Fibratlar

Fibrat
Fenofibrat, en popüler fibratlardan biri
İlaç sınıfı
Sınıf tanımlayıcıları
Amaç	hipertrigliseritmi ve hiperkolesterolemi
ATC kodu	C10AB
Biyolojik hedef	PPAR
Klinik veri
WebMD	MedicineNet
MeSH	D058607
Vikiveri öğesi

Farmakolojide fibratlar bir amfipatik karboksilik asit sınıfıdır. Başta Hiperkolesterolemi (yüksek kolesterol) olmak üzere çeşitli metabolik bozuklukların tedavisinde kullanılırlar, yani lipit düşürücü ilaçlardır.

Üyeleri

• Bezafibrat
• Ciprofibrat (örneğin Modalim®)
• Clofibrat (yan etkilerinden dolayı, örneğin safra taşları, artık kullanılmaz)
• Gemfibrozil (örneğin Lopid®)
• Fenofibrat (örneğin TriCor®)

Önerilen kullanımları

Fibratlar hiperkolesteroleminin çeşitli biçimlerinde genelde statinlerle birlikte, bir yan terapi olarak kullanılırlar. Tibbî denemeler tek başına kullanımını da desteklemiştir.

LDL'yi düşürmekte pek etkili olmamakla beraber, fibratlar HDL ve trigliserit düzeylerini iyileştirir. Ayrıca, eğer lipit bozukluğu, Sendrom X'in diğer belirtileri (hipertansiyon ve tip 2 diyabet) ile bağlantılı ise, insülin direncini de iyileştirmektedir.

Yan etkileri

Çoğu fibratlar hafif mide bozukluğu ve miyopati (Kreatin kinaz yükselmesi nedeniyle kas ağrısı) yapabilir.

Statin sınıfı ilaçlarla beraber kullanılınca fibratlar rabdomyelit (kas dokunun hasar görmesi sonucu oluşan böbrek yetmezliği) riskini artırır. Kuvvetli bir statin ilacı olan cerivastatin (Lipobay®), bu komplikasyon nedeniyle piyasadan çekilmişti. Daha az lipofilik olan statinlerin böyle bir reaksiyona yol açma olasılığı daha düşüktür ve fibratlarla birlikte kullanılmaya daha musaittirler.

Farmakoloji

Peroksizom proliferatörle aktive olan reseptör yolu diyagramı

1970 başlarından beri kullanılmakla beraber fibratların çalışma mekanizmasının keşfi 1990'lara kadar açığa kavuşmadı. O tarihlerde fibratların PPAR (İngilizce peroxisome proliferator-activated receptors kısaltması, yani, peroksizom çoğaltıcısı ile uyarılan reseptörler), özellikle de PPARα etkinleştiricisi olduğu bulundu. PPAR'lar karbonhidrat, yağ metabolizması ve yağ doku başkalaşımını düzenleyen bir hücre içi reseptör sınıfıdır. PPAR'ların etkinleştirilmesi lipid metabolizmasını kolaylaştıran bir grup genin transkripsiyonuna neden olur.

Fibratlar yapısal ve farmakolojik olarak tiazolidinedionlara benzerler, bunlar da PPAR'lar (özellikle PPARγ) üzerine etki eden yeni bir anti-diyabetik ilaç sınıfıdır.

Ayrıca bakınız

• Peroksizom çoğaltıcısı ile uyarılan reseptör (PPAR)
• Statin