Аміодарон: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][перевірена версія]
← Попереднє редагування
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
SalweenBot (обговорення | внесок)
Боти
518 717 редагувань
→Джерела: оформлення
 
(Не показані 13 проміжних версій 4 користувачів)
Рядок 6: Рядок 6:
|ATC_suffix = BD01
|ATC_suffix = BD01
| PubChem = 2157
| PubChem = 2157
| DrugBank = DB01118
| C = 25|H =29|I =2|N =1|O =3
| C = 25|H =29|I =2|N =1|O =3
| Молекулярна маса = 645,31
| Молярна маса = 645,31
| Біодоступність = ~50%(перорально),100%(в/в)
| Біодоступність = ~50%(перорально),100%(в/в)
| Метаболізм = [[Печінка]]
| Метаболізм = [[Печінка]]
Рядок 14: Рядок 15:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = КОРДАРОН®,<br/>[[Sanofi|«Санофі Вінтроп Індастріа»]],Франція<br/>'''UA/3683/01/01'''<br/>30.03.2010-30/03/2015<br/>АМІОКОРДИН®,<br/>КРКА, д.д., Ново место, Словенія<br/>'''UA/2295/02/01'''<br/>16.08.2013-16.08.2018<br/>АМІОДАРОН-ЛХ®,<br/>ЗАТ "Лекхім – Харків", м. Харків, Україна<br/>'''UA/8905/01/01'''<br/>04.09.2008-04.09.2013<br/>АРИТМІЛ®,<br/>ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна<br/>'''UA/1438/02/01'''<br/>06.11.2014-06.11.2019<br/>КАРДІОДАРОН-ЗДОРОВ`Я®,<br/>ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна<br/>'''UA/1713/01/01'''<br/>28.05.2014-28.05.2019<br/>МІОРИТМІЛ-ДАРНИЦЯ®,<br/>ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна<br/>'''UA/6506/01/01'''<br/>23.08.2012-23.08.2017<br/>ОПАКОРДЕН®,<br/>"Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща<br/>'''Р.11.02/05528'''<br/>11.11.2002-11.11.2007<br/>РОТАРИТМІЛ®,<br/>Ривофарм СА, Швейцарія<br/>'''UA/12887/01/01'''<br/>15.04.2013-15.04.2018<br/>
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = КОРДАРОН®,<br/>[[Sanofi|«Санофі Вінтроп Індастріа»]],Франція<br/>'''UA/3683/01/01'''<br/>30.03.2010-30/03/2015<br/>АМІОКОРДИН®,<br/>КРКА, д.д., Ново место, Словенія<br/>'''UA/2295/02/01'''<br/>16.08.2013-16.08.2018<br/>АМІОДАРОН-ЛХ®,<br/>ЗАТ "Лекхім – Харків", м. Харків, Україна<br/>'''UA/8905/01/01'''<br/>04.09.2008-04.09.2013<br/>АРИТМІЛ®,<br/>ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна<br/>'''UA/1438/02/01'''<br/>06.11.2014-06.11.2019<br/>КАРДІОДАРОН-ЗДОРОВ`Я®,<br/>ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна<br/>'''UA/1713/01/01'''<br/>28.05.2014-28.05.2019<br/>МІОРИТМІЛ-ДАРНИЦЯ®,<br/>ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна<br/>'''UA/6506/01/01'''<br/>23.08.2012-23.08.2017<br/>ОПАКОРДЕН®,<br/>"Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща<br/>'''Р.11.02/05528'''<br/>11.11.2002-11.11.2007<br/>РОТАРИТМІЛ®,<br/>Ривофарм СА, Швейцарія<br/>'''UA/12887/01/01'''<br/>15.04.2013-15.04.2018<br/>
}}
}}
