Desipramina: diferenças entre revisões
melhoria |
|||
(Há 7 revisões intermédias de 6 utilizadores que não estão a ser apresentadas) | |||
Linha 1: | Linha 1: | ||
{{Info/Química |
|||
⚫ | |||
| verifiedrevid = 477166380 |
|||
⚫ | '''Desipramina''' é um [[Antidepressivo tricíclico]]. Desipramina é o principal [[Metabólito]] da [[Imipramina]]. Inibe a Recaptação de [[Noradrenalina]] seletivamente em dose baixa. Parece ser encontrada somente em Farmácias de Manipulação. Desipramina é um dos antidepressivos tricíclico mais cardiotóxico que existe, por isso caiu em desuso. O seu uso é mais praticado como Analgésico, Adjuvante para Dor Crônica ou Neuropatia Periférica. Muitas vezes serve também para tratar alguns casos de [[TDAH]] (Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade), apenas como última opção, quando o paciente não puder usar estimulantes - por alguma razão específica.<ref name="P.R.">[http://www.prvademecum.com/PRVAdemecum_Bra/PRData/BuscaDrogas.asp P.R.Vade-mécum] ABIMIP 2006/2007 CD-Rom</ref> |
||
| IUPAC_name = 3-(10,11-dihydro-5''H''-dibenzo[''b'',''f'']azepin-5-yl)-''N''-methylpropan-1-amine |
|||
| image = Desipramine.svg |
|||
| alt = Skeletal formula of desipramine |
|||
| width = 200px |
|||
| image2 = Desipramine-3D-balls.png |
|||
| alt2 = Ball-and-stick model of the desipramine molecule |
|||
| width2 = 225px |
|||
<!--Clinical data--> |
|||
| tradename = Norpramin, Pertofrane, others |
|||
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|desipramine-hydrochloride}} |
|||
| MedlinePlus = a682387 |
|||
| pregnancy_US = N |
|||
| legal_AU = <!-- Unscheduled / S2 / S3 / S4 / S5 / S6 / S7 / S8 / S9 --> |
|||
| legal_BR = C1 |
|||
| legal_BR_comment = <ref>{{Cite web |author=Anvisa |author-link=Brazilian Health Regulatory Agency |date=2023-03-31 |title=RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial |trans-title=Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control|url=https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20230803143925/https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992 |archive-date=2023-08-03 |access-date=2023-08-16 |publisher=[[Diário Oficial da União]] |language=pt-BR |publication-date=2023-04-04}}</ref> |
|||
| legal_CA = <!-- / Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII --> |
|||
| legal_DE = <!-- Anlage I, II, III or Unscheduled --> |
|||
| legal_NZ = <!-- Class A, B, C --> |
|||
| legal_UK = <!-- GSL / P / POM / CD / Class A, B, C --> |
|||
| legal_US = Rx-only |
|||
| legal_EU = |
|||
| legal_UN = <!-- N I, II, III, IV / P I, II, III, IV --> |
|||
| routes_of_administration = [[Oral administration|Oral]], [[intramuscular injection]] |
|||
<!--Pharmacokinetic data--> |
|||
| bioavailability = 60–70%<ref name="LemkeWilliams2012">{{cite book| vauthors = Lemke TL, Williams DA |title=Foye's Principles of Medicinal Chemistry|url=https://books.google.com/books?id=Sd6ot9ul-bUC&pg=PA588|date=24 January 2012|publisher=Lippincott Williams & Wilkins|isbn=978-1-60913-345-0|pages=588–}}</ref> |
|||
| protein_bound = 91%<ref name="LemkeWilliams2012" /> |
|||
| metabolism = [[Liver]] ([[CYP2D6]])<ref name=clinp>{{cite journal | vauthors = Sallee FR, Pollock BG | title = Clinical pharmacokinetics of imipramine and desipramine | journal = Clinical Pharmacokinetics | volume = 18 | issue = 5 | pages = 346–364 | date = May 1990 | pmid = 2185906 | doi = 10.2165/00003088-199018050-00002 | s2cid = 37529573 }}</ref> |
|||
| elimination_half-life = 12–30 hours<ref name="LemkeWilliams2012" /> |
|||
| excretion = [[Urine]] (70%), [[feces]]<ref name="LemkeWilliams2012" /> |
|||
<!--Identifiers--> |
|||
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}} |
|||
| CAS_number = 50-47-5 |
|||
| CAS_supplemental = <br />58-28-6 ([[hydrochloride]])<br />62265-06-9 ([[dibudinate]]) |
|||
| ATC_prefix = N06 |
|||
| ATC_suffix = AA01 |
|||
| PubChem = 2995 |
|||
| IUPHAR_ligand = 2399 |
|||
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}} |
|||
| DrugBank = DB01151 |
|||
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}} |
|||
| ChemSpiderID = 2888 |
|||
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}} |
|||
| UNII = TG537D343B |
|||
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}} |
|||
| KEGG = D07791 |
|||
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}} |
