Doxazosina

Doxazosina Alerta sobre risco à saúde


Nome IUPAC	(RS)-[4-(4-amino-6,7-dimethoxy- quinazolin-2-yl) piperazin-1-yl]- (2,5-dioxabicyclo[4.4.0] deca-6,8,10-trien-4-yl) methanone (RS)-2-{4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazin-1-yl}-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
Identificadores
Número CAS	74191-85-8,(doxazolina) 77883-43-3 (metanossulfonato de doxazosina)
PubChem	3157
DrugBank	APRD00474
ChemSpider	3045
Código ATC	C02CA04
SMILES	`O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5`
Propriedades
Fórmula química	C₂₃H₂₅N₅O₅
Massa molar	451.45 g mol^-1
Ponto de fusão	289-290 °C (cloridrato de doxazosina) ^[1]
Farmacologia
Biodisponibilidade	65%
Via(s) de administração	oral
Metabolismo	Hepático
Meia-vida biológica	22 horas
Ligação plasmática	98%
Classificação legal	℞ Prescription only
Riscos associados
LD₅₀	> 1000 mg·kg^-1 (rato, per os) ^[2] > 1000 mg·kg^-1 (camundongo, per os) ^[2]
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Doxazosina é um alfa bloqueador usado para tratar hipertensão arterial e hiperplasia prostática benigna. É derivado da quinazolina comercializado pela Pfizer sob o nome de Carduran.

Farmacocinética

Disponível em comprimidos de 1, 2 ou 4 mg, geralmente tomado uma vez ao dia. É absorvida 15% melhor sem alimento. A Dose máxima é 16 mg. A Doxazosina é bem absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 65%. A meia-vida é de 22h, eliminado principalmente nas fezes e menos de 5% são excretados como fármaco inalterado.^[3]

Mecanismo de ação

É um bloqueador do receptor alfa-1 adrenérgico que inibe a ligação de norepinefrina aos alfa receptores no sistema nervoso autônomo. Seus principais efeitos são o relaxamento do tônus do músculo liso vascular (vasodilatação), o que diminui a resistência vascular periférica, levando a uma diminuição da pressão sanguínea e o relaxamento da bexiga e da próstata, facilitando a micção.^[4]

Efeitos colaterais

Tem como principais efeitos colaterais a possibilidade de causar hipotensão postural(tontura ao levantar), desmaio, sonolência, cansaço, palpitações e dor de cabeça.

Referências

↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 581, ISBN 978-0-911910-00-1.
↑ ^a ^b Thieme Chemistry, ed. (2009). RÖMPP Online - Version 3.4. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG
↑ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d054.htm
↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a693045-es.html

[MERCK_Index-1] The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 581, ISBN 978-0-911910-00-1.

[RÖMPP_Online-2] Thieme Chemistry, ed. (2009). RÖMPP Online - Version 3.4. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG

[3] ttps://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d054.htm

[4] ttps://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a693045-es.html

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v d e Fármacos para o tratamento da hipertensão
Diuréticos tiazídicos	Clortalidona Hidroclorotiazida Indapamida Metazolona
Inibidores da enzima de conversão da angiotensina	Benazepril Captopril Cilazapril Enalapril Fosinopril Imidapril Lisinopril Perindopril Quinapril Ramipril Trandolapril Zofenopril
Antagonistas dos receptores da angiotensina II	Candesartan Eprosartan Irbesartan Losartan Olmesartan Tasosartan Telmisartan Valsartan
Bloqueadores dos canais de cálcio	Amlodipina Diltiazem Felodipina Isradipina Lacidipina Lercanidipina Nicardipina Nifedipina Nilvadipina Nimodipina Nitrendipina Verapamil
Bloqueadores adrenérgicos (α/β) e agonistas α₂	Atenolol Bucindolol Carvedilol Clonidina Doxazosina Guanabenz Indoramina Labetalol Metildopa Metoprolol Nadolol Oxprenolol Pindolol Prazosina Propranolol Terazosina Timolol Tolazolina
Inibidores da Renina	Alisquireno

v d e Anti-hipertensivos simpatolíticos (C02)
Agentes simpatolíticos (incluindo alfa)	de atuação central/antiadrenérgicos (Clonidina, Guanfacina, Metildopa, Moxonidina, Rescinamina, Reserpina, Rilmenidina) • bloqueadores de gânglio/antagonista nicotínico (Mecamilamina, Trimetafano) • de atuação periférica/antiadrenérgicos (Prazosin, Guanetidina, Indoramina, Doxazosina)
Vasodilatadores	Diazoxida • Hidralazina • Minoxidil • Nitrito de amila • Nitroprussiato • Fentolamina
Outros anti-hipertensivos	antagonista da serotonina (Cetanserina) • antagonista do receptor de endotelina (Bosentana, Ambrisentana, Sitaxentana)
Diuréticos "low ceiling"	Tiazida (Bendroflumetiazida, Clorotiazida, Hidroclorotiazida) • Clortalidona • Indapamida • Quinetazona • Mersalil • Metolazona • Teobromina • Cicletanina
Diuréticos "high ceiling"	Diurético de alça (Bumetanida, Furosemida, Torasemida)
Diuréticos poupadores do potássio	Bloqueadores do canal de sódio epitelial (Amilorida, Triamterena) • antagonistas da aldosterona (Espironolactona, Eplerenona, Canrenoato de potássio, Canrenona)