Ero sivun ”Varfariini” versioiden välillä
[katsottu versio] | [katsottu versio] |
pEi muokkausyhteenvetoa |
käyttäjämäärä ajan tasalle |
||
Rivi 42: | Rivi 42: | ||
Halutun hyytymistekijänestovaikutuksen saavuttamiseksi tarvittava annos vaihtelee suuresti ihmisten välillä. Varfariinin aineenvaihduntanopeudessa on todettu yli kymmenkertaisia eroja ihmisten välillä.<ref name="Tuomisto-Paasonen" /> Tämän vuoksi jokaisen potilaan annostaso täytyy määrittää yksilöllisesti. Käytännössä tämä tapahtuu seuraamalla hyytymistekijäaktiivisuutta mittaavaa [[INR]]-arvoa (''international normalized ratio''), joka kuvaa veren hyytymisajan pidentymistä normaalista. Varfariinimyrkytyksen ensisijainen [[antidootti]] eli vastamyrkky on [[K-vitamiinit|K<sub>1</sub>-vitamiini]]. Uusia hyytymistä estäviä lääkkeitä ovat [[dabigatraani]] ja [[rivaroksabaani]], jotka eivät vaadi säännöllistä INR-seurantaa. |
Halutun hyytymistekijänestovaikutuksen saavuttamiseksi tarvittava annos vaihtelee suuresti ihmisten välillä. Varfariinin aineenvaihduntanopeudessa on todettu yli kymmenkertaisia eroja ihmisten välillä.<ref name="Tuomisto-Paasonen" /> Tämän vuoksi jokaisen potilaan annostaso täytyy määrittää yksilöllisesti. Käytännössä tämä tapahtuu seuraamalla hyytymistekijäaktiivisuutta mittaavaa [[INR]]-arvoa (''international normalized ratio''), joka kuvaa veren hyytymisajan pidentymistä normaalista. Varfariinimyrkytyksen ensisijainen [[antidootti]] eli vastamyrkky on [[K-vitamiinit|K<sub>1</sub>-vitamiini]]. Uusia hyytymistä estäviä lääkkeitä ovat [[dabigatraani]] ja [[rivaroksabaani]], jotka eivät vaadi säännöllistä INR-seurantaa. |
||
Varfariinista sai vuonna 2009 sairausvakuutuskorvausta noin 2,6 % Suomen väestöstä.<ref>{{Verkkoviite|Osoite=http://sic.fimea.fi/4_2011/mita_rekisterit_kertovat_varfariinin_kaytosta_ja_kayttajista_suomessa.aspx|Nimike= Mitä rekisterit kertovat varfariinin käytöstä ja käyttäjistä Suomessa?|Julkaisija=Fimea|Viitattu=6.7.2014}}</ref> |
|||
Lääkemyynnin perusteella arvioiden 0,6-0,7 % Suomen väestöstä saa oraalista antikoagulanttihoitoa.<ref>Kalsta K, Voipio T, Martikainen J, Pajunen R, toim. Suomen lääketilasto 1996. Helsinki: Lääkelaitos ja Kela, 1997.</ref> |
|||
== Yhteisvaikutukset == |
== Yhteisvaikutukset == |
Versio 6. heinäkuuta 2014 kello 15.04
Varfariini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(RS)-4-hydroksi-3-(3-okso-1-fenyylibutyyli)- 2H-kromen-2-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | B01 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C19H16O4 |
Moolimassa | 308.33 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 100% |
Proteiinisitoutuminen | 99.5% |
Metabolia | Hepaattinen: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ja 3A4 |
Puoliintumisaika | 2.5 päivää |
Ekskreetio | Renaalinen (92%) |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus |
Prescription Only (S4) (AU)POM (UK) |
Antotapa | Oraalinen |
Varfariini (kauppanimi Marevan) on yleisessä käytössä oleva antikoagulanttilääke. Varfariinia käytetään sen veren hyytymistä vähentävän ominaisuuden takia. Varfariinia on yleensä kaupallisesti saatavilla vesiliuokoisena natriumsuolana eli varfariininatriumina (C19H15NaO4). Varfariinihoidon käyttöaiheita ovat [1]
- Syvä laskimotromboosi ja sen ehkäisy erityistilanteissa
- Keuhkoembolia
- Eteisvärinä valikoidusti
- Yli 2 vrk vanhan eteisvärinän rytminsiirto
- Tekoläpät
- Mitraalistenoosi
- Akuutti (etuseinä)infarkti
- Vaikea sydämen vajaatoiminta
- TIA tapauskohtaisesti, ellei ASA(-dipyridamoli) tehoa
- Periytyvä tromboosialttius ja sairastettu tromboosi
- Rotanmyrkkynä
Varfariinihoidon vaikutus perustuu sen kykyyn estää K-vitamiinin vaikutus hyytymistekijöiden synteesiin maksassa. Varfariini on kahden stereoisomeerin, S- ja R-varfariinin, raseeminen seos. Antikoagulaatiovaikutuksen aiheuttaa pääosin S-varfariini. Varfariini ei vaikuta elimistössä jo oleviin hyytymistekijöihin. Varfariinin veren hyytymistä vähentävä vaikutus alkaa siten vähitellen elimistössä jo olevien hyytymistekijöiden vähitellen eliminoituessa.[2]
Halutun hyytymistekijänestovaikutuksen saavuttamiseksi tarvittava annos vaihtelee suuresti ihmisten välillä. Varfariinin aineenvaihduntanopeudessa on todettu yli kymmenkertaisia eroja ihmisten välillä.[2] Tämän vuoksi jokaisen potilaan annostaso täytyy määrittää yksilöllisesti. Käytännössä tämä tapahtuu seuraamalla hyytymistekijäaktiivisuutta mittaavaa INR-arvoa (international normalized ratio), joka kuvaa veren hyytymisajan pidentymistä normaalista. Varfariinimyrkytyksen ensisijainen antidootti eli vastamyrkky on K1-vitamiini. Uusia hyytymistä estäviä lääkkeitä ovat dabigatraani ja rivaroksabaani, jotka eivät vaadi säännöllistä INR-seurantaa.
