Naltreksoni
![]() | |
Naltreksoni
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(syklopropyylimetyyli)-4a,9-dihydroksi-2,4,5,6,7a,13-heksahydro-1H-4,12-metanobentsofuro[3,2-e]isokinolin-7-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N07 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C20H23NO4 |
Moolimassa | 341,401 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 168–170 °C |
Liukoisuus veteen | 1,63 g/l |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 5–40 % |
Proteiinisitoutuminen | 21 % |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 4 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen |
Naltreksoni on opioidireseptorien toimintaa heikentävä opioidiantagonisti, jota käytetään esimerkiksi alkoholismin hoidossa[1] Naltreksonia käytettiin 1980-luvulla myös AIDS:in hoitoon[2].
Naltreksoni voimistaa elimistön luontaisten opioidien tuotantoa silloin, kun sitä käytetään hyvin pienellä hoitoannoksella[3]. Pieniannoksinen naltreksoni toimii myös puolustusjärjestelmää vahvistavana immunostimulanttina, joka esimerkiksi nopeuttaa haavojen paranemista[4].
Pieniannoksista naltreksonia voidaan käyttää Chronin taudin[3] ja eräiden muiden autoimmuunisairauksien kuten MS-taudin, virusinfektion jälkeisen väsymysoireyhtymän (ME-tauti), autismin, syövän ja gynekologisten sairauksien[5] hoitoon.
Naltreksonin ja bupropionin yhdistelmävalmistetta käytetään apuna painon hallinnassa valmistenimellä Mysimba.[6]
Naltreksonia myydään Suomessa valmistenimillä Naldix, Naltrexon, Naltrexone ja Revia[1].
Alkon laboratoriossa työskennellyt tutkija David Sinclair huomasi naltreksonin vaikutuksen alkoholinkäytön hillitsijänä 1990-luvun alussa.[7] Suomalaistutkimuksessa havaittiin, että Naltreksoni on tehokas ja turvallinen alkoholismin lääkehoito[8]. Naltreksoni vaikuttaa aivojen toimintaan vähentämällä juomisen palkitsevuutta.[7]
Naltreksonia on tutkittu myös amfetamiiniriippuvuuden hoidossa[9].
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Suuriannoksisen naltreksonihoidon vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn on vähäinen tai kohtalainen.[10]
Katso myös
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N07BB04 Fimea.
- ↑ Maija Haavisto: CFS:n ja fibromyalgian hoito. Finn Lectura 2010. Sivu 162.
- ↑ a b nationalpharmacy: Low Dose Naltrexone for Crohn's Disease - Compounded LDN National Pharmacy. 19.12.2023. Viitattu 20.4.2024. (englanniksi)
- ↑ nationalpharmacy: Low Dose Naltrexone for Crohn's Disease - Compounded LDN National Pharmacy. 19.12.2023. Viitattu 20.4.2024. (englanniksi)
- ↑ Maija Haavisto: Pieniannoksinen naltreksoni -FAQ. https://web.archive.org/web/20230111000450/http://ldn.gehennom.org/faq.html
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: A08AA62 Fimea.
- ↑ a b Suurkuluttajasta kohtuukäyttäjäksi Mielekäs. Arkistoitu 9.10.2007. Viitattu 29.6.2009.
- ↑ Naltreksoni tehokas viinanhimon hillitsijä (Arkistoitu – Internet Archive) Uutispalvelu Duodecim 31.5.2001
- ↑ Naltreksonista hyötyä amfetamiiniriippuvuuden hoidossa Lääkärilehti 04.09.2008
- ↑ Valmisteyhteenveto Lääkelaitos. Arkistoitu 19.3.2015. Viitattu 29.6.2009.
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Terveysportti, metatesaurus: Naltreksoni
- Opioidinsalpaaja naltreksoni alkoholiriippuvuuden hoidossa Käypä hoidon näytönastekatsaus 04.09.2015.
- Suomessa keksitty ”ällistyttävä” alkoholismilääke kuohuttaa – Pysäyttävä amerikkaisdokumentti Uusi Suomi 17.3.2015.
- Alkoholiriippuvuuden farmakologinen hoito Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 2009;125(8):912-8
- PubChem: Naltrexone (englanniksi)
- DrugBank: Naltrexone (englanniksi)
- KEGG: Naltrexone[vanhentunut linkki] (englanniksi)
- ChemBlink: Naltrexone (englanniksi)