Escitalopram
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C20H21FN2O | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
324,39 g/mol | ||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Escitalopram – organiczny związek chemiczny, S-enancjomer citalopramu, który jest dotychczas najbardziej selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny, klasyfikowany jako allosteryczny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny (ASRI). Wykazuje około dwukrotnie silniejsze działanie, w porównaniu do mieszaniny racemicznej[2]. Wprowadzony do lecznictwa światowego w 2001 roku przez duńską firmę H. Lundbeck. Znalazł zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny w leczeniu stanów o dużym nasileniu, przebiegających z lękiem, z agorafobią lub bez agorafobii. W porównaniu z citalopramem działanie escitalopramu jest silniejsze, a działania niepożądane pojawiają się rzadziej. W Polsce zarejestrowany jest do leczenia depresji, lęku napadowego (z agorafobią lub bez), lęku społecznego (fobii społecznej) oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.
Różni się od citalopramu bardziej wybiórczym działaniem hamującym wychwyt zwrotny serotoniny. Nie wykazuje powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów serotoninergicznych 5-HT1A, 5-HT2, receptorów dopaminergicznych D1 i D2, receptorów adrenergicznych ɑ1, ɑ2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych.
Czas półtrwania leku wynosi 27–32 godziny. Escitalopram nie ma istotnego klinicznie wpływu na izoenzymy cytochromu P450[3].
Zastosowanie
[edytuj | edytuj kod]Escitalopram został zatwierdzony przez FDA do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych u młodzieży i dorosłych oraz uogólnionych zaburzeń lękowych u dorosłych[4]. W krajach europejskich i Wielkiej Brytanii jest zatwierdzony do leczenia depresji i zaburzeń lękowych, w tym: zespołu lęku ogólnego, zespołu lęku społecznego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego i lęku napadowego z lub bez agorafobii. W Australii jest zatwierdzony do leczenia poważnych zaburzeń depresyjnych[5][6].
Depresja
[edytuj | edytuj kod]Escitalopram został zatwierdzony przez amerykańskie organy regulacyjne do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych na podstawie czterech badań kontrolowanych placebo, podwójnie ślepych, z których trzy wykazały statystyczną przewagę nad placebo[7].
Kontrowersje dotyczyły skuteczności escitalopramu w porównaniu z jego poprzednikiem, citalopramem. Znaczenie tej kwestii wynikało z wyższego kosztu escitalopramu w porównaniu z generyczną mieszaniną izomerów citalopramu przed wygaśnięciem patentu na escitalopram w 2012 r., co doprowadziło do oskarżeń o nadużycia patentowe. W związku z tym zagadnienie to zostało zbadane w co najmniej 10 różnych przeglądach systematycznych i w metaanalizach. Od 2012 r. w przeglądach stwierdzono (z zastrzeżeniami w niektórych przypadkach), że escitalopram jest umiarkowanie lepszy od citalopramu pod względem skuteczności i tolerancji[8][9][10].
W przeglądzie z 2011 r. stwierdzono, że leki przeciwdepresyjne drugiej generacji wydają się równie skuteczne, chociaż mogą różnić się początkiem i skutkami ubocznymi[11]. Wytyczne dotyczące leczenia wydane przez Narodowy Instytut Zdrowia i Doskonałości Klinicznej w USA oraz Amerykańskie Towarzystwo Psychiatryczne generalnie odzwierciedlają ten punkt widzenia[12][13].
W 2018 r. przegląd systematyczny i metaanaliza sieciowa porównująca skuteczność i akceptowalność 21 leków przeciwdepresyjnych wykazały, że escitalopram jest jednym z najskuteczniejszych[14].
Zaburzenia lękowe
[edytuj | edytuj kod]Escitalopram wydaje się być skuteczny w leczeniu ogólnego zaburzenia lękowego, przy czym nawrót po escitalopramie wynosi 20%, a w grupie placebo 50%[15].