'''Аміодарон '''— синтетичний [[антиаритмічні препарати|антиаритмічний препарат]] ІІІ класу для [[пероральний прийом лікарських засобів|перорального]] та [[парентеральний|парентерального]] застосування. Аміодарон був уперше синтезований у 1960 році<ref name="lvrach.ru">http://www.lvrach.ru/2006/03/4533545 {{ref-ru}}</ref> у лабораторії [[Бельгія|бельгійської]] компанії «Labaz»<ref>{{cite journal |author=Deltour G, Binon F, Tondeur R |title=[Studies in the benzofuran series. VI. Coronary-dilating activity of alkylated and aminoalkylated derivatives of 3-benzoylbenzofuran.] |language=French |journal=Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie |volume=139 |issue= |pages=247–54 |year=1962 |pmid=14026835 |doi=|display-authors=etal}}</ref><ref>{{cite journal |author=Charlier R, Deltour G, Tondeur R, Binon F |title=[Studies in the benzofuran series. VII. Preliminary pharmacological study of 2-butyl-3-(3,5-diiodo-4-beta-N-diethylaminoethoxybenzoyl)-benzofuran.] |language=French |journal=Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie |volume=139 |issue= |pages=255–64 |year=1962 |pmid=14020244 |doi=}}</ref>, але залишається одним із найрозповсюдженіших та найбезпечніших антиаритмічним препаратом. На його долю припадає близько 25% загального призначення антиаритмічних препаратів.<ref name="lvrach.ru"/>
'''Аміодарон '''&nbsp;— синтетичний [[антиаритмічні препарати|антиаритмічний препарат]] ІІІ класу<ref>[https://compendium.com.ua/uk/atc/c01bd01/ C01B D01 Аміодарон]</ref> для [[пероральний прийом лікарських засобів|перорального]] та [[парентеральний|парентерального]] застосування. Аміодарон був уперше синтезований у 1960 році{{Уточнити|(1 примітка 1961, 2 примітка 1960,}}<ref>{{cite book|title=Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients|date=1992|publisher=Academic Press|isbn=978-0-08-086115-9|page=4|url=https://books.google.com/books?id=IMCH-05Z6-EC&pg=PA4|language=en|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192558/https://books.google.com/books?id=IMCH-05Z6-EC&pg=PA4|archive-date=8 вересня 2017}}</ref><ref name="lvrach.ru">Роль амиодарона в лечении аритмий {{Cite web |url=http://www.lvrach.ru/2006/03/4533545/ |title=Архівована копія |access-date=2022-05-23 |archive-date=2014-09-20 |archive-url=https://web.archive.org/web/20140920230755/http://www.lvrach.ru/2006/03/4533545/ |url-status=bot: unknown }} {{ref-ru}}</ref> у лабораторії [[Бельгія|бельгійської]] компанії «Labaz»<ref>{{cite journal |author=Deltour G, Binon F, Tondeur R |title=[Studies in the benzofuran series. VI. Coronary-dilating activity of alkylated and aminoalkylated derivatives of 3-benzoylbenzofuran.] |language=French |journal=Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie |volume=139 |issue= |pages=247–54 |year=1962 |pmid=14026835 |doi=|display-authors=etal}}</ref><ref>{{cite journal |author=Charlier R, Deltour G, Tondeur R, Binon F |title=[Studies in the benzofuran series. VII. Preliminary pharmacological study of 2-butyl-3-(3,5-diiodo-4-beta-N-diethylaminoethoxybenzoyl)-benzofuran.] |language=French |journal=Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie |volume=139 |issue= |pages=255–64 |year=1962 |pmid=14020244 |doi=}}</ref>, але залишається одним із найрозповсюдженіших та найбезпечніших антиаритмічних препаратів. На його долю припадає близько 25&nbsp;% загального призначення антиаритмічних препаратів.<ref name="lvrach.ru"/>
[[Файл:Amiodarone UA.JPG|thumb|праворуч|270пкс|Приклади препаратів аміодарону в Україні (Кордарон® та Аритміл®).]]
[[Файл:Amiodarone UA.JPG|thumb|праворуч|270пкс|Приклади препаратів аміодарону в Україні (Кордарон® та Аритміл®).]]

== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
Аміодарон&nbsp;— синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу. По своїй хімічній структурі є аналогом [[гормон]]ів [[щитоподібна залоза|щитоподібної залози]], тому вважається, що частково його дія на організм та побічні ефекти пов'язані із взаємодією препарату з внутрішньоклітинними рецепторами гормонів щитоподібної залози. Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з блокуванням іонних каналів, переважно [[калій|калієвих]], у меншій мірі&nbsp;— [[натрій|натрієвих]] та [[кальцій|кальцієвих]], а також із гальмуванням збудження α- та β-адренорецепторів. Препарат збільшує тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь та шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє. Ця дія призводить до зниження автоматизму синусового вузла, сповільненням AV-провідності та зниженням збудження клітин міокарду. Аміодарон гальмує повільну деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, та сповільнює AV-провідність. Аміодарон має властивості вазоділятатора, може зменшувати опір коронарних судин. Препарат знижує загальний опір периферичних судин та може знижувати артеріальний тиск. Аміодарон має у своєму складі [[йод]], у зв'язку з чим впливає на метаболізм гормонів щитоподібної залози. Препарат інгібує перетворення [[тироксин]]у в [[трийодтиронін]] та блокує захоплення цих гормонів кардіо- та гепатоцитами, що призводить до зменшення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. Згідно частини клінічних досліджень, аміодарон поступається більш сучасним антиаритмічним препаратам [[вернакалант]]у та [[ібутилід]]у у випадку вперше виниклої [[фібриляція передсердь|фібриляції передсердь]].<ref>[http://clinvest.ru/news/item/opublikovany-rezultaty-issledovaniya-avro-vernakalant-pobezhdaet-amiodaron-v-borbe-za-vosstanovlenie ОПУБЛИКОВАНЫ РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ AVRO: ВЕРНАКАЛАНТ ПОБЕЖДАЕТ АМИОДАРОН В БОРЬБЕ ЗА ВОССТАНОВЛЕНИЕ РИТМА ПРИ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160829052221/http://clinvest.ru/news/item/opublikovany-rezultaty-issledovaniya-avro-vernakalant-pobezhdaet-amiodaron-v-borbe-za-vosstanovlenie |date=29 серпня 2016 }} {{ref-ru}}</ref><ref>[http://www.scardio.ru/news/nauchnomedicinskie_novosti/vernakalant_effektivnee_ibutilida_vosstanavlivaet_sinusovyy_ritm/ Вернакалант эффективнее ибутилида восстанавливает синусовый ритм] {{ref-en}}</ref><ref>[http://health-ua.com/pics/pdf/2010_10/29.pdf Вернакалант превзошел по эффективности амиодарон в конверсии острой ФП] {{ref-ru}}</ref> У [[Росія|Росії]] аміодарон для підвищення ефективності при лікуванні приступів фібриляції передсердь може застосовуватися із [[лаппаконітину гідробромід|лаппаконітину гідробромідом]].<ref>[http://www.lvrach.ru/2012/07/15435474/ Современная медикаментозная терапия фибрилляции предсердий: выбор стратегии, антиаритмических препаратов и схем лечения] {{ref-ru}}</ref>
Аміодарон&nbsp;— синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу. По своїй хімічній структурі є аналогом [[гормон]]ів [[щитоподібна залоза|щитоподібної залози]], тому вважається, що частково його дія на організм та побічні ефекти пов'язані із взаємодією препарату з внутрішньоклітинними рецепторами гормонів щитоподібної залози. Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з блокуванням іонних каналів, переважно [[калій|калієвих]], у меншій мірі&nbsp;— [[натрій|натрієвих]] та [[кальцій|кальцієвих]], а також із гальмуванням збудження α- та β-адренорецепторів. Препарат збільшує тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь та шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє. Ця дія призводить до зниження автоматизму синусового вузла, сповільненням AV-провідності та зниженням збудження клітин міокарду. Аміодарон гальмує повільну деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, та сповільнює AV-провідність. Аміодарон має властивості вазоділятатора, може зменшувати опір коронарних судин. Препарат знижує загальний опір периферичних судин та може знижувати артеріальний тиск. Аміодарон має у своєму складі [[йод]], у зв'язку з чим впливає на метаболізм гормонів щитоподібної залози. Препарат інгібує перетворення [[тироксин]]у в [[трийодтиронін]] та блокує захоплення цих гормонів кардіо- та гепатоцитами, що призводить до зменшення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. Згідно частини клінічних досліджень, аміодарон поступається більш сучасним антиаритмічним препаратам [[вернакалант]]у та [[ібутилід]]у у випадку вперше виниклої [[фібриляція передсердь|фібриляції передсердь]].<ref>[http://clinvest.ru/news/item/opublikovany-rezultaty-issledovaniya-avro-vernakalant-pobezhdaet-amiodaron-v-borbe-za-vosstanovlenie ОПУБЛИКОВАНЫ РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ AVRO: ВЕРНАКАЛАНТ ПОБЕЖДАЕТ АМИОДАРОН В БОРЬБЕ ЗА ВОССТАНОВЛЕНИЕ РИТМА ПРИ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160829052221/http://clinvest.ru/news/item/opublikovany-rezultaty-issledovaniya-avro-vernakalant-pobezhdaet-amiodaron-v-borbe-za-vosstanovlenie |date=29 серпня 2016 }} {{ref-ru}}</ref><ref>[http://www.scardio.ru/news/nauchnomedicinskie_novosti/vernakalant_effektivnee_ibutilida_vosstanavlivaet_sinusovyy_ritm/ Вернакалант эффективнее ибутилида восстанавливает синусовый ритм] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160816013445/http://www.scardio.ru/news/nauchnomedicinskie_novosti/vernakalant_effektivnee_ibutilida_vosstanavlivaet_sinusovyy_ritm/ |date=16 серпня 2016 }} {{ref-en}}</ref><ref>[http://health-ua.com/pics/pdf/2010_10/29.pdf Вернакалант превзошел по эффективности амиодарон в конверсии острой ФП] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160917003654/http://health-ua.com/pics/pdf/2010_10/29.pdf |date=17 вересня 2016 }} {{ref-ru}}</ref> У [[Росія|Росії]] аміодарон для підвищення ефективності при лікуванні приступів фібриляції передсердь може застосовуватися із [[лаппаконітину гідробромід]]ом.<ref>[http://www.lvrach.ru/2012/07/15435474/ Современная медикаментозная терапия фибрилляции предсердий: выбор стратегии, антиаритмических препаратов и схем лечения] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160805025359/http://www.lvrach.ru/2012/07/15435474/ |date=5 серпня 2016 }} {{ref-ru}}</ref>


