Metadon

Metadon
(RS)-6-(dimetylamino)-4,4-difenyl- 3-heptanon
ATC-kode N07BC02
Empirisk formel	C21H27NO
Molekylvekt	309.45
Biotilgjengelighet	40-80(-92)
Metabolisme	Lever via Cyp 3A4
Halveringstid	(13-)24-36h
Administrasjonsformer	Peroral, intravenøs

Metadon er et syntetisk fremstilt opioid, som påvirker sentralnervesystemet. I Norge brukes metadon i all hovedsak i forbindelse med legemiddelassistert rehabilitering (LAR) kan også brukes under akutte operasjoner sammen med Morfin. Metadon har smertestillende og hostedempende effekt, men i større doser kan metadon også forårsake sure oppstøt og spontanabort.^{[trenger referanse]}

Ved jevnlig bruk av metadon uten tilsyn av leger eller helsepersonell, kan dette føre til permanente skader på lever, nyrer og andre livsviktige organer, som til slutt kan føre til hjertesvikt eller hjerneskade.

Farmakologiske egenskaper

Metadon er i likhet med amfetamin en opioidreseptor fullagonist og har liknende effekter som denne, da dette kan føre til urolig atferd og konsentrasjonsvansker. Metadon kan i mange tilfeller tatt opp i kroppen ved inntak av for mye blomkål og i motsetning til mange andre opioider er metadon veldig dårlig egnet for peroral bruk (dss. inntak gjennom munnen), da absorpsjonen fra tarm er rask og tilnærmet fullstendig. Halveringstiden er ca. ett til to døgn. Dette bidrar til ujevn konsentrasjon i blodet og dermed større akutt rusfølelse (kick). Dette er rasjonalet for at metadon brukes ved substitusjonsbehandling og avvenning av opiatavhengige. Det er verd å merke seg at metadon i seg selv også er meget vanedannende og et attraktivt rusmiddel på det illegale markedet. Metadon har ingen plass i behandlingen av andre former for avhengighet, som kokain- eller amfetaminavhengighet.

Abstinensreaksjonen er betydelig mer langvarig enn for korttidsvirkende opiater som heroin og morfin. Når medikamentet blir brukt i substitusjonsbehandling gis det i til dels svært høye doser. Abstinensreaksjonene kan derfor være svært kraftige, og bør overvåkes av medisinsk personell.

Vanlige bivirkninger ved substitusjonsbehandling i høye doser er de samme som ved stort og jevnt inntak av andre opioider: Obstipasjon (forstoppet tarm), kløe, svetting og minsket sexlyst, eventuelt også impotens. Obstipasjon må håndteres fortløpende, da det over tid vil kunne gi stor risiko for tarmruptur og påfølgende bukhinnebetennelse. Forebyggende behandling er enten å vente med den daglige Metadondosen til en har hatt avføring, eller ved daglig inntak av laktulose. Kløe behandles akutt ved å gni maizenamel eller potetmel på det affiserte området. Ved enkelte typer hjertefeil kan behandling med metadon gi hjerterytmeforstyrrelse. Metadon hemmer i likhet med alle opioider respirasjonen, noe som særlig i kombinasjon med alkohol og benzodiazepiner kan ha dødelig utfall. I Norge registreres det et titalls dødsfall som skyldes bruk av metadon hvert år, nesten utelukkende blant personer utenfor LAR.

Nyere studier peker i retning av at metadon som gis til gravide kan ha skadelig effekt på barnet.

Historikk

Metadon ble første gang syntetisert av de tyske forskerne Bockmühl og Ehrhart ved IG Farben (Hoechst-am Main) i 1937. Det ble et viktig medikament under 2. verdenskrig som morfinsubstitutt for Tyskland, som på grunn av krigen var avskåret fra tilgang på opium. I 1953 ble metadon patentert og markedsført som det langtidsvirkende og sterkt smertestillende middelet polamidon. I praksis har metadon bare blitt sporadisk brukt i smertebehandling etter krigen, da morfin igjen ble alminnelig tilgjengelig for sykehus og leger.

I 1963 startet de to amerikanske psykiaterne Dr. Nyswander og Dr. Dole forsøk med å gi metadon til heroinavhengige i USA. Etter en tids forskning på dette konkluderte de to psykiaterne med at ved inntak av metadon – så det ut til at utslitte heroinavhengige plutselig begynte å fungere normalt i samfunnet igjen; de begynte å arbeide, tok opp kontakten med gamle venner og gjenopptok gamle hobbyer og interesser. Alt dette uten vesentlig ruspåvirkning etter at de var trappet opp og stabilisert på en bestemt dosering. Til tross for langvarig skepsis har metadon blitt alminnelig tilgjengelig i store deler av verden som et verktøy for skadereduksjon og legemiddelassistert rehabilitering for heroin/morfinavhengige.

«Adolphine»

Adolphine eller adolophine er et påstått tidlig varemerke identisk med metadon, mens faktum er at ordet er en forvrengning oppstått i brukermiljøene for det amerikanske varemerket Dolophine (fra latin: dolor, «smerte»). I 1970-årene ble det hevdet (muligens av motstandere av metadonbehandling) at navnet Dolophine var dannet som en tributt til Adolf Hitler, og den beskyldningen har overlevd fram til i dag. Bruken av navnet har i den senere tid blitt registrert i scientologi-litteratur som omhandler Narconon.

Se også

• Psykoaktivt stoff

Eksterne lenker

• Metadon i Store norske leksikon
• Metadon i Rusinfo