Escitalopram wydaje się skuteczny w leczeniu fobii społecznej[16].
Efekty uboczne
[edytuj | edytuj kod]Wykazano, że escitalopram, podobnie jak inne leki z grupy SSRI, wpływa na funkcje seksualne, powodując działania niepożądane, takie jak zmniejszenie libido, opóźniony wytrysk i anorgazmia[17][18].
Istnieją również dowody na to, że SSRI mogą powodować nasilenie myśli samobójczych. Analiza przeprowadzona przez FDA wykazała statystycznie nieistotny 1,5-2,4-krotny (w zależności od zastosowanej techniki statystycznej) wzrost samobójstw wśród dorosłych leczonych escitalopramem ze wskazań psychiatrycznych[19][20]. Autorzy badania pokrewnego zwracają uwagę na ogólny problem z podejściami statystycznymi: ze względu na rzadkość zdarzeń samobójczych w badaniach klinicznych trudno jest wyciągnąć jednoznaczne wnioski na próbie mniejszej niż dwa miliony pacjentów[21].
- Ból głowy (24%)
- Nudności (18%)
- Zaburzenia wytrysku (9–14%)
- Senność (4–13%)
- Bezsenność (7–12%)
- Bezsenność
- Senność
- Zawroty głowy
- Parestezje
- Drżenia
- Zmniejszony lub zwiększony apetyt
- Lęk
- Niepokój
- Nienormalne sny
- Zmniejszone libido
- Anorgazmia
- Zapalenie zatok (zatkany nos)
- Ziewanie
- Biegunka
- Zaparcia
- Wymioty
- Suchość w ustach
- Nadmierne pocenie
- Bóle stawów
- Mialgia (bóle mięśni i bóle)
- Zmęczenie
- Gorączka
- Impotencja (zaburzenia erekcji)
Preparaty
[edytuj | edytuj kod]
Preparaty escitalopramu dopuszczone do obrotu w Polsce[26]:
Z pozwoleniem bezterminowym
[edytuj | edytuj kod]- Aciprex – tabletki powlekane, 5/10 mg – Biofarm Sp. z o.o.
- ApoEscitaxin ORO – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5/10/20 mg – Apotex Europe B.V.
- Betesda – krople doustne, roztwór, 20 mg/ml – AXXON Sp. z o.o.
- Depralin – tabletki powlekane, 10 mg – Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- Depralin ODT – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5/10/20 mg – Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- Elicea – tabletki powlekane, 5/10/20 mg – Krka d.d., Novo mesto
- Elicea Q-Tab – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5/10/15/20 mg – Krka, d.d., Novo mesto
- Escipram – tabletki powlekane, 5/10/15/20 mg – G.L. Pharma GmbH
- Escitalopram Actavis – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Actavis Group PTC ehf.
- Escitalopram Bluefish – tabletki powlekane, 10/20 mg – Bluefish Pharmaceuticals AB
- Escitil – tabletki powlekane, 10/20 mg – Egis Pharmaceuticals PLC
- Lenuxin – tabletki powlekane, 10 mg – Gedeon Richter Plc.
- Lexapro (preparat oryginalny) – tabletki powlekane, 10 mg – H. Lundbeck A/S
- Mozarin – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Adamed Pharma S.A.
- Nexpram – tabletki powlekane, 10/20 mg – Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
- Pralex – tabletki powlekane, 5/10/15/20 mg – Orion Corporation
- Pramatis – tabletki powlekane, 5/10/20 mg – Sandoz GmbH
- Servenon – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
- Symescital – tabletki powlekane, 5/10 mg – Symphar Sp. z o.o.
Bez pozwolenia bezterminowego
[edytuj | edytuj kod]- Deprilept – tabletki powlekane, 10/20 mg – Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
- Deprilept – tabletki powlekane, 20 mg – Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
- Elicea – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / IVA PHARM Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o. / Forfarm Sp. z o.o. / PharmaVitae Sp. z o.o. sp. k. / Pharmapoint SA
- Elicea – tabletki powlekane, 5 mg – InPharm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o. / Pharmapoint SA
- Elicea Q-Tab – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 10 mg – Forfarm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o.