=== Фармакодинаміка ===
=== Фармакодинаміка ===
Рядок 29: Рядок 31:
При застосуванні аміодарону можливі наступні побічні ефекти:
При застосуванні аміодарону можливі наступні побічні ефекти:
* Алергічні реакції&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) [[набряк Квінке]], [[анафілактичний шок]].
* Алергічні реакції&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) [[набряк Квінке]], [[анафілактичний шок]].
* З боку шкірних покривів&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) алопеція, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, свинцево-синя або голуба пігментація шкіри<ref>https://www.vidal.ru/drugs/molecule/58 {{ref-ru}}</ref>, висипання на шкірі, васкуліт, ексфоліативний дерматит, [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]].
* З боку шкірних покривів&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) алопеція, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, свинцево-синя або голуба пігментація шкіри<ref>AMIODARONE (АМИОДАРОН) {{Cite web |url=http://www.vidal.ru/drugs/molecule/58 |title=Архівована копія |access-date=2022-05-23 |archive-date=2016-10-23 |archive-url=https://web.archive.org/web/20161023154247/http://www.vidal.ru/drugs/molecule/58 |url-status=bot: unknown }} {{ref-ru}}</ref>, висипання на шкірі, васкуліт, ексфоліативний дерматит, [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]].
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;—часто (1—10%) [[брадикардія]]; дуже рідко (менше 0,01%) синоатріальна блокада, AV-блокада різних ступенів, зупинка синусового вузла, проаритмогенна дія, у тому числі виникнення пароксизмальної тахікардії по типу ''torsade de pointes'', при внутрішньовенному введенні&nbsp;— гіпотонія з можливим розвитком колапсу.
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;—часто (1—10%) [[брадикардія]]; дуже рідко (менше 0,01%) синоатріальна блокада, AV-блокада різних ступенів, зупинка синусового вузла, проаритмогенна дія, у тому числі виникнення пароксизмальної тахікардії по типу ''torsade de pointes'', при внутрішньовенному введенні&nbsp;— гіпотонія з можливим розвитком колапсу.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— дуже часто (більше 10%) [[нудота]]; часто (1—10%) [[блювання]], зниження апетиту, порушення смаку, відчуття важкості в епігастрії, гострий токсичний гепатит; дуже рідко (менше 0,01%), хронічна [[печінкова недостатність]], розвиток [[цироз печінки|цирозу печінки]].
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— дуже часто (більше 10%) [[нудота]]; часто (1—10%) [[блювання]], зниження апетиту, порушення смаку, відчуття важкості в епігастрії, гострий токсичний гепатит; дуже рідко (менше 0,01%), хронічна [[печінкова недостатність]], розвиток [[цироз печінки|цирозу печінки]].
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— часто (1—10%) тремор, порушення сну, нічні кошмари, відкладення [[ліпофусцин]]у на рогівці; дуже рідко (менше 0,01%) периферична нейропатія, міопатія, мозочкова атаксія, доброякісне [[підвищення внутрішньочерепного тиску]], [[головний біль]], неврит зорового нерву.
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— часто (1—10%) тремор, порушення сну, нічні кошмари, відкладення [[ліпофусцин]]у на рогівці; дуже рідко (менше 0,01%) периферична нейропатія, міопатія, мозочкова атаксія, доброякісне [[підвищення внутрішньочерепного тиску]], [[головний біль]], неврит зорового нерву.
* З боку [[дихальна система|дихальної системи]]&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) бронхоспазм, легеневі кровотечі, ексудативний [[плеврит]], фіброз легень, для опису яких використовується термін «аміодарон-індукована легенева токсичність». Найважчими побічними ефектами аміодарону з боку дихальної системи є гострий респіраторний дистрес-синдром та облітеруючий бронхіоліт з [[пневмонія|пневмонією]], які часто закінчуються смертю (5—15% хворих).<ref>http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/04/pdf04-4/55.pdf {{ref-ru}}</ref>
* З боку [[дихальна система|дихальної системи]]&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) бронхоспазм, легеневі кровотечі, ексудативний [[плеврит]], фіброз легень, для опису яких використовується термін «аміодарон-індукована легенева токсичність». Найважчими побічними ефектами аміодарону з боку дихальної системи є гострий респіраторний дистрес-синдром та облітеруючий бронхіоліт з [[пневмонія|пневмонією]], які часто закінчуються смертю (5—15% хворих).<ref>[http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/04/pdf04-4/55.pdf ДВА СЛУЧАЯ АМИОДАРОН6ИНДУЦИРОВАННОЙ ЛЕГОЧНОЙ ТОКСИЧНОСТИ] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20141223095730/http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/04/pdf04-4/55.pdf |date=23 грудня 2014 }} {{ref-ru}}</ref>
* З боку [[ендокринна система|ендокринної системи]]&nbsp;— часто (1—10%) [[гіпертиреоз]], підвищення у крові рівня Т<small>4</small> при збереженні нормального рівня T<small>3</small>, [[гіпотиреоз]]; дуже рідко (менше 0,01%) синдром неадекватної секреції [[антидіуретичний гормон|антидіуретичного гормону]]. Згідно досліджень, імовірним є розвиток аутоімунного ураження [[щитоподібна залоза|щитоподібної залози]] при прийомі аміодарону.<ref>http://www.mif-ua.com/archive/article/11180 {{ref-ru}}</ref>
* З боку [[ендокринна система|ендокринної системи]]&nbsp;— часто (1—10%) [[гіпертиреоз]], підвищення у крові рівня Т<small>4</small> при збереженні нормального рівня T<small>3</small>, [[гіпотиреоз]]; дуже рідко (менше 0,01%) синдром неадекватної секреції [[антидіуретичний гормон|антидіуретичного гормону]]. Згідно досліджень, імовірним є розвиток аутоімунного ураження [[щитоподібна залоза|щитоподібної залози]] при прийомі аміодарону.<ref>[http://www.mif-ua.com/archive/article/11180 ФИБРИЛЛЯЦИЯ ПРЕДСЕРДИЙ И ПАТОЛОГИЯ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: КАК НАЗНАЧАТЬ АМИОДАРОН?] 2009 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140921083344/http://www.mif-ua.com/archive/article/11180 |date=21 вересня 2014 }} {{ref-ru}}</ref>
* Інші побічні ефекти&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) епідидиміт, імпотенція.
* Інші побічні ефекти&nbsp;— дуже рідко (менше 0,01%) епідидиміт, імпотенція.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— часто (1—10%) підвищення рівня [[білірубін]]у в крові, підвищення рівня активності [[трансферази|амінотрансфераз]] в крові, підвищення рівня в крові T<small>4</small> при збереженні нормального рівня T<small>3</small>; дуже рідко (менше 0,01%) [[анемія]], апластична анемія, [[гемолітична анемія]], [[тромбоцитопенія]], підвищення рівня [[сечовина|сечовини]] та [[креатинін]]у в крові,.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— часто (1—10%) підвищення рівня [[білірубін]]у в крові, підвищення рівня активності [[трансферази|амінотрансфераз]] в крові, підвищення рівня в крові T<small>4</small> при збереженні нормального рівня T<small>3</small>; дуже рідко (менше 0,01%) [[анемія]], апластична анемія, [[гемолітична анемія]], [[тромбоцитопенія]], підвищення рівня [[сечовина|сечовини]] та [[креатинін]]у в крові,.
Рядок 52: Рядок 54:
* [[Дронедарон]]
* [[Дронедарон]]