Varfariinista sai vuonna 2009 sairausvakuutuskorvausta noin 2,6 % Suomen väestöstä.[3]
Yhteisvaikutukset
Seuraavilla aineilla on samanaikaisesti käytettynä todettu varfariiniin voimistava vaikutus: allopurinoli, amiodaroni, amoksisilliini, argatrobaani, asetyylisalisyylihappo, atsapropatsoni, atsitromysiini, A-vitamiini, betsafibraatti, dekstropropoksifeeni, digoksiini, disulfiraami, doksisykliini, erytromysiini, etoposidi, E-vitamiini, fenofibraatti, fenyylibutatsoni, fepratsoni, flukonatsoli, fluorourasiili, flutamidi, fluvastatiini, fluvoksamiini, gatifloksasiini, gemfibrotsiili, grepafloksasiini, ifosfamidi, influenssarokote, interferoni alfa ja beeta, isoniatsidi, itrakonatsoli, kabesitabiini, karboksiuridiini, kefamandoli, kefaleksiini, kefmetatsoli, kefmenoksiimi, kefperatsoni, kefuroksiimi, ketokonatsoli, kinidiini, kiniini, klaritromysiini, klofibraatti, kloraalihydraatti, kodeiini, latamoksefi, leflunomidi, lepirudiini, levofoksasiini, lovastatiini, metolatsoni, metotreksaatti, metronidatsoli, mikonatsoli (myös oraaligeeli), moksalataami, moksifloksasiini, nalidiksiinihappo, norfloksasiini, ofloksasiini, oksifenbutatsoni, omepratsoli, parasetamoli (vaikutus ilmenee 1 - 2 viikon yhtäjaksoisen käytön jälkeen), proguaniili, propafenoni, propranololi, rofekoksibi, roksitromysiini, selekoksibi, simetidiini, simvastatiini, siprofloksasiini, sulfafenatsoli, sulfafuratsoli, sulfametitsoli, sulfametoksatsoli-trimetopriimi, sulfiinipyratsoni, sulfofenuuri, sulindaakki, (anaboliset ja androgeeniset) steroidihormonit, syklofosfamidi, tamoksifeeni, tegafuuri, tetrasykliini, tolmentiini, tramadoli, trastutsumabi, troglitatsoni, tsafirlukasti, tulehduskipulääkkeet (NSAID) (kuten ibuprofeeni, ketoprofeeni, naprokseeni, diklofenaakki, indometasiini ja piroksikaami), (dekstro)tyroksiini, valproaatti.
Seuraavilla aineilla on samanaikaisesti käytettynä todettu varfariiniin heikentävä vaikutus: atsatiopriini, (barbituraatit), C-vitamiini, dikloksasilliini, disopyramidi, fenobarbitaali, griseofulviini, karbamatsepiini, kloksasilliini, klooritalidoni, klordiatsepoksidi, merkaptopuriini, mesalatsiini, mitotaani, nafsilliini, nevirapiini, primidoni, rifampisiini, siklosporiini, spironolaktoni, tratsodoni.
Puhtaana yhdisteenä varfariini on hajutonta, mautonta, palavaa, väritöntä-valkoista kiteistä jauhetta, joka ei liukene veteen. Varfariinin sulamispiste on 161 °C.
Lähteet
- ↑ YKT Oraalinen antikoagulanttihoito 04.04.2003, Kustannus Oy Duodecim
- ↑ a b Farmakologia ja toksikologia. Medica kustannusosakeyhtiö, Kuopio 1988, neljäs painos
- ↑ Mitä rekisterit kertovat varfariinin käytöstä ja käyttäjistä Suomessa? Fimea. Viitattu 6.7.2014.
Aiheesta muualla
- Hengenpelastajalääke varfariini turvallinen käyttö edellyttää ohjausta ja seurantaa
- Fimea: Marevan
- Varfariinin kansainvälinen kemikaalikortti
- Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea): Janne Backman, Onko uusilla oraalisilla antikoagulanteilla vähemmän yhteisvaikutuksia kuin varfariinilla?
- Human Metabolome Database: Warfarin (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Warfarin (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Warfarin (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): (S)-Warfarin (englanniksi)
- ChemBlink: Warfarin (englanniksi)