- Escitalopram Actavis – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / Laboratorium Galenowe Olsztyn Sp. z o.o. / Forfarm Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o.
- Escitalopram Aurovitas – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- Escitalopram Genoptim – tabletki powlekane, 10/20 mg – Synoptis Pharma Sp. z o.o.
- Escitalopram LEK-AM – tabletki powlekane, 5/10/15/20 mg – Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
- Escitil – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o. / Forfarm Sp. z o.o. / Pretium Farm Sp. z o.o. / PharmaVitae Sp. z o.o. sp. k.
- Lexapro – tabletki powlekane, 10 mg – InPharm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o.
- Nexpram – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o.
- Oroes – tabletki powlekane, 10 mg – +pharma arzneimittel gmbh
- Servenon – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o.
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Escitalopram, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 146570 [dostęp 2021-04-11] (ang.).
- ↑ Sławomir Murawiec, Escitalopram – lek przeciwdepresyjny będący allosterycznym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (ASRI), „Lek w Polsce”, 15 (9), 2005, s. 21–29 [zarchiwizowane z adresu 2014-02-02].
- ↑ Stephen M. Stahl, Podstawy psychofarmakologii, Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 128–133, ISBN 978-83-60945-73-5.
- ↑ Escitalopram Monograph for Professionals [online], Drugs.com [dostęp 2021-08-01] (ang.).
- ↑ Eptifibatide, „Australian Prescriber”, 26 (6), 2003, s. 146–151, DOI: 10.18773/austprescr.2003.107 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Reuters Staff, Lundbeck’s Cipralex gets EU ok. for OCD treatment [online], Reuters, 12 stycznia 2007 [dostęp 2021-08-01] (ang.).
- ↑ 21-323.pdf Lexapro Medical Review Part 1 [online], accessdata.fda.gov [dostęp 2024-04-27].
- ↑ Joakim Ramsberg, Christian Asseburg, Martin Henriksson, Effectiveness and Cost-Effectiveness of Antidepressants in Primary Care: A Multiple Treatment Comparison Meta-Analysis and Cost-Effectiveness Model, „PLoS ONE”, 7 (8), 2012, art. nr e42003, DOI: 10.1371/journal.pone.0042003, PMID: 22876296, PMCID: PMC3410906 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ P. Favré, Efficacité clinique et obtention d’une rémission complète dans la dépression. Intérêt de l’escitalopram, „L’Encéphale”, 38 (1), 2012, s. 86–96, DOI: 10.1016/j.encep.2011.11.003 [dostęp 2021-10-20] (fr.).
- ↑ Andrea Cipriani i inni, Citalopram versus other anti-depressive agents for depression, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2012, DOI: 10.1002/14651858.CD006534.pub2, PMID: 22786497, PMCID: PMC4204633 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Gerald Gartlehner i inni, Comparative benefits and harms of second-generation antidepressants for treating major depressive disorder: an updated meta-analysis, „Annals of Internal Medicine”, 155 (11), 2011, s. 772–785, DOI: 10.7326/0003-4819-155-11-201112060-00009, PMID: 22147715 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Practice Guideline For the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder, wyd. 3, American Psychiatric Association Steering Committee on Practice Guidelines, 2010 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Overview | Depression in adults: recognition and management | Guidance | NICE [online], www.nice.org.uk [dostęp 2021-08-01].
