پرش به محتوا

سیرولیموس: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نمایش تاریخچه به صورت تعاملی
→ تفاوت قدیمی‌تر
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
دیداریویکی‌متن
بی‌ربط به مقالهٔ این دارو - باید جای دیگری نوشته شود
 
(۴ نسخهٔ میانی ویرایش شده توسط ۳ کاربر نشان داده نشد)
خط ۵۱: خط ۵۱:
'''سیرولیموس''' ({{lang-en|Sirolimus}}) یا '''راپامایسین''' یک داروی [[ماکرولید]] است که برای آغشته‌سازی استنت‌های شریان‌های کرونر قلب، جلوگیری از [[وازنش|ردِ]] پیوند اعضاء و درمان نوعی بیماری ریوی نادر به نام «لنفانژیولیومیوماتوز» به‌کار می‌رود.<ref name="Rapamune Rx info"/><ref name="Vezi">{{cite journal | vauthors = Vézina C, Kudelski A, Sehgal SN | title = Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle | journal = The Journal of Antibiotics | volume = 28 | issue = 10 | pages = 721–6 | date = October 1975 | pmid = 1102508 | doi = 10.7164/antibiotics.28.721 | url = http://joi.jlc.jst.go.jp/JST.Journalarchive/antibiotics1968/28.721?lang=en}}</ref><ref name="Cypher">{{cite web |url=http://www.cypherusa.com/ |title=Cypher Sirolimus-eluting Coronary Stent |accessdate=1 April 2008 |publisher=[[Cypher Stent]] |archiveurl=https://web.archive.org/web/20081123055226/http://www.cypherusa.com/ |archivedate=۲۳ نوامبر ۲۰۰۸ |dead-url=yes}}</ref>
'''سیرولیموس''' ({{lang-en|Sirolimus}}) یا '''راپامایسین''' یک داروی [[ماکرولید]] است که برای آغشته‌سازی استنت‌های شریان‌های کرونر قلب، جلوگیری از [[وازنش|ردِ]] پیوند اعضاء و درمان نوعی بیماری ریوی نادر به نام «لنفانژیولیومیوماتوز» به‌کار می‌رود.<ref name="Rapamune Rx info"/><ref name="Vezi">{{cite journal | vauthors = Vézina C, Kudelski A, Sehgal SN | title = Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle | journal = The Journal of Antibiotics | volume = 28 | issue = 10 | pages = 721–6 | date = October 1975 | pmid = 1102508 | doi = 10.7164/antibiotics.28.721 | url = http://joi.jlc.jst.go.jp/JST.Journalarchive/antibiotics1968/28.721?lang=en}}</ref><ref name="Cypher">{{cite web |url=http://www.cypherusa.com/ |title=Cypher Sirolimus-eluting Coronary Stent |accessdate=1 April 2008 |publisher=[[Cypher Stent]] |archiveurl=https://web.archive.org/web/20081123055226/http://www.cypherusa.com/ |archivedate=۲۳ نوامبر ۲۰۰۸ |dead-url=yes}}</ref>


سیرولیموس، نوعی [[داروی سرکوب‌کننده سیستم ایمنی]] است و در انسان، در جلوگیری از ردِ پیوند کلیه کاربرد ویژه‌ای دارد.
سیرولیموس، نوعی [[داروی سرکوب‌کننده سیستم ایمنی]] است و در انسان، در جلوگیری از ردِ [[پیوند کلیه]] کاربرد ویژه‌ای دارد.


این دارو از طریقِ کاهشِ تولید [[اینترلوکین ۲]]، فعال‌شدگیِ [[لنفوسیت تی|لنفوسیت‌های تی]] و [[لنفوسیت بی|لنفوسیت‌های بی]] را مهار می‌کند.
این دارو از طریقِ کاهشِ تولید [[اینترلوکین ۲]]، فعال‌شدگیِ [[لنفوسیت تی|لنفوسیت‌های تی]] و [[لنفوسیت بی|لنفوسیت‌های بی]] را مهار می‌کند.


