氟-18：修订间差异
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由於氟-18 的電負性與[[羟基]]相似，它可以替代母体分子中的羟基，合成為放射性追踪剂。例子包括[[氟代脱氧葡萄糖]]。它可以替代羟基的原因是它们的物理性质类似。 |
由於氟-18 的電負性及[[位阻效应|空间位阻]]與[[羟基]]相似，它可以替代母体分子中的羟基，合成為放射性追踪剂。例子包括[[氟代脱氧葡萄糖]]。它可以替代羟基的原因是它们的物理性质类似。 |
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2020年10月8日 (四) 14:25的版本
 氟-18 衰变0至24小时后的含量 | |
| 基本 | |
|---|---|
| 符號 | 18F |
| 名稱 | 氟-18、F-18、氟-18 |
| 原子序 | 9 |
| 中子數 | 9 |
| 核素数据 | |
| 豐度 | 放射性同位素 |
| 半衰期 | 109.771(20) min |
| 衰变产物 | 18O |
| 原子量 | 18.0009380(6) u |
| 自旋 | 1+ |
| 过剩能量 | 873.431± 0.593 keV |
| 结合能 | 137369.199± 0.593 keV |
| 衰變模式 | |
| 衰变类型 | 衰变能量（MeV） |
| 正电子发射 (97%) | 0.6335 |
| 电子捕获 (3%) | 1.6555 |
| 氟的同位素 完整核素表 | |
氟-18 (18F) 是氟的放射性同位素，在自然界中相當罕見。它的原子质量为 18.0009380(6) u ，半衰期為 109.771(20) 分钟。它有97%的概率会以正电子发射進行衰變，也有3%的概率以电子捕获來完成。两种衰变方式都会产生氧-18。
氟-18是正电子的良好来源，因此是正子斷層照影中最常用的同位素。
制备
氟-18常見的形式有氟氣及水溶液兩種，它們的製備工序及化學性質都不相同[1]。
現今在核医学中用到的氟-18都是人工製造的水溶液。方法是在回旋加速器或线形粒子加速器中，以高能量（約18MeV）質子轰击纯水或浓缩的[18O]水，成品是含有氟-18陰離子的水溶液。[2]溶液立即與其他藥品(如甘露糖)進行化學反應，合成出所需的放射性药物。放射性药物不能通過將藥品與[18O]結合來製造，因為轟擊[18O]時所用到的高能量質子束會同時破壞掉藥品的化學結構。因此，製造含有氟-18的放射性药物時，只能先生产氟-18，再合成含氟药物。
製備氟氣的方法則有兩種。第一，用高能量的氘核轰击含有0.1-0.2%氟氣雜質的高壓（約25巴）氖气，可以制备出含氟-18的氟气。這是第一種被發明的氟-18製備方法，於1980年代面世[3]，於1990年已十分常用。但该方法产率低，并且选择性差。[4]
另一種合成方法是以含有氧-18的氧气为目标，在氪气中用质子轰击，也可以得到含氟-18的氟气。本方法適合只能操作質子的舊式回旋加速器。本方法可細分為兩部分：首先，以镍為基底，用質子轰击加壓的98% 氧-18氣體，可產生黏著在镍上的氟-18，可在低溫條件下收集。第二步則將1%的氟氣及99%的氪气混合物短暫轰向镍，通過同位素交換將氟-18置換出來。本方法的產率約有50%。如改用氟氣及氖气的混合物，則產率有25%。由于目标是气体，这个核反应同样存在产率低的问题。此外，氟氣過於活躍，經常與基底物發生反應，故需用同位素交換將氟-18置換出來，然而此步驛進一步降低了反應產率。[5][6]
儘管氟氣及水溶液都含有氟-18，但兩者間的化學性質差別會影響到後續的放射性藥品合成。氟氣非常活躍，與許多基底物一接觸就會爆炸。故合成時，必須在低溫條件下，再以稀有气体稀釋再開始反應。醫學上通常在氖气中將其稀釋至0.1% 濃度。儘管如此，反應仍會在一瞬間完成，並造出大量副產物，基底物亦會被氧化破壞。目前只有少數放射性藥品仍會選用氟氣合成，如18F-FDOPA[1]。
水溶液合成被發明後，已在大部分情景取代了氟氣合成。這條路線以親核反應為基礎，較為溫和，故可以與複雜精巧的藥品合成而不會將其破壞。目前最重要的正電子藥品氟代脱氧葡萄糖（FDG）正是以此方法合成，需時30分鐘，產率有50%[1]。
化学性质
由於氟-18 的電負性及空间位阻與羟基相似，它可以替代母体分子中的羟基，合成為放射性追踪剂。例子包括氟代脱氧葡萄糖。它可以替代羟基的原因是它们的物理性质类似。
应用
氟-18是正电子发射计算机断层扫描（PET）自發展早期（1960年代）就開始使用的核素之一。[7]其主要優勢是半衰期適中（約2小時），對人體長遠影響較少，但仍有足夠時間進行後續的藥物合成步驟及運輸到其他醫院；以及所發射的正电子動能較低，故在體內的移動路徑較短，造成的影像定位失真較輕微。此外，在化學層面上，碳-氟鍵相當穩定，氟-18很少從放射性药物中分解，故不會污染其他正常的器官。與其他卤素如碘相比，氟擁有較小的离子半径，讓它可以模擬成人體已有的分子，參與生物反應。 至今，氟-18依然是大多數正电子扫描所使用的核素[1]。
示踪剂包括氟化钠，可用于骨骼成像，因为它显示出高而快速的骨吸收以及非常快的血液清除率，从而在短时间内导致高的骨-背景比 [8] 和
氟代脱氧葡萄糖 (FDG)，其中 18F 取代了一个氢氧基。
新的频哪醇硼酸酯能够对抗体进行放射性氟化物（18 F）标记，从而可以对癌细胞进行正电子发射计算机断层扫描（PET）。 [9] 一种人类衍生，遗传，正电子发射和荧光（HD-GPF）基因系统使用人类蛋白PSMA和非免疫原性，以及一个可以发射正电子的小分子（18F）和荧光体。它们用于PET和基因组修饰细胞的荧光成像，例如整个小鼠中的癌细胞，CRISPR/Cas9或CAR T-细胞。 [10]
参考资料