|||
| ChEBI = 47781 |
|||
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}} |
|||
| ChEMBL = 72 |
|||
| synonyms = Desmethylimipramine; Norimipramine; EX-4355; G-35020; JB-8181; NSC-114901<ref name="Elks2014" /><ref name="IndexNominum2000" /><ref name="Drugs.com" /> |
|||
<!--Chemical data--> |
|||
| C=18 | H=22 | N=2 |
|||
| SMILES = c1cc3c(cc1)CCc2c(cccc2)N3CCCNC |
|||
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} |
|||
| StdInChI = 1S/C18H22N2/c1-19-13-6-14-20-17-9-4-2-7-15(17)11-12-16-8-3-5-10-18(16)20/h2-5,7-10,19H,6,11-14H2,1H3 |
|||
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} |
|||
| StdInChIKey = HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N |
|||
}} |
|||
⚫ | |||
⚫ | '''Desipramina''' é um [[Antidepressivo tricíclico]]. Desipramina é o principal [[Metabólito]] da [[Imipramina]]. Inibe a Recaptação de [[Noradrenalina]] seletivamente em dose baixa. Parece ser encontrada somente em Farmácias de Manipulação. Desipramina é um dos antidepressivos tricíclico mais cardiotóxico que existe, por isso caiu em desuso. O seu uso é mais praticado como [[Analgésico]], Adjuvante para Dor Crônica ou [[Neuropatia periférica|Neuropatia Periférica]]. Muitas vezes serve também para tratar alguns casos de [[TDAH]] (Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade), apenas como última opção, quando o paciente não puder usar estimulantes - por alguma razão específica.<ref name="P.R.">[http://www.prvademecum.com/PRVAdemecum_Bra/PRData/BuscaDrogas.asp P.R.Vade-mécum]{{Ligação inativa|1={{subst:DATA}} }} ABIMIP 2006/2007 CD-Rom</ref> |
||
== Mecanismo de ação == |
== Mecanismo de ação == |
||
Desipramina é um Antidepressivo tricíclico da classe das [[Dibenzodiazepinas|Dibenzazepinas]] que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da noradrenalina nas sinapses neurais, e também inibi, fracamente, o transporte da [[Serotonina]]. Este composto também possui atividade [[Anticolinérgico]] de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.<ref>{{Citar web|url=http://decs.bvs.br/cgi-bin/wxis1660.exe/decsserver/?IsisScript=../cgi-bin/decsserver/decsserver.xis&previous_page=homepage&task=exact_term&interface_language=p&search_language=p&search_exp=Desipramina|titulo=DeCS Server - List Exact Term|acessodata=2017-02-15|obra=decs.bvs.br}}</ref> |
Desipramina é um Antidepressivo tricíclico da classe das [[Dibenzodiazepinas|Dibenzazepinas]] que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da noradrenalina nas sinapses neurais, e também inibi, fracamente, o transporte da [[Serotonina]]. Este composto também possui atividade [[Anticolinérgico]] de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.<ref>{{Citar web|url=http://decs.bvs.br/cgi-bin/wxis1660.exe/decsserver/?IsisScript=../cgi-bin/decsserver/decsserver.xis&previous_page=homepage&task=exact_term&interface_language=p&search_language=p&search_exp=Desipramina|titulo=DeCS Server - List Exact Term|acessodata=2017-02-15|obra=decs.bvs.br}}</ref> |
||
== Eficácia == |
== Eficácia == |
||
Linha 13: | Linha 72: | ||
== Efeitos colaterais == |
== Efeitos colaterais == |
||
* Cardiovascular: diminui a pressão arterial ao subir de uma posição sentada ou deitada, o que pode causar tonturas ou desmaios; Aumentos da pressão sanguínea, freqüência cardíaca rápida, [[Taquicardia]], ritmo cardíaco alterado. |
* Cardiovascular: diminui a [[pressão arterial]] ao subir de uma posição sentada ou deitada, o que pode causar tonturas ou desmaios; Aumentos da pressão sanguínea, freqüência cardíaca rápida, [[Taquicardia]], ritmo cardíaco alterado. |
||
* Sistema nervoso: sedação, confusão, nervosismo, agitação, dificuldade de sono, dormência, sensação de formigamento, tremores, aumento da tendência de [[Convulsão]]. |
* Sistema nervoso: sedação, confusão, nervosismo, agitação, dificuldade de sono, dormência, sensação de formigamento, tremores, aumento da tendência de [[Convulsão]]. |
||
* [[Sistema nervoso autônomo]]: visão turva, boca seca, [[Transpiração]] diminuída, dificuldade em urinar, constipação. |
* [[Sistema nervoso autônomo]]: visão turva, boca seca, [[Transpiração]] diminuída, dificuldade em urinar, constipação. |
||
Linha 27: | Linha 86: | ||
{{referências|Notas e referências}} |
{{referências|Notas e referências}} |
||
== |
==Ligações externas== |
||