== Джерела ==
== Посилання ==
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=26992 Аміодарон(ін'єкц.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
* Аміодарон: [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=26992 (ін'єкц.)] | [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=31007 (таб.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
* Амиодарон (Amiodarone): инструкция, применение и формула {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140813010506/http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_779.htm |date=13 серпня 2014 }}{{ref-ru}}
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=31007 Аміодарон(таб.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
⚫
* [http://cardiolog.org/lekarstva/80-antiaritmicheskie-sredstva-3/157-amiodaron.html Аміодарон на сайті ''cardiolog.org''] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140627142706/http://cardiolog.org/lekarstva/80-antiaritmicheskie-sredstva-3/157-amiodaron.html |date=27 червня 2014 }}{{ref-ru}}
* [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_779.htm Аміодарон на сайті ''rlsnet.ru'']{{ref-ru}}

⚫
* [http://cardiolog.org/lekarstva/80-antiaritmicheskie-sredstva-3/157-amiodaron.html Аміодарон на сайті ''cardiolog.org'']{{ref-ru}}
[[Категорія:Антиаритмічні препарати]]
[[Категорія:Антиаритмічні препарати]]
[[Категорія:Лікарські засоби за алфавітом]]
[[Категорія:Лікарські засоби за алфавітом]]
[[Категорія:Основні ліки ВООЗ]]
[[Категорія:Гепатотоксини]]