- ↑ Andrea Cipriani i inni, Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis, „The Lancet”, 391 (10128), 2018, s. 1357–1366, DOI: 10.1016/S0140-6736(17)32802-7, PMID: 29477251, PMCID: PMC5889788 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Per Bech, Sara L. Lönn, Kerstin F. Overø, Relapse prevention and residual symptoms: a closer analysis of placebo-controlled continuation studies with escitalopram in major depressive disorder, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, and obsessive-compulsive disorder, „The Journal of Clinical Psychiatry”, 71 (2), 2010, s. 121–129, DOI: 10.4088/JCP.08m04749blu, PMID: 19961809 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ David S. Baldwin i inni, Efficacy of escitalopram in the treatment of social anxiety disorder: A meta-analysis versus placebo, „European Neuropsychopharmacology: The Journal of the European College of Neuropsychopharmacology”, 26 (6), 2016, s. 1062–1069, DOI: 10.1016/j.euroneuro.2016.02.013, PMID: 26971233 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Anita Clayton, Adrienne Keller, Elizabeth L. McGarvey, Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs, „Journal of Affective Disorders”, 91 (1), 2006, s. 27–32, DOI: 10.1016/j.jad.2005.12.007, PMID: 16430968 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Lexapro prescribing information [online], 2020.
- ↑ Marc B. Stone, M. Lisa Jones, Clinical Review: Relationship Between Antidepressant Drugs and Suicidality in Adults, FDA, 2006 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Mark Levenson, Chris Holland, George Rochester, Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants, U.S. Department of Health and Human Services; Food and Drug Administration; Center for Drug Evaluation and Research; Office of Translational Science; Office of Biostatistics, 17 listopada 2006 [zarchiwizowane z adresu 2007-03-16] (ang.).
- ↑ Arif Khan, Kelly Schwartz, Suicide risk and symptom reduction in patients assigned to placebo in duloxetine and escitalopram clinical trials: analysis of the FDA summary basis of approval reports, „Annals of Clinical Psychiatry: Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists”, 19 (1), 2007, s. 31–36, DOI: 10.1080/10401230601163550, PMID: 17453659 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ a b Citalopram and escitalopram, [w:] Meyler’s Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions, wyd. 15, Elsevier, 2006, s. 794–797, DOI: 10.1016/b0-44-451005-2/00045-0, ISBN 978-0-444-51005-1 (ang.).
- ↑ a b P. Pedroso i inni, Bioequivalence studies for two different strengths of montelukast in healthy volunteers: 10 mg film-coated tablets and 5 mg chewable tablets, „Drug Research”, 63 (9), 2013, s. 477–483, DOI: 10.1055/s-0033-1347235, PMID: 23780502 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ a b Janelle Weise i inni, Who provides primary health care for people with an intellectual disability: General practitioner and general practice characteristics from the BEACH dataset, „Journal of Intellectual & Developmental Disability”, 42 (4), 2017, s. 416–421, DOI: 10.3109/13668250.2016.1250252 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ a b Nawal A. Alarfaj, Fatma A. Aly, Abeer A. Al-Qahtany, Flow-injection chemiluminescence and electrogenerated chemiluminescence determination of escitalopram oxalate in tablet form, „Luminescence: The Journal of Biological and Chemical Luminescence”, 28 (1), 2013, s. 84–92, DOI: 10.1002/bio.2372, PMID: 22555899 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
- ↑ Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2019-02-05] (pol.).
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Jan Podlewski: Leki Współczesnej Terapii. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2009. ISBN 978-83-601355-1-8.
- Charakterystyka Produktu Leczniczego: Lexapro.
- Zaburzenia depresyjne i lękowe. Przegląd piśmiennictwa polskiego i zagranicznego na temat leków Lexapro i Cipramil [online], Lundbeck Poland Sp. z o.o. [zarchiwizowane z adresu 2014-02-25].
- Jerzy Landowski, Janusz Rybakowski. Miejsce allosteryczne transportera serotoniny, a mechanizm działania escitalopramu. „Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii”, s. 27–32, 2006.
- Marek Jarema: Standardy leczenia farmakologicznego niektórych zaburzeń psychicznych. Wyd. 1. Gdańsk: ViaMedica, 2011. ISBN 978-83-7599-2861.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
