Przejdź do zawartości

Loksapina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Loksapina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C18H18ClN3O

Masa molowa

327,81 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

1977-10-2

PubChem

3964

DrugBank

DB00408

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05AH01

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Loksapinaorganiczny związek chemiczny, pochodna dibenzoksazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Tradycyjnie zaliczana jest do klasycznych neuroleptyków.

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Loksapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D4 i D2. Wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów, w tym postsynaptycznych receptorów 5-HT2A, receptorów adrenergicznych1, α2), histaminowych H1 i muskarynowych M1[5].

Metabolizm

[edytuj | edytuj kod]

Loksapina metabolizowana jest głównie w wątrobie, przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2C8, oraz monooksygenaz zawierających flawinę (FMO). Spośród metabolitów loksapiny dwa są czynne biologicznie: amoksapina i 7OH-loksapina[6].

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b Loxapine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00408 (ang.).
  2. a b Loxapine succinate salt (nr L106) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-08-20]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  3. Loxapine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2016-08-20] (ang.).
  4. Loxapine succinate salt (nr L106) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-08-20]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  5. A.N. Singh, C. Barlas, S. Singh, P. Franks i inni. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. „Journal of Psychiatry & Neuroscience”. 21 (1), s. 29–35, 1996. PMID: 8580115. 
  6. J.P. Luo, S.C. Vashishtha, E.M. Hawes, G. McKay i inni. In vitro identification of the human cytochrome p450 enzymes involved in the oxidative metabolism of loxapine. „Biopharmaceutics & Drug Disposition”. 32 (7), s. 398–407, 2011. DOI: 10.1002/bdd.768. PMID: 21826677.