Поточна версія на 20:20, 27 березня 2024

Аміодарон
Систематизована назва за IUPAC
(2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-diiodophenoxy}ethyl)diethylamine
Класифікація
ATC-код C01BD01
PubChem 2157
CAS 1951-25-3
DrugBank DB01118
Хімічна структура
Формула C25H29I2NO3 
Мол. маса 645,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~50%(перорально),100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 20—100 діб
Екскреція Жовч,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОРДАРОН®,
«Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція
UA/3683/01/01
30.03.2010-30/03/2015
АМІОКОРДИН®,
КРКА, д.д., Ново место, Словенія
UA/2295/02/01
16.08.2013-16.08.2018
АМІОДАРОН-ЛХ®,
ЗАТ "Лекхім – Харків", м. Харків, Україна
UA/8905/01/01
04.09.2008-04.09.2013
АРИТМІЛ®,
ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна
UA/1438/02/01
06.11.2014-06.11.2019
КАРДІОДАРОН-ЗДОРОВ`Я®,
ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна
UA/1713/01/01
28.05.2014-28.05.2019
МІОРИТМІЛ-ДАРНИЦЯ®,
ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна
UA/6506/01/01
23.08.2012-23.08.2017
ОПАКОРДЕН®,
"Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща
Р.11.02/05528
11.11.2002-11.11.2007
РОТАРИТМІЛ®,
Ривофарм СА, Швейцарія
UA/12887/01/01
15.04.2013-15.04.2018

Аміодарон  — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу[1] для перорального та парентерального застосування. Аміодарон був уперше синтезований у 1960 році[уточнити][2][3] у лабораторії бельгійської компанії «Labaz»[4][5], але залишається одним із найрозповсюдженіших та найбезпечніших антиаритмічних препаратів. На його долю припадає близько 25 % загального призначення антиаритмічних препаратів.[3]

Приклади препаратів аміодарону в Україні (Кордарон® та Аритміл®).

