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Sirolimus: differenze tra le versioni

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in un campione di terreno proveniente da ''Rapa Nui'' ([[isola di Pasqua]]), e per questo motivo è anche chiamato
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Rapamicina. La rapamicina nei mammiferi ha come bersaglio una serina treonina chinasi ([[mTOR]], mammalian Target Of Rapamycin) che regola la crescita, la proliferazione, la motilità e la sopravvivenza delle cellule. Diversi nuovi farmaci antitumorali sono mirati ad inibire questo enzima.
Rapamicina. La rapamicina nei mammiferi ha come bersaglio una serina treonina chinasi ([[mTOR]], mechanistic Target Of Rapamycin) che regola la crescita, la proliferazione, la motilità e la sopravvivenza delle cellule. Diversi nuovi farmaci antitumorali sono mirati ad inibire questo enzima.
Nonostante il nome simile, il Sirolimus non è un inibitore della [[calcineurina]] come il [[tacrolimus]] o la [[ciclosporina]].
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==Uso nella Malattia di Castleman==
==Uso nella Malattia di Castleman==
Il medico statunitense David C. Fajgenbaum, professore associato di Medicina presso l'[[Università della Pennsylvania]], affetto da [[malattia di Castleman]], ha riscontrato personalmente gli effetti positivi del Sirolimus nella terapia.<ref>{{cita web| url =http://www.cdcn.org/about-us/our-team/david-fajgenbaum| titolo =Castleman Disease Collaborative Network (CDCN) | accesso =9 marzo 2017| editore =| data =}}</ref><ref>{{cita web| url =https://www.med.upenn.edu/apps/faculty/index.php/g348/p8205911| titolo => Perelman School of Medicine > Faculty > Details | accesso =9 marzo 2017| editore =The Trustees of the University of Pennsylvania | data =7 marzo 2017}}</ref>
Il medico statunitense David C. Fajgenbaum, professore associato di Medicina presso l'[[Università della Pennsylvania]], affetto da [[malattia di Castleman]], ha riscontrato personalmente gli effetti positivi del Sirolimus nella terapia.<ref>{{cita web| url =http://www.cdcn.org/about-us/our-team/david-fajgenbaum| titolo =Castleman Disease Collaborative Network (CDCN) | accesso =9 marzo 2017| editore =| data =}}</ref><ref>{{cita web| url =https://www.med.upenn.edu/apps/faculty/index.php/g348/p8205911| titolo => Perelman School of Medicine > Faculty > Details| accesso =9 marzo 2017| editore =The Trustees of the University of Pennsylvania| data =7 marzo 2017| urlarchivio =https://web.archive.org/web/20170312040317/https://www.med.upenn.edu/apps/faculty/index.php/g348/p8205911| dataarchivio =12 marzo 2017| urlmorto =sì}}</ref>


==Note==
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== Bibliografia ==
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* {{cita pubblicazione | cognome= Frits van Rhee & David C Fajgenbaum| nome= | titolo= Ask the Hematologists: What are your treatment approaches to Castleman disease with the advent of anti–interleukin-6 therapy?| rivista=The Hematologist: ASH News and Reports. 12(2): 4-5, March/April 2015 |editore= [[Università della Pennsylvania|University of Pennsylvania]]| città= [[Filadelfia]]| anno= 2015| isbn= }}
* {{cita pubblicazione | cognome= Frits van Rhee & David C Fajgenbaum| nome= | titolo= Ask the Hematologists: What are your treatment approaches to Castleman disease with the advent of anti–interleukin-6 therapy?| rivista=The Hematologist: ASH News and Reports. 12(2): 4-5, March/April 2015 |editore= [[Università della Pennsylvania|University of Pennsylvania]]| città= [[Filadelfia]]| anno= 2015| isbn= }}


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[[Categoria:Agenti immunosoppressivi]]
[[Categoria:Agenti immunosoppressivi]]

Versione attuale delle 08:06, 31 ago 2021

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Sirolimus
Nomi alternativi
rapamicina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC51H79NO13
Massa molecolare (u)914,172 g/mol
Numero CAS53123-88-9
Numero EINECS610-965-5
Codice ATCL04AA10
PubChem6436030
DrugBankDBDB00877
SMILES
CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC
Dati farmacocinetici
Emivita57–63 ore
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]
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Il sirolimus è un farmaco immunosoppressore usato per prevenire il rigetto nei trapianti d'organo.

