Mifepriston
| Mifepriston | |
|---|---|
 Strukturní vzorec | |
| Obecné | |
| Systematický název | 11β-[4-(dimethylamino)fenyl]-17β-hydroxy-17-(prop-1-yn-1-yl)estra-4,9-dien-3-on |
| Sumární vzorec | C29H35NO2 |
| Identifikace | |
| Registrační číslo CAS | 84371-65-3 |
| Vlastnosti | |
| Molární hmotnost | 429,600 5 g/mol |
| Teplota tání | 192–195 °C |
| Rozpustnost ve vodě | špatná |
| Bezpečnost | |
 GHS07  GHS08 Nebezpečí[1] | |
Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Mifepriston je syntetický steroid, užívaný jako abortivum (prostředek pro chemickou interrupci, lidově potratová pilulka). Je účinnou látkou v prostředcích Mifegyne® a Mifeprex, známou také pod technickým (laboratorním) označením RU-486. Je to nažloutlý krystalický prášek, dobře rozpustný v methanolu a jen velmi slabě ve vodě. Rozpustnost v methanolu je 5,0 g/100 ml (20 °C), rozpustnost v chloroformu je 0,5 g/100 ml (20 °C).
Mifepriston byl objeven v laboratořích francouzské firmy Roussel Uclaf v roce 1980 během výzkumu glukokortikoidů. Klinické testy začaly v roce 1982.
Použití
[editovat | editovat zdroj]Typicky je ženě podáno orálně 600 mg mifepristonu a po 36 až 48 hodinách 400 μg misoprostolu, dinoprostolu, karboprostu perorálně (tyto látky patří mezi prostaglandiny) anebo 1 mg gemeprostu vaginálně.
Jeho použití je povoleno od roku 1988 ve Francii, 1991 ve Velké Británii, 1992 ve Švédsku a v Německu a ve většině ostatních západoevropských států, v roce 2000 po dlouhých průtazích v USA. Oproti tomu byl v roce 1996 zakázán v Austrálii. V Česku byl v roce 2013 registrován, v lékárnách by se měl objevit na podzim 2013. [2]
Mechanismus účinku
[editovat | editovat zdroj]Všeobecně je považován za mnohem šetrnější k pacientce než ostatní potratové metody, nicméně někteří odpůrci interrupcí to odmítají. Jako prostředek ke snadnému vyvolání potratu je odmítán odpůrci interrupce, což v mnoha zemích ztěžuje či vylučuje jeho registraci. Mifepriston obsazuje progesteronové receptory bez vyvolání účinku – jde tedy o antagonistu progesteronového receptoru. Progesteron je v počátečních stadiích těhotenství nezbytný pro udržení těhotenství; proto zabráněním účinku progesteronu dojde k potratu. Jde tedy v podstatě o „fyziologickou“ metodu ukončení těhotenství, protože obsazování progesteronového receptoru (například protilátkami) způsobuje opakované potraty. Progesteron kromě jiného inhibuje děložní kontraktilitu, která je nutná pro vypuzení plodu. Zabráněním účinku je kontraktilita odtlumena a potencována podáním prostaglandinů.
Ukazuje se, že je účinný i proti některým typům zhoubných nádorů prsu.[zdroj?]
Nežádoucí jevy
[editovat | editovat zdroj]Mezi běžné nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, nevolnost a zvracení (vesměs po podání prostaglandinů). Další plodnost podle současných zjištění není narušena. 18. ledna 2005 vešlo ve známost pět případů smrti na bakteriální infekci po podání přípravku. Vesměs se jednalo o následky vaginální aplikace, která není výrobcem popsána, ale je v praxi mnoha interrupčních klinik používána.[zdroj?]
Reference
[editovat | editovat zdroj]- ↑ a b Mifepristone. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-23]. Dostupné online. (anglicky)
- ↑ http://zpravy.idnes.cz/cesko-zaregistrovalo-potratovou-pilulku-fid-/domaci.aspx?c=A130625_202449_domaci_brm
Externí odkazy
[editovat | editovat zdroj]
Obrázky, zvuky či videa k tématu Mifepriston na Wikimedia Commons
Zdroje s kritickým postojem
[editovat | editovat zdroj]- Informace pro familia Archivováno 4. 12. 2004 na Wayback Machine. (německy)