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Аміодарон — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу. По своїй хімічній структурі є аналогом гормонів щитоподібної залози, тому вважається, що частково його дія на організм та побічні ефекти пов'язані із взаємодією препарату з внутрішньоклітинними рецепторами гормонів щитоподібної залози. Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з блокуванням іонних каналів, переважно калієвих, у меншій мірі — натрієвих та кальцієвих, а також із гальмуванням збудження α- та β-адренорецепторів. Препарат збільшує тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь та шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє. Ця дія призводить до зниження автоматизму синусового вузла, сповільненням AV-провідності та зниженням збудження клітин міокарду. Аміодарон гальмує повільну деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, та сповільнює AV-провідність. Аміодарон має властивості вазоділятатора, може зменшувати опір коронарних судин. Препарат знижує загальний опір периферичних судин та може знижувати артеріальний тиск. Аміодарон має у своєму складі йод, у зв'язку з чим впливає на метаболізм гормонів щитоподібної залози. Препарат інгібує перетворення тироксину в трийодтиронін та блокує захоплення цих гормонів кардіо- та гепатоцитами, що призводить до зменшення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. Згідно частини клінічних досліджень, аміодарон поступається більш сучасним антиаритмічним препаратам вернакаланту та ібутиліду у випадку вперше виниклої фібриляції передсердь.[6][7][8] У Росії аміодарон для підвищення ефективності при лікуванні приступів фібриляції передсердь може застосовуватися із лаппаконітину гідробромідом.[9]

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Аміодарон при пероральному прийомі повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—7 годин. При внутрішньовенному введенні максимальний ефект препарату починається протягом від 1 до 30 хвилин після введення та триває 1—3 години. При пероральному прийомі аміодарон добре розподіляється в тканинах та рідинах організму, добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат має здатність депонуватися в жировій тканині, кумулюватися в печінці, легенях, селезінці. Аміодарон проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Аміодарон проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виведення аміодарону з організму має двофазний характер. У початковій фазі період напіввиведення складає 4—21 день, а у термінальній стадії складає 20—100 діб, період напіввиведення активного метаболіту десетиламіодарону складає 61 добу. При внутрішньовенному введенні аміодарону період напіввиведення складає 4—10 діб. Виводиться препарат з організму переважно із жовчю, незначна частина виводиться із сечею, частково має місце ентерогепатична циркуляція препарату. Даних за збільшення періоду напіввиведення аміодарону при печінковій та нирковій недостатності немає.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Аміодарон застосовується при важких аритміях — передсердних та шлуночкових екстрасистоліях, синдромі WPW, фібриляції передсердь та миготливій аритмії, шлуночковій тахікардії, фібриляції шлуночків, аритмій на фоні міокардиту Шагаса, аритмій на фоні серцевої або коронарної недостатності, пароксизмальних порушеннях ритму, парасистолії, для профілактики порушень ритму після кардіоверсій.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні аміодарону можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) набряк Квінке, анафілактичний шок.
  • З боку шкірних покривів — дуже рідко (менше 0,01%) алопеція, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, свинцево-синя або голуба пігментація шкіри[10], висипання на шкірі, васкуліт, ексфоліативний дерматит, кропив'янка.
  • З боку серцево-судинної системи —часто (1—10%) брадикардія; дуже рідко (менше 0,01%) синоатріальна блокада, AV-блокада різних ступенів, зупинка синусового вузла, проаритмогенна дія, у тому числі виникнення пароксизмальної тахікардії по типу torsade de pointes, при внутрішньовенному введенні — гіпотонія з можливим розвитком колапсу.
  • З боку травної системи — дуже часто (більше 10%) нудота; часто (1—10%) блювання, зниження апетиту, порушення смаку, відчуття важкості в епігастрії, гострий токсичний гепатит; дуже рідко (менше 0,01%), хронічна печінкова недостатність, розвиток цирозу печінки.
  • З боку нервової системи — часто (1—10%) тремор, порушення сну, нічні кошмари, відкладення ліпофусцину на рогівці; дуже рідко (менше 0,01%) периферична нейропатія, міопатія, мозочкова атаксія, доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, неврит зорового нерву.
  • З боку дихальної системи — дуже рідко (менше 0,01%) бронхоспазм, легеневі кровотечі, ексудативний плеврит, фіброз легень, для опису яких використовується термін «аміодарон-індукована легенева токсичність». Найважчими побічними ефектами аміодарону з боку дихальної системи є гострий респіраторний дистрес-синдром та облітеруючий бронхіоліт з пневмонією, які часто закінчуються смертю (5—15% хворих).[11]
  • З боку ендокринної системи — часто (1—10%) гіпертиреоз, підвищення у крові рівня Т4 при збереженні нормального рівня T3, гіпотиреоз; дуже рідко (менше 0,01%) синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Згідно досліджень, імовірним є розвиток аутоімунного ураження щитоподібної залози при прийомі аміодарону.[12]
  • Інші побічні ефекти — дуже рідко (менше 0,01%) епідидиміт, імпотенція.
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня в крові T4 при збереженні нормального рівня T3; дуже рідко (менше 0,01%) анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові,.
  • Місцеві реакції — часто (1—10%) біль, еритема, набряк, інфільтрат, целюліт, некроз у місці введення; екстравазація; флебіт поверхневих вен.
Фіброз легень, спричинений застосуванням аміодарону.

