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依托孕烯植入器

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依托孕烯植入器
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Circlet, Implanon, Nexplanon, others
其他名稱ORG-3236; SCH-900702 (with EE); 3-Ketodesogestrel; 3-Oxodesogestrel; 11-Methylenelevonorgestrel;[1] 11-Methylene-17α-ethynyl-18-methyl-19-nortestosterone; 11-Methylene-17α-ethynyl-18-methylestr-4-en-17β-ol-3-one
AHFS/Drugs.com专业药物信息
MedlinePlusa604032
懷孕分級
给药途径皮下植入器（英语：Subcutaneous implant）、陰道環
藥物類別（英语：Drug class）黃體酯酮 (藥物)（英语：Progestogen (medication)）; 黃體素
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度植入：100%[4]
陰道環：100%[5]
血漿蛋白結合率≥98%（66%與白蛋白（英语：human serum albumin），32%與性激素結合球蛋白）結合[4]
药物代谢肝臟（CYP3A4）[4][5]
生物半衰期21–38小時[6][7][8][4][5]
排泄途徑尿（主）、糞便（少）[4][5]
识别信息
  • (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-Ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-11-methylidene-2,6,7,8,9,10,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
CAS号54048-10-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
化学信息
化学式C22H28O2
摩尔质量324.46 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC[C@]12CC(=C)[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@]2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CC[C@H]34
  • InChI=1S/C22H28O2/c1-4-21-13-14(3)20-17-9-7-16(23)12-15(17)6-8-18(20)19(21)10-11-22(21,24)5-2/h2,12,17-20,24H,3-4,6-11,13H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1 checkY
  • Key:GCKFUYQCUCGESZ-BPIQYHPVSA-N checkY
依託孕烯植入式避孕器
Implanon
背景
生育控制種類Hormonal
Progestin-only implant
初次使用日期1998  印度尼西亞
Failure比率 (第一年)
完美使用0.05%
一般使用0.05%
用法
持續期間3 to 5 years[9][10]
可逆性Yes
注意事項植入3-5年後需移除[11]
優點及缺點
是否可以防止性傳播疾病No
是否影響體重可能使體重增加
月經可能造成月經不規律或停經
月經Minimizes pain. In 33% no periods.
好處Long-term contraception.

依託孕烯植入式避孕器，是一种內含避孕藥依託孕烯的根棒状装置[12]。它是最有效的避孕方式之一，一年失败率约为 0.05%[13]。療效至少可持续三到四年，一些数据显示長達五年[11] [14] [15]。此装置植入於皮下。 移除后生育能力很快就能恢复[12]。

常见副作用為月经变化，包括不规律出血，有约三分之一的女性出現停经[12] [16] [17]。肝病患者不建议服用[17]。依託孕烯植入劑是一种長效可逆避孕藥（英语：Long-acting reversible contraceptives）[13]。作用原理是抑制排卵、使宫颈口周围的粘液变稠，並改变子宫内膜的情況[18]。

依託孕烯植入劑分別于1998年及2006年，在印尼及美國取得医疗使用可[16] [19]。名列世界卫生组织基本药物清单[20]。它有學名药流通於市[21]。依託孕烯植入劑已在 90 多个国家取得使用許可，至2010年止，全球约有300万女性使用它[18] [19]。

参考文獻

  1. ^ Ryan KJ. Kistner's Gynecology and Women's Health. Mosby. 1999: 300. ISBN 978-0-323-00201-1. 
  2. ^ NEXPLANON : Etonogestrel extended release subdermal implant (PDF). Pdf.hres.ca. [2022-06-08]. （原始内容存档 (PDF)于2022-06-10）. 
  3. ^ List of nationally authorised medicinal products : Active substance: etonogestrel : Procedure no.: PSUSA/00001331/202109 (PDF). Ema.europa.eu. [2022-06-08]. （原始内容存档 (PDF)于2022-06-10）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 Nexplanon- etonogestrel implant. DailyMed. 18 November 2019 [25 September 2020]. （原始内容存档于10 June 2022）. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 NuvaRing- etonogestrel and ethinyl estradiol insert, extended release. DailyMed. 24 January 2020 [25 September 2020]. （原始内容存档于8 August 2020）. 
  6. ^ Runnebaum BC, Rabe T, Kiesel L. Female Contraception: Update and Trends. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 156–163. ISBN 978-3-642-73790-9. 
  7. ^ Holtsclaw JA. Progress Towards the Total Synthesis of Desogestrel and the Development of a New Chiral Dihydroimidazol-2-ylidene Ligand. University of Michigan. 2007: 25. In 1981, desogestrel was marketed as a new low dose oral contraceptive under the trade names Marvelon and Desogen.32 
  8. ^ Mosby's GenRx: A Comprehensive Reference for Generic and Brand Prescription Drugs. Mosby. 2001: 687. ISBN 978-0-323-00629-3. The elimination half-life for 3-keto-desogestrel is approximately 38 ± 20 hours at steady state. 
  9. ^ Hamilton RJ. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2016 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Publishers. 2016: 392 [2021-02-18]. ISBN 9781284095289. （原始内容存档于2022-06-10）. 
  10. ^ Melville C. Sexual and Reproductive Health at a Glance. John Wiley & Sons. 2015: 21 [2021-02-18]. ISBN 9781118460757. （原始内容存档于2022-06-10）. 
  11. ^ 11.0 11.1 Lotke, Pamela S. Contraception, An Issue of Obstetrics and Gynecology Clinics, E-Book. Elsevier Health Sciences. 2016: 634 [2019-08-12]. ISBN 9780323402590. （原始内容存档于2021-08-28） （英语）. 
  12. ^ 12.0 12.1 12.2 World Health Organization. The selection and use of essential medicines. Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children). Geneva: World Health Organization. 2015: 332–36. ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;994. 
  13. ^ 13.0 13.1 Wipf, Joyce. Women's Health, An Issue of Medical Clinics of North America. Elsevier Health Sciences. 2015: 507–509. ISBN 9780323376082. （原始内容存档于2017-09-24）. 
  14. ^ Hatcher, Robert Anthony. Contraceptive technology. Hatcher, Robert A. (Robert Anthony), 1937- 21st. New York, NY. September 2018: Chapter 4, specifically pages 129–134. ISBN 978-1732055605. OCLC 1048947218. 
  15. ^ Long-Acting Reversible Contraception: Implants and Intrauterine Devices - ACOG. www.acog.org. [20 August 2019]. （原始内容存档于28 August 2021）. 
  16. ^ 16.0 16.1 Shoupe, Donna; Mishell, Daniel R. The Handbook of Contraception: A Guide for Practical Management 2. Humana Press. 2015: 140. ISBN 9783319201856. （原始内容存档于2017-09-24）. 
  17. ^ 17.0 17.1 Implanon - FDA prescribing information, side effects and uses. www.drugs.com. [1 January 2017]. （原始内容存档于1 January 2017）. 
  18. ^ 18.0 18.1 Pattman, Richard; Sankar, Nathan; Handy, Pauline; Price, David Ashley. Oxford Handbook of Genitourinary Medicine, HIV, and Sexual Health. OUP Oxford. 2010: 368. ISBN 9780199571666. （原始内容存档于2017-09-24）. 
  19. ^ 19.0 19.1 Senanayake, Pramilla; Potts, Malcolm. Atlas of Contraception, Second Edition 2. CRC Press. 2008: 53. ISBN 9780203347324. （原始内容存档于2017-09-24）. 
  20. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  21. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 791. ISBN 9780857113382. 

外部連節

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