* [http://www.anvisa.gov.br/bularioeletronico/default.asp?HidLetra=D Bulário Eletrônico da Anvisa] |
* [http://www.anvisa.gov.br/bularioeletronico/default.asp?HidLetra=D Bulário Eletrônico da Anvisa] |
||
Edição atual tal como às 16h26min de 23 de agosto de 2023
Desipramina Alerta sobre risco à saúde | |
---|---|
PubChem | |
SMILES |
|
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
Desipramina é um Antidepressivo tricíclico. Desipramina é o principal Metabólito da Imipramina. Inibe a Recaptação de Noradrenalina seletivamente em dose baixa. Parece ser encontrada somente em Farmácias de Manipulação. Desipramina é um dos antidepressivos tricíclico mais cardiotóxico que existe, por isso caiu em desuso. O seu uso é mais praticado como Analgésico, Adjuvante para Dor Crônica ou Neuropatia Periférica. Muitas vezes serve também para tratar alguns casos de TDAH (Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade), apenas como última opção, quando o paciente não puder usar estimulantes - por alguma razão específica.[1]
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]Desipramina é um Antidepressivo tricíclico da classe das Dibenzazepinas que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da noradrenalina nas sinapses neurais, e também inibi, fracamente, o transporte da Serotonina. Este composto também possui atividade Anticolinérgico de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.[2]
Eficácia
[editar | editar código-fonte]Em um estudo, randomizado, de 6 semanas, controlado com Placebo, a desipramina na dose alvo diária de 200 mg em 41 pacientes adultos com TDAH, de acordo com o DSM3. Eles usaram instrumentos padronizados estruturados psiquiátricos para o diagnóstico e, com variáveis dependentes (resultado), usando avaliações distintas de TDAH, depressão e sintomas de ansiedade no início e em cada visita quinzenal.
Resultado: Houve diferenças altamente significativas na redução dos sintomas de TDAH entre adultos que receberam Placebo e desipramina. Dentro do grupo tratado com desipramina, houve diferenças clinicamente e estatisticamente significativa entre a base e o ponto final na semana 6, para 1) redução de 12 dos 14 sintomas de TDAH e 2) diminui nas grandes categorias de Hiperatividade, impulsividade e desatenção. Em contraste, pacientes tratados com placebo não mostraram diferenças entre o ponto inicial e final para qualquer um dos sintomas de TDAH avaliadas. De acordo com rigorosos critérios pré-definidos para a resposta, 68% dos indivíduos tratados com desipramina e 0% dos indivíduos do grupo placebo foram considerados respondedores positivos. Resposta da desipramina foi independente da dose, o nível de deficiência, Gênero ou Comorbidade psiquiátrica com transtornos de ansiedade ou depressivos. Conclusão, de acordo com este estudo e outros estudos, Desipramina é um tratamento eficaz para o TDAH em adultos e crianças.[3]
Efeitos colaterais
[editar | editar código-fonte]- Cardiovascular: diminui a pressão arterial ao subir de uma posição sentada ou deitada, o que pode causar tonturas ou desmaios; Aumentos da pressão sanguínea, freqüência cardíaca rápida, Taquicardia, ritmo cardíaco alterado.
- Sistema nervoso: sedação, confusão, nervosismo, agitação, dificuldade de sono, dormência, sensação de formigamento, tremores, aumento da tendência de Convulsão.
- Sistema nervoso autônomo: visão turva, boca seca, Transpiração diminuída, dificuldade em urinar, constipação.
- Pele: erupções cutâneas, sensibilidade à luz solar.
- Corpo como um todo: ganho de peso.
- Menos comumente, os medicamentos tricíclicos podem causar efeitos adversos em quase todos os órgãos ou sistemas do corpo, particularmente no sangue, Hormônios, rins e fígado. Os doentes devem consultar os seus médicos se os sintomas se desenvolvem ou mudanças corporais ocorrem.[4]
Veja também
[editar | editar código-fonte]Notas e referências
- ↑ P.R.Vade-mécum[ligação inativa] ABIMIP 2006/2007 CD-Rom
- ↑ «DeCS Server - List Exact Term». decs.bvs.br. Consultado em 15 de fevereiro de 2017
- ↑ «Seis semanas, duplo-cego, placebo-controlada de desipramina para adulto hiperatividade do déficit de atenção.». Epistemonikos
- ↑ «Desipramine - dose, children, effects, adults, drug, people, used, medication». www.minddisorders.com (em inglês). Consultado em 15 de fevereiro de 2017