Протипокази

[ред. | ред. код]

Аміодарон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або йоду, при брадикардії, синдромі слабості синусового вузла (при відсутності кардіостимулятора), високій атріовентрикулярній блокаді, гіпертиреозі, гіпотиреозі, при колапсі, важкій гіпотензії, в ІІ та ІІІ триместрі вагітності, під час годування грудьми, дітям до 3 років. Аміодарон не застосовується разом із хінідином, дизопірамідом, соталолом, дофетилідом, ібутилідом, бепридилом, івабрадином, цизапридом, дифеманілом, доласетроном, еритроміцином, моксифлоксацином, спіраміцином, вінкаміном, тореміфеном, метадоном та частиною нейролептиків (амісульпридом, хлорпромазином, дроперидолом, флуфеназином, галоперидолом, левомепромазином, пімозидом, сертиндолом, сульпіридом), частиною протипаразитарних засобів (пентамідином, галофантрином, люмефантрином).

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Аміодарон випускається у вигляді ампул по 3 мл 5% розчину та таблеток по 0,2 г.

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ C01B D01 Аміодарон
  2. ↑ Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients (англ.). Academic Press. 1992. с. 4. ISBN 978-0-08-086115-9. Архів оригіналу за 8 вересня 2017.
  3. ↑ а б Роль амиодарона в лечении аритмий Архівована копія. Архів оригіналу за 20 вересня 2014. Процитовано 23 травня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  4. ↑ Deltour G, Binon F, Tondeur R та ін. (1962). [Studies in the benzofuran series. VI. Coronary-dilating activity of alkylated and aminoalkylated derivatives of 3-benzoylbenzofuran.] Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie (French) . 139: 247—54. PMID 14026835.
  5. ↑ Charlier R, Deltour G, Tondeur R, Binon F (1962). [Studies in the benzofuran series. VII. Preliminary pharmacological study of 2-butyl-3-(3,5-diiodo-4-beta-N-diethylaminoethoxybenzoyl)-benzofuran.] Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie (French) . 139: 255—64. PMID 14020244.
  6. ↑ ОПУБЛИКОВАНЫ РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ AVRO: ВЕРНАКАЛАНТ ПОБЕЖДАЕТ АМИОДАРОН В БОРЬБЕ ЗА ВОССТАНОВЛЕНИЕ РИТМА ПРИ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ [Архівовано 29 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Вернакалант эффективнее ибутилида восстанавливает синусовый ритм [Архівовано 16 серпня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. ↑ Вернакалант превзошел по эффективности амиодарон в конверсии острой ФП [Архівовано 17 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Современная медикаментозная терапия фибрилляции предсердий: выбор стратегии, антиаритмических препаратов и схем лечения [Архівовано 5 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ AMIODARONE (АМИОДАРОН) Архівована копія. Архів оригіналу за 23 жовтня 2016. Процитовано 23 травня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  11. ↑ ДВА СЛУЧАЯ АМИОДАРОН6ИНДУЦИРОВАННОЙ ЛЕГОЧНОЙ ТОКСИЧНОСТИ [Архівовано 23 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ ФИБРИЛЛЯЦИЯ ПРЕДСЕРДИЙ И ПАТОЛОГИЯ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: КАК НАЗНАЧАТЬ АМИОДАРОН? 2009 [Архівовано 21 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

Див. також

[ред. | ред. код]

Посилання

[ред. | ред. код]
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Аміодарон&oldid=42209211