Il Sirolimus è un antibiotico macrolide scoperto come prodotto di un batterio (Streptomyces hygroscopicus) in un campione di terreno proveniente da Rapa Nui (isola di Pasqua), e per questo motivo è anche chiamato Rapamicina. La rapamicina nei mammiferi ha come bersaglio una serina treonina chinasi (mTOR, mechanistic Target Of Rapamycin) che regola la crescita, la proliferazione, la motilità e la sopravvivenza delle cellule. Diversi nuovi farmaci antitumorali sono mirati ad inibire questo enzima.

Nonostante il nome simile, il Sirolimus non è un inibitore della calcineurina come il tacrolimus o la ciclosporina. Ha, però, effetti simili sul sistema immunitario.

Il farmaco è proprietà della Wyeth Pharmaceuticals (Rapamune). Venne approvato dalla FDA (US Food and Drug Administration) nel 1999 per i trapianti di rene.

Viene utilizzato anche negli stent coronarici a rilascio di farmaco.

Recentemente si è appreso che la rapamicina è in grado di aumentare l'aspettativa di vita nei topi da laboratorio[2][3] e dunque i suoi effetti antiproliferativi potrebbero avere un ruolo anche nella cura del cancro. In particolare da uno studio pubblicato su Stem Cell Reviews and Reports nel 2012[4] è emerso che l'esposizione delle SSCs di topo alla rapamicina (capace di inibire il differenziamento cellulare e promuovere l'auto-rinnovamento delle cellule staminali) determina valori di espressione genica delle deacetilasi istoniche opposti rispetto a quelli visti nel differenziamento e nell'invecchiamento. Il lavoro è stato condotto su esemplari di topo maschi sottoposti ad iniezioni intraperitoneali giornaliere di rapamicina per due settimane.

Uso nei trapianti

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Il maggior vantaggio del sirolimus rispetto agli inibitori della calcineurina è che non è tossico per i reni. I pazienti trattati con inibitori della calcineurina tendono ad avere, nel lungo periodo, problemi renali anche cronici.

Può essere comunque usato anche insieme agli inibitori della calcineurina e al micofenolato mofetile per ottenere un regime immunosoppressivo libero da steroidi. Uno dei possibili effetti collaterali è la difficoltà a cicatrizzarsi delle ferite; per questo motivo alcuni centri di trapianto preferiscono non usarlo immediatamente dopo l'intervento, ma attendere qualche tempo. Il sirolimus è ancora in fase di sperimentazione per alcuni trapianti diversi da quello di rene.

Uso nella Malattia di Castleman

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Il medico statunitense David C. Fajgenbaum, professore associato di Medicina presso l'Università della Pennsylvania, affetto da malattia di Castleman, ha riscontrato personalmente gli effetti positivi del Sirolimus nella terapia.[5][6]

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 23.04.2012
  2. ^ Scoperto l'elisir che allunga la vita, su corriere.it, Corsera.it, 9 luglio 2009. URL consultato il 9 luglio 2009.
  3. ^ LO STUDIO - L'elisir di giovinezza esiste ma ha un doppio volto, su repubblica.it, 9 luglio 2009. URL consultato il 9 luglio 2009.
  4. ^ Amber E. Kofman, Jessica M. Huszar, Christopher J. Payne, Transcriptional Analysis of Histone Deacetylase Family Members Reveal Similarities Between Differentiating and Aging Spermatogonial Stem Cells, in Stem Cell Reviews and Reports, 2012, PMID 22729928.
  5. ^ Castleman Disease Collaborative Network (CDCN), su cdcn.org. URL consultato il 9 marzo 2017.
  6. ^ > Perelman School of Medicine > Faculty > Details, su med.upenn.edu, The Trustees of the University of Pennsylvania, 7 marzo 2017. URL consultato il 9 marzo 2017 (archiviato dall'url originale il 12 marzo 2017).

Bibliografia

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  • Frits van Rhee & David C Fajgenbaum, Ask the Hematologists: What are your treatment approaches to Castleman disease with the advent of anti–interleukin-6 therapy?, in The Hematologist: ASH News and Reports. 12(2): 4-5, March/April 2015, Filadelfia, University of Pennsylvania, 2015.

Altri progetti

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Collegamenti esterni

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  • Sito del Rapamune, su rapamune.com. URL consultato il 21 dicembre 2005 (archiviato dall'url originale il 29 agosto 2005).
  Portale Chimica
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