سیرولیموس توسط نوعی [[باکتری]] به‌نام «استرپتومایسیس هایگروسکوپیکوس» ساخته می‌شود و نخستین بار در سال ۱۹۷۲ میلادی توسط «سورندرا نات سگال» و همکارانش از نمونه‌هایی از این باکتری که در [[جزیره ایستر]] یافت شده بود، جداسازی شد<ref>{{cite journal | vauthors = Seto B | title = Rapamycin and mTOR: a serendipitous discovery and implications for breast cancer | journal = Clinical and Translational Medicine | volume = 1 | issue = 1 | pages = 29 | date = November 2012 | pmid = 23369283 | pmc = 3561035 | doi = 10.1186/2001-1326-1-29}}</ref><ref name=RapamycinOrigin>{{cite journal | vauthors = Pritchard DI | title = Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens | journal = Drug Discovery Today | volume = 10 | issue = 10 | pages = 688–91 | date = May 2005 | pmid = 15896681 | doi = 10.1016/S1359-6446(05)03395-7}}</ref> و آنرا راپامایسین نام نهادند که از نامِ محلی این جزیره «راپا نوئی» الهام گرفته شده بود.<ref name="Vezi"/> در آغاز این مولکول را به‌عنوان یک داروی ضدقارچ توسعه و تکامل بخشیدند؛ اما به‌سرعت دریافتند که این دارو با مهار «mTOR»، خواص سرکوب‌کنندهٔ ایمنی و ضد تزاید سلولی دارد. [[سازمان غذا و دارو (آمریکا)|سازمان غذا و دارو]] این دارو را در سپتامبر ۱۹۹۹ میلادی مورد تأیید قرار داد.
سیرولیموس توسط نوعی [[باکتری]] به‌نام «استرپتومایسیس هایگروسکوپیکوس» ساخته می‌شود و نخستین بار در سال ۱۹۷۲ میلادی توسط «سورندرا نات سگال» و همکارانش از نمونه‌هایی از این باکتری که در [[جزیره ایستر]] یافت شده بود، جداسازی شد<ref>{{cite journal | vauthors = Seto B | title = Rapamycin and mTOR: a serendipitous discovery and implications for breast cancer | journal = Clinical and Translational Medicine | volume = 1 | issue = 1 | pages = 29 | date = November 2012 | pmid = 23369283 | pmc = 3561035 | doi = 10.1186/2001-1326-1-29}}</ref><ref name=RapamycinOrigin>{{cite journal | vauthors = Pritchard DI | title = Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens | journal = Drug Discovery Today | volume = 10 | issue = 10 | pages = 688–91 | date = May 2005 | pmid = 15896681 | doi = 10.1016/S1359-6446(05)03395-7}}</ref> و آنرا راپامایسین نام نهادند که از نامِ محلی این جزیره «راپا نوئی» الهام گرفته شده بود.<ref name="Vezi"/> در آغاز این [[مولکول]] را به‌عنوان یک داروی ضدقارچ توسعه و تکامل بخشیدند؛ اما به‌سرعت دریافتند که این دارو با مهار «mTOR»، خواص سرکوب‌کنندهٔ ایمنی و ضد تزاید سلولی دارد. [[سازمان غذا و دارو (آمریکا)|سازمان غذا و دارو]] این دارو را در سپتامبر ۱۹۹۹ میلادی مورد تأیید قرار داد.


شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۳۰٪ مورد) در بیماران پیوند کلیوی عبارتند از: ادم محیطی، [[هیپرکلسترولمی]]، [[فشار خون بالا]]، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد، یبوست، [[هیپرتری‌گلیسریدمی]]، افزایش [[کراتینین]]، تب، [[عفونت ادراری]]، [[کم‌خونی]]، [[آرترالژی]] و [[ترومبوسیتوپنی]].<ref name="Rapamune Rx info"/>
شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۳۰٪ مورد) در بیماران پیوند کلیوی عبارتند از: ادم محیطی، [[هیپرکلسترولمی]]، [[فشار خون بالا]]، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد، یبوست، [[هیپرتری‌گلیسریدمی]]، افزایش [[کراتینین]]، تب، [[عفونت ادراری]]، [[کم‌خونی]]، [[آرترالژی]] و [[ترومبوسیتوپنی]].<ref name="Rapamune Rx info"/>
خط ۶۱: خط ۶۱:
شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۲۰٪ مورد) در بیماران لنفانژیولیومیوماتوز عبارتند از: ادم محیطی، [[هیپرکلسترولمی]]، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد قفسهٔ سینه، [[استوماتیت]]، [[سرماخوردگی]]، [[عفونت دستگاه تنفسی فوقانی]]، سرگیجه و [[درد ماهیچه]].<ref name="Rapamune Rx info"/>
شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۲۰٪ مورد) در بیماران لنفانژیولیومیوماتوز عبارتند از: ادم محیطی، [[هیپرکلسترولمی]]، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد قفسهٔ سینه، [[استوماتیت]]، [[سرماخوردگی]]، [[عفونت دستگاه تنفسی فوقانی]]، سرگیجه و [[درد ماهیچه]].<ref name="Rapamune Rx info"/>


