Вікіпедія

Дапагліфлозин

хімічна сполука

Дапагліфлозин (англ. Dapagliflozin) — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типу[1][2][3], та за деякими показами для лікування цукрового діабету першого типу.[4] Дапагліфлозин відноситься до групи гліфлозинів.[5] Препарат розроблений у лабораторії компанії «AstraZeneca»[6] у співпраці з компанією «Bristol-Myers Squibb».

Дапагліфлозин
Систематизована назва за IUPAC
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
Класифікація
ATC-код A10BK01
PubChem 9887712
CAS 461432-26-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H25ClO6 
Мол. маса 408,88 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 78%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення ~12,9 год.
Екскреція нирки (75%), фекалії (21%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФОРКСІГА,
«Брістол-Майєрс Сквібб Мануфактурінг Компані», США
UA/13302/01/01
30.11.2018—необмежений

Фармакологічні властивості

ред.

Дапагліфлозин — синтетичний препарат, що відноситься до групи гліфлозинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, що призводить до зниження реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в канальцях нирок, наслідком чого є збільшення виведення глюкози, а також і натрію з сечею, що призводить до зниження концентрації глюкози в крові.[1][2][3] Дапагліфлозин не порушує нормального вироблення ендогенної глюкози в організмі, діє незалежно від вироблення та дії інсуліну, та не пригнічує інші транспортери глюкози. Препарат є високоселективним інгібітором натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, та в більш ніж 1400 разів селективніше діє на котранспортер глюкози 2-го типу, ніж на натрійзалежний котранспортер глюкози 1-го типу.[1][2][3] Одночасно дапагліфлозин збільшує виведення глюкози з організму з сечею, при цьому також підвищується виведення натрію з сечею без зниження концентрації натрію в крові.[1][2] Препарат також покращує якість життя та знижує ризик серцево-судинної смерті, а також знижує частоту загострень хвороби та частоту госпіталізації хворих із хронічною серцевою недостатністю, незалежно від наявності чи відсутності цукрового діабету.[7][8] При застосуванні дапагліфлозину у зв'язку з його частково сечогінним ефектом спостерігається антигіпертензивний ефект. Також при застосуванні препарату внаслідок підвищеної екскреції глюкози з сечею спостерігається зниження калоражу, наслідком чого є дозозалежне зниження ваги хворих.[5][9]

Фармакокінетика

ред.

Дапагліфлозин швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 79 %. Максимальна концентрація дапагліфлозину в крові досягається протягом 2 годин. Дапагліфлозин добре (на 91 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей. Виводиться дапагліфлозид із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з калом. Середній період напіввиведення препарату складає 12,9 годин, та може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок, а також у літніх осіб.[1][2]

Покази до застосування

ред.

Дапагліфлозин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими цукрознижуючими препаратами.[1][2]

Побічна дія

ред.

При застосуванні дапагліфлозину найчастішими побічними ефектами є свербіж шкіри, вульвовагінит, баланіт, інфекції статевих органів та сечових шляхів, біль у спині, дизурія, дислипідемія, підвищення гематокриту. Гіпоглікемія та кетоацидоз при застосуванні препарату спостерігаються вкрай рідко.[9] Іншими рідшими побічними ефектами препарату є запаморочення, сухість у роті, запор, набряк Квінке, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.[1][2]

Протипокази

ред.

Дапагліфлозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції нирок, при вагітності та годуванні грудьми, особам молодшим 18 років.[1][2]

Форми випуску

ред.

Дапагліфлозин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.[1][3] Дапагліфлозин випускається у вигляді комбінованих препаратів разом із саксагліптином і метформіном.[3][10]

Експериментальне застосування

ред.

У квітні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності дапагліфлозину при коронавірусній хворобі 2019.[11]

Примітки

ред.
  1. ↑ а б в г д е ж и к ФОРКСІГА (FORXIGA). Архів оригіналу за 1 грудня 2020. Процитовано 6 листопада 2020.
  2. ↑ а б в г д е ж и Форсига (Forxiga) [Архівовано 21 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ а б в г д Dapagliflozin Propanediol [Архівовано 17 лютого 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ Farxiga- dapagliflozin tablet, film coated. DailyMed. 3 лютого 2020. Архів оригіналу за 30 жовтня 2020. Процитовано 5 травня 2020. (англ.)
  5. ↑ а б Глифлозины: особенности сахароснижающего действияи негликемические эффекты нового класса препаратов [Архівовано 7 жовтня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Форсига (дапаглифлозин) зарегистрирован в США для лечения сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса [Архівовано 24 липня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. ↑ Дапагліфлозин препарат для лікування цукрового діабету чи серцевої недостатності?. Архів оригіналу за 23 січня 2020. Процитовано 9 листопада 2020.
  8. ↑ Дапагліфлозин: цукровий діабет 2-го типу та серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду. Архів оригіналу за 3 листопада 2020. Процитовано 9 листопада 2020.
  9. ↑ а б ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА У БОЛЬНЫХ САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2-ГО ТИПА. Архів оригіналу за 11 листопада 2020. Процитовано 10 листопада 2020.
  10. ↑ Активные вещества. Дапаглифлозин [Архівовано 25 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ Dapagliflozin in Respiratory Failure in Patients With COVID-19 (DARE-19) [Архівовано 5 травня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

ред.
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Дапагліфлозин&oldid=42655461