Brontekst bekijken van Exenatide

{{Disclaimer medisch lemma}}
{{Infobox geneesmiddel
| naam = Exenatide
| merknamen = ''Byetta''™ ([[Amylin Pharmaceuticals Inc.]] i.s.m. [[Eli Lilly & Co.]])
| afbeelding = Exenatide sequence.svg
| CAS = 141732-76-5
| ATC_prefix = A10
| ATC_suffix = BX04
| producent = 
| formule = C<sub>148</sub>H<sub>281</sub>N<sub>50</sub>O<sub>60</sub>S
| molecuulgewicht  = 4,2 KDa
| halveringstijd = 2,4 uur
| excretie = [[renaal]]
| bijwerkingen = Misselijkheid, hypoglycemie, [[Braken (lichaamsfunctie)|braken]], [[diarree]], duizeligheid, hoofdpijn
| toediening = [[Subcutaan|Subcutane injectie]]
| dosering = start: 2dd 5 μg, onderhoud: 2dd 10 μg
}}
'''Exenatide''' (exendin-4), is een [[proteïne|eiwit]] dat voorkomt in speeksel van het [[gilamonster]], ''Heloderma suspectum'', een soort hagedis. Het is opgebouwd uit 39 [[aminozuren]] en het handelspreparaat wordt chemisch gesynthetiseerd. In 1992 publiceerde Dr. John Eng een artikel over exenatide, nadat hij ontdekte dat exenatide gelijkenis vertoont met GLP-1 (''glucagon-like peptide''), een menselijk eiwit dat een regulerende werking heeft op de bloedsuikerspiegel. In tegenstelling tot GLP-1 wordt exenatide niet afgebroken door het enzym DPP-4, vanwege een andere aminozuursamenstelling. Het is een [[incretine]]-mimeticum. Op 29 april 2005 keurde de Amerikaanse [[FDA]] de stof goed voor gebruik als medicijn tegen [[Diabetes mellitus|diabetes]] type 2. Exenatide is verkrijgbaar onder de naam ''Byetta''™; In Europa werd het op 20 november 2006 goedgekeurd. Sinds mei 2009 wordt ''Byetta''™ in Nederland onder voorwaarde vergoed door de zorgverzekeraar.<ref>[http://www.cvz.nl/binaries/live/cvzinternet/hst_content/nl/documenten/cfh-rapporten/2009/cfh0901+exenatide+byetta.pdf]{{dode link|datum=september 2017 |bot=InternetArchiveBot }} Herberoordeling door CVZ.</ref><ref>58. Exenatide en liraglutide. 
Voorwaarde:
uitsluitend voor een verzekerde met diabetes mellitus type 2 en een BMI ≥ 35 kg/m², bij wie de bloedglucosewaarden onvoldoende kunnen worden gereguleerd met de combinatie van metformine en een sulfonylureumderivaat in de maximaal verdraagbare doseringen en die geen insuline gebruikt, tenzij de verzekerde al op 1 mei 2011 met dit middel in combinatie met insuline wordt behandeld.</ref>

Op 17 juni 2011 werd de wekelijkse injectie van exenatide Bydureon<sup>®</sup> Europees goedgekeurd.

Exenatide vertraagt de maaglediging en geeft zo vrij vaak misselijkheid en vermindert de eetlust. Ernstige bijwerkingen zijn een verhoogd risico op [[pancreatitis]] en acuut nierfalen. Ook zijn er onderzoeken met van exenatide afgeleide medicijnen, zoals [[liraglutide]]<ref>[https://www.apothekersnieuws.nl/?s=Liraglutide ApothekersNieuws]. [https://web.archive.org/web/20230705071217/https://www.apothekersnieuws.nl/?s=Liraglutide Gearchiveerd] op 5 juli 2023.</ref>
Een overzichts-artikel in het [[Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde]]: Diamant M, Bunck MCM en Heine RJ<ref>Diamant M, Bunck MC, Heine RJ. Glucagon-like peptide-1 analoga: een oud concept als nieuwe behandeling van type 2 diabetes. Ned Tijdschr Geneeskd. 2004 Sep 25;148(39):1912-7. {{PMID|15495988}}</ref>

==Toediening==
Exenatide wordt per injectie toegediend.
Het preparaat Byetta<sup>®</sup> wordt tweemaal per dag onderhuids ingespoten.
Bydureon<sup>®</sup> is beschikbaar als onderhuidse injectie die slechts eenmaal per week hoeft te worden toegediend. Het geneesmiddel zit verpakt in een polylactide-omhulling, van waaruit het langzaam vrij komt.

Sinds 2012 mag het ook worden gecombineerd met insuline.<ref>[https://web.archive.org/web/20180317133146/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Summary_of_opinion/human/000698/WC500122917.pdf Summary of opinion - Byetta exenatide] op ema.europa.eu, 16 februari 2012</ref>

==Eliminatie==
Het geneesmiddel kan alleen via de nieren worden uitgescheiden.

==Aminozuurvolgorde==
De aminozuursequentie van exenatide is:
:<kbd>His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-amide</kbd>
*Ala - [[Alanine]]
*Arg - [[Arginine]]
*Asp - [[Aspartaat]]
*Asn - [[Asparagine]]
*Gln - [[Glutamine]]
*Glu - [[Glutamaat]]
*Gly - [[Glycine (aminozuur)|Glycine]]
*His - [[Histidine]]
*Ile - [[Isoleucine]]
*Leu - [[Leucine]]
*Lys - [[Lysine]]
*Met - [[Methionine]]
*Phe - [[Fenylalanine]]
*Pro - [[Proline]]
*Ser - [[Serine]]
*Thr - [[Threonine]]
*Trp - [[Tryptofaan]]
*Val - [[Valine]]

==Waarschuwing na registratie door de autoriteiten==
Op 14 maart 2013 bracht de ''[[Food and Drug Administration]]'' (FDA) een waarschuwing naar buiten voor een hogere kans op [[pancreatitis]].<ref>[http://www.pw.nl/nieuws/nieuwsberichten/ema-onderzoekt-ernstige-bijwerkingen-diabetesmedicatie EMA onderzoekt ernstige bijwerkingen diabetesmedicatie] op pw.nl, 29 maart 2013, geraadpleegd op 21 december 2019</ref>
Ook het [[Europees Geneesmiddelenbureau]] stelt een onderzoek in.

Op 22 maart 2013 vroeg ''Public Citizen'' de FDA exenatide en liraglutide van de markt te halen en te verbieden.<ref>[http://www.citizen.org/pressroom/pressroomredirect.cfm?ID=3850 New Study Underscores Increased Dangers of Certain Diabetes Treatments] op citizen.org, 22 maart 2013, geraadpleegd op 21 december 2019. [https://web.archive.org/web/20160811033816/http://www.citizen.org/pressroom/pressroomredirect.cfm?ID=3850 Gearchiveerd] op 11 augustus 2016.</ref>

==Externe links==
* {{Link medicijngebruik}}
* Europese registratietekst Byetta [https://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000698/WC500051845.pdf]{{Dode link}}
* Europese registratietekst Bydureon. [https://web.archive.org/web/20180317074928/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002020/WC500108241.pdf]

{{Appendix}}

[[Categorie:Antidiabeticum]]
[[Categorie:Proteïne]]