Anticoagulante

Os anticoagulantes são os fármacos usados para prevenir a formação de trombos sanguíneos. O sangue fora das veias sofre um processo chamado de coagulação, no qual aglomera os elementos figurados (sólidos) para impedir o vazamento do mesmo. Tal processo é importante para estancar sangramentos, porém impossibilita a realização de diversos exames cujos elementos figurados do sangue são importantes (no coágulo estão presentes basicamente as células do sangue e o fibrinogênio). Os anticoagulantes que previnem a formação de trombos sanguíneos são denominados anticoagulantes usados pelas vias de administração oral e subcutânea. Temos anticoagulantes de heparina e seus derivados, citratos, oxalatos, EDTA e fluoretos. Esses são utilizados em tubos de ensaios para coleta de sangue.

Biologia

Alguns animais hematófagos, como os Desmodus rotundus (vulgarmente conhecido como morcego-vampiro), produzem anticoagulantes naturais.

Farmacologia

A heparina age por activação da enzima antitrombina III, que inibe a enzima Trombina, formadora dos coagulos de fibrina.

A varfarina interfere com a carboxilação de vários factores necessários à via da coagulação, tornando-os ineficazes (fatores II, VII, IX, X e proteína C e S). Esses fatores são dependentes da vitamina K. É importante salientar que a inibição da síntese dos fatores II, VII, IX e X inibem a coagulação e a inibição da proteína C e S favorece a coagulação, pois elas proteolizam os fatores Va e VIIIa da coagulação. Como esse fármaco interfere na síntese desses fatores, seu efeito é esperado um a três dias após a administração, por isso, deve ser usado com heparina para evitar a necrose cutânea causada pela inibição mais precoce da proteína C.

Efeitos

Inibição da coagulação do sangue.

Efeitos Adversos

• Hemorragia com risco de AVCs hemorrágicos.
• Anemia devida a micro-hemorragias gastrointestinais.

A heparina pode causar:

• Pode paradoxalmente causar trombose se houver reação imunitária a ela.
• Osteoporose
• Hipoaldosteronismo
• Alergias e choque anafilático

A varfarina pode causar:

• É teratogénica (causa malformações nos fetos de mulheres grávidas).

Usos Clínicos

• Heparina em emergências de hipercoagulabilidade.
• Varfarina em terapia a longo prazo de hipercoagulabilidade crónica.

Prevenção de trombose em:

• Veias das pernas e na veia cava.
• Embolia pulmonar trombótica
• Fibrilação auricular
• Hemodiálise
• Operações cirúrgicas
• Angina pectoris instável

Fármacos mais importantes

Injectáveis:

• Heparina: descoberta em 1916 por acidente, por um estudante inglês do segundo ano de Medicina.
  • Heparina não fracionada
  • Heparina de baixo peso molecular
    • Bivalarudina
    • Enoxaparina
    • Dalteparina
    • Nadroparina
    • Tinzaparina

Orais:

• Varfarina
• Acenocoumarol
• Fenindiona