Antitrombootit

Antitrombootit (ATC-koodi B01) estävät verihyytymiä eri tavoin. Ne estävät niiden muodostumista tai lisäävät niiden hajoamista.

Antitrombooteille on 3 pääluokkaa, joille on toimintamekanismiin pohjautuvia alaluokkia:

• antikoagulantit (eng. anticoagulants) estävät veren hyytymistä. Antikoagulantteja käytetään hyytymien ennaltaehkäisyyn. Esimerkkejä:
  • hepariini aktivoi antitrombiinia, joka estää muun muassa veren hyytymistä edistävää hyytymistekijä Xa:ta ja trombiinia. Pienimolekyyliset hepariinit (LMW-hepariinit) ja fondaparinuuksi (synteettinen hepariini) taas estävät lähinnä vain hyytymistekijää Xa antitrombiinivälitteisesti.
  • hirudiini-, bivalirudiini-, lepirudiini- ja desirudiinipeptidit sekä argatrobaani ja dabigatraani ovat suoria trombiinin estäjiä.
  • varfariini on K-vitamiini "antagonisti" (inhibiittori), joka estää K-vitamiinivälitteistä hyytymistekijöiden glutamaattien entsymaattista γ-karboksylaatiota γ-karboksiglutamaateiksi, jota vaaditaan tiettyjen hyytymistekijöiden kiinnittymiseen solukalvoihin.
  • apiksabaani, edoksabaani ja rivaroksabaani ovat suoria hyytymistekijän Xa estäjiä.
• trombolyytit eli fibrinolyytit (eng. thrombolytics, fibrinolytics) lisäävät verihyytymän fibriinin hajotusta eli fibrinolyysiä. Trombolyyttejä käytetään jo olemassa olevien hyytymien hajotukseen (ns. liuotushoito). Esimerkkejä:
  • streptokinaasi tuottaa plasminogeenin kanssa kompleksin, joka muuntaa muita plasminogeenejä plasmiiniksi fibriinistä riippumattomasti. Plasmiini hajottaa fibriinihyytymiä.
  • alteplaasi, tenekteplaasi, reteplaasi ja desmoteplaasi toimivat kuten kehon luontainen plasminogeenin kudosaktivaattori (tPA). Nämä siis muuntavat plasminogeeniä plasmiiniksi fibriinistä riippuen.
• verihiutale-estäjät eli antiaggregaatit (eng. antiplatelets) estävät verihiutaleiden liitosta eli aggregaatiota toisiinsa veritulpaksi. Verihiutale-estäjiä käytetään hyytymien ennaltaehkäisyyn. Esimerkkejä:
  • asetyylisalisyylihappo. Syklo-oksigenaasi 1:iä estämällä tämä estää tromboksaanin A₂ tuottoa, joka edistäisi verihiutaleiden aktivoitumista ja liitosta toisiinsa.
  • klopidogreeli, prasugreeli, tikagrelori ja kangrelori ovat P2Y₁₂-reseptorien antagonisteja eli estäjiä, jotka estävät siten ADP-välitteistä verihiutaleiden liitosta toisiinsa.
  • dipyridamoli estää verihiutaleiden cAMP:n hajotusta AMP:ksi fosfodiesteraasilla. Suuret cAMP-pitoisuudet hiutaleissa estävät niiden aktivaatiota ja liitosta toisiinsa.
  • absiksimabi, eptifibatidi ja tirofibaani ovat GPIIb/IIIa-reseptorin (glykoproteiini IIb, glykoproteiini IIIa) antagonisteja ja estävät siten hiutaleiden liitosta toisiinsa.