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Volterrani, Duccio; Erba, Paola Anna; Carrió, Ignasi; William Strauss, H.; Mariani, Giuliano. Nuclear Medicine Textbook: Methodology and Clinical Applications. 10 August 2019. ISBN 978-3-319-95564-3.
- ^ Fowler J. S. and Wolf A. P. (1982) The synthesis of carbon-11, fluorine-18 and nitrogen-13 labeled radiotracers for biomedical applications. Nucl. Sci. Ser. Natl Acad. Sci. Natl Res. Council Monogr. 1982.
- ^ Casella, V., Ido, T., Wolf, A. P., Fowler, J. S., MacGegor, R. R., & Ruth, T. J. Anhydrous F-18 labeled elemental fluorine for radiopharmaceutical preparation (PDF). Journal of Nuclear Medicine. 1980, (21): 750–757 [2020-10-08].
- ^ Bishop, A.; Satyamurthy, N.; Bida, G.; Phelps, M.; Barrio, J. R., Nucl. Med. Biol. 1996, 23, 391− 405.
- ^ de Goeij, J. J. M.; Bonardi, M. L., Nucl. Chem. 2005, 263, 13−18.
- ^ Guillaume, Marcel; Luxen, Andre; Nebeling, Bruno; Argentini, Mario; Clark, John C.; Pike, Victor W. Recommendations for fluorine-18 production. International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part A. Applied Radiation and Isotopes. 1991, 42 (8): 749–762. doi:10.1016/0883-2889(91)90179-5.
- ^ Blau, Monte; Ganatra, Ramanik; Bender, Merrill A. 18F-fluoride for bone imaging. Seminars in Nuclear Medicine. January 1972, 2 (1): 31–37. doi:10.1016/S0001-2998(72)80005-9.
- ^ Ordonez, A. A.; DeMarco, V. P.; Klunk, M. H.; Pokkali, S.; Jain, S.K. Imaging Chronic Tuberculous Lesions Using Sodium [18F]Fluoride Positron Emission Tomography in Mice.. Molecular Imaging and Biology. October 2015, 17 (5): 609–614. PMC 4561601
. PMID 25750032. doi:10.1007/s11307-015-0836-6.
- ^ Rodriguez, Erik A.; Wang, Ye; Crisp, Jessica L.; Vera, David R.; Tsien, Roger Y.; Ting, Richard. New Dioxaborolane Chemistry Enables [18F]-Positron-Emitting, Fluorescent [18F]-Multimodality Biomolecule Generation from the Solid Phase. Bioconjugate Chemistry. 2016-04-27, 27 (5): 1390–1399. PMC 4916912 . PMID 27064381. doi:10.1021/acs.bioconjchem.6b00164 （英语）.
- ^ Guo, Hua; Harikrishna, Kommidi; Vedvyas, Yogindra; McCloskey, Jaclyn E; Zhang, Weiqi; Chen, Nandi; Nurili, Fuad; Wu, Amy P; Sayman, Haluk B. A fluorescent, [ 18 F]-positron-emitting agent for imaging PMSA allows genetic reporting in adoptively-transferred, genetically-modified cells. ACS Chemical Biology. 2019-05-23, 14: 1449–1459. ISSN 1554-8929. PMC 6775626 . PMID 31120734. doi:10.1021/acschembio.9b00160 （英语）.
| 相邻较轻同位素: 氟-17 |
氟-18是 氟的同位素 |
相邻较重同位素: 氟-19 |
| 母同位素： 氖-18 |
氟-18的 衰變鏈 |
衰變產物為 氧-18 |