Venlafaxin

Venlafaxin
IUPAC-név
(RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)-etil]ciklohexanol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	93413-69-5
PubChem	5656
ChemSpider	56641
DrugBank	APRD00125
ATC kód	N06AX16
SMILES O[C@@]1(CCCCC1)C(CN(C)C)c2ccc(OC)cc2
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H27NO2
Moláris tömeg	277,402 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	45%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	5 ± 2 óra , 11 ± 2 óra (aktív metabolit)
Fehérjekötés	27%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
	Rx-only (US)
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	orális

A venlafaxin (INN: venlafaxine) két aktív enantiomerrel rendelkező racemát. A feltevések szerint az antidepresszáns hatása összefügg azzal, hogy a venlafaxin potenciálja a neurotranszmitter aktivitást a központi idegrendszerben.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Venlafaxini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatása

Preklinikai vizsgálatok szerint a venlafaxin és annak fő metabolitja, az O-dezmetilvenlafaxin erősen gátolja a szerotonin és a noradrenalin neuronok általi újrafelvételét és gyengén gátolja a dopamin újrafelvételét.

Állatokban végzett vizsgálatok szerint a triciklikus antidepresszánsok krónikus alkalmazás esetén csökkenthetik a β-adrenerg receptorok válaszképességét. Ezzel szemben a venlafaxin és az O-dezmetilvenlafaxin mind akut (egyszeri), mind krónikus alkalmazás esetén csökkentik a β-adrenerg válaszképességet.

A venlafaxin és annak fő metabolitja a neurotranszmitterek újrafelvételére gyakorolt globális hatásuk tekintetében egyforma hatékonyságúnak tűnnek.

A venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása a muszkarin-, cholinerg, H₁-hisztaminerg vagy α₁-adrenerg receptoraihoz in vitro. Az e receptoroknál kifejtett farmakológiai aktivitás más antidepresszáns gyógyszerek esetében látott különféle mellékhatásokkal, például anticholinerg, szedatív és kardiovaszkuláris hatásokkal függhet össze. Preklinikai rágcsáló modellekben a venlafaxin antidepresszív és anxiolitikus hatásra, valamint a kognitív funkciókat erősítő tulajdonságra utaló aktivitást mutatott.A venlafaxin nem rendelkezik monoaminoxidáz (MAO) gátló aktivitással.

In vitro vizsgálatok eredményei szerint a venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása az opiát, benzodiazepin, fenciklidin (PCP) vagy N-metil-d-aszparaginsav (NMDA) receptorokhoz. A venlafaxin ugyancsak nem vált ki noradrenalin-felszabadulást. Nem fejt ki jelentékeny stimuláló hatást a központi idegrendszerre. Főemlősökben végzett gyógyszermegkülönböztető vizsgálatokban a venlafaxin nem bizonyult jelentékeny mértékben felelősnek a serkentőszerekkel vagy az antidepresszánsokkal való visszaélésért.

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Venlafaxine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.