto ocorrer, é necessário reduzir a dose, porque o risco de toxicidade é grande.

Efeitos clinicamente úteis

Diminui, em muitos casos a zero, número de episódios epiléticos.

Efeitos adversos

Os mais comuns são:

• Insônia: Dificuldade para dormir ou permanecer dormindo
• Pensamento e fala lentos ou confusos
• Náusea, vômito ou constipação
• Inchaço na face e lábios
• Dor de cabeça
• Nistagmo: movimentos erráticos dos músculos do olho
• Hirsutismo: aumento na quantidade de pelos
• Ataxia: descoordenação de movimentos
• Anemia
• Dor no pênis
• Interfere na via de produção da 25-Hidroxivitamina D (Vitamina D) pelo fígado.

Reações alérgicas são raras. Também pode causar, raramente, amolecimento dos ossos, atrofia cerebelar, problemas linfáticos e cardiovasculares. Esses problemas são mais comuns em pacientes idosos e debilitados.

Sobredose.

Em excesso (doses superiores a 30mg/kg causa tremores, delírios, náusea, vômitos, fala lenta, ataxia e pode induzir coma.

Interações com outros fármacos.

Tem interação com Decadron (Dexametasona); o álcool reduz os efeitos da fenitoína, os outros anticonvulsivantes podem aumentar ou diminuir os seus níveis, aumenta por vezes absorção ou metabolismo dos anticoagulantes e o metabolismo dos corticosteroides, contraceptivos orais e da nisoldipina. A amiodorona, o cloranfenicol, o omeprazol e a ticlopidina aumentam os seus níveis e os tuberculostáticos reduzem o seu nível plasmático.