درمان با سیرولیموس احتمالِ ابتلا به [[دیابت نوع ۲]] را افزایش می‌دهد.<ref>{{cite journal | vauthors = Johnston O, Rose CL, Webster AC, Gill JS | title = Sirolimus is associated with new-onset diabetes in kidney transplant recipients | journal = Journal of the American Society of Nephrology | volume = 19 | issue = 7 | pages = 1411–8 | date = July 2008 | pmid = 18385422 | pmc = 2440303 | doi = 10.1681/ASN.2007111202}}</ref> عارضهٔ جدی این دارد، مسمومیت ریوی است؛<ref name="ReferenceA">{{cite journal | vauthors = Chhajed PN, Dickenmann M, Bubendorf L, Mayr M, Steiger J, Tamm M | title = Patterns of pulmonary complications associated with sirolimus | journal = Respiration | volume = 73 | issue = 3 | pages = 367–74 | year = 2006 | pmid = 16127266 | doi = 10.1159/000087945}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Morelon E, Stern M, Israël-Biet D, Correas JM, Danel C, Mamzer-Bruneel MF, Peraldi MN, Kreis H | title = Characteristics of sirolimus-associated interstitial pneumonitis in renal transplant patients | journal = Transplantation | volume = 72 | issue = 5 | pages = 787–90 | date = September 2001 | pmid = 11571438 | doi = 10.1097/00007890-200109150-00008 | url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0041-1337&volume=72&issue=5&spage=787}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Filippone EJ, Carson JM, Beckford RA, Jaffe BC, Newman E, Awsare BK, Doria C, Farber JL | title = Sirolimus-induced pneumonitis complicated by pentamidine-induced phospholipidosis in a renal transplant recipient: a case report | journal = Transplantation Proceedings | volume = 43 | issue = 7 | pages = 2792–7 | date = September 2011 | pmid = 21911165 | doi = 10.1016/j.transproceed.2011.06.060 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0041-1345(11)00913-4}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Pham PT, Pham PC, Danovitch GM, Ross DJ, Gritsch HA, Kendrick EA, Singer J, Shah T, Wilkinson AH | title = Sirolimus-associated pulmonary toxicity | journal = Transplantation | volume = 77 | issue = 8 | pages = 1215–20 | date = April 2004 | pmid = 15114088 | doi = 10.1097/01.TP.0000118413.92211.B6 | url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0041-1337&volume=77&issue=8&spage=1215}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Mingos MA, Kane GC | title = Sirolimus-induced interstitial pneumonitis in a renal transplant patient | journal = Respiratory Care | volume = 50 | issue = 12 | pages = 1659–61 | date = December 2005 | pmid = 16318648 | url = http://www.rcjournal.com/contents/12.05/12.05.1659.pdf | access-date = 30 دسامبر 2017 | archive-date = 22 ژوئیه 2012 | archive-url = https://web.archive.org/web/20120722195417/http://www.rcjournal.com/contents/12.05/12.05.1659.pdf }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Das BB, Shoemaker L, Subramanian S, Johnsrude C, Recto M, Austin EH | title = Acute sirolimus pulmonary toxicity in an infant heart transplant recipient: case report and literature review | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 26 | issue = 3 | pages = 296–8 | date = March 2007 | pmid = 17346635 | doi = 10.1016/j.healun.2006.12.004 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1053-2498(06)01477-X}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Delgado JF, Torres J, José Ruiz-Cano M, Sánchez V, Escribano P, Borruel S, María Cortina J, de la Calzada CS | title = Sirolimus-associated interstitial pneumonitis in 3 heart transplant recipients | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 25 | issue = 9 | pages = 1171–4 | date = September 2006 | pmid = 16962483 | doi = 10.1016/j.healun.2006.05.013 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1053-2498(06)00411-6}}</ref> به‌ویژه در افرادی که پیوند ریه شده‌اند.<ref>{{cite journal | vauthors = McWilliams TJ, Levvey BJ, Russell PA, Milne DG, Snell GI | title = Interstitial pneumonitis associated with sirolimus: a dilemma for lung transplantation | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 22 | issue = 2 | pages = 210–3 | date = February 2003 | pmid = 12581772 | doi = 10.1016/S1053-2498(02)00564-8 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1053249802005648}}</ref>
درمان با سیرولیموس احتمالِ ابتلا به [[دیابت نوع ۲]] را افزایش می‌دهد.<ref>{{cite journal | vauthors = Johnston O, Rose CL, Webster AC, Gill JS | title = Sirolimus is associated with new-onset diabetes in kidney transplant recipients | journal = Journal of the American Society of Nephrology | volume = 19 | issue = 7 | pages = 1411–8 | date = July 2008 | pmid = 18385422 | pmc = 2440303 | doi = 10.1681/ASN.2007111202}}</ref> عارضهٔ جدی این دارد، مسمومیت ریوی است؛<ref name="ReferenceA">{{cite journal | vauthors = Chhajed PN, Dickenmann M, Bubendorf L, Mayr M, Steiger J, Tamm M | title = Patterns of pulmonary complications associated with sirolimus | journal = Respiration | volume = 73 | issue = 3 | pages = 367–74 | year = 2006 | pmid = 16127266 | doi = 10.1159/000087945}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Morelon E, Stern M, Israël-Biet D, Correas JM, Danel C, Mamzer-Bruneel MF, Peraldi MN, Kreis H | title = Characteristics of sirolimus-associated interstitial pneumonitis in renal transplant patients | journal = Transplantation | volume = 72 | issue = 5 | pages = 787–90 | date = September 2001 | pmid = 11571438 | doi = 10.1097/00007890-200109150-00008 | url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0041-1337&volume=72&issue=5&spage=787}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Filippone EJ, Carson JM, Beckford RA, Jaffe BC, Newman E, Awsare BK, Doria C, Farber JL | title = Sirolimus-induced pneumonitis complicated by pentamidine-induced phospholipidosis in a renal transplant recipient: a case report | journal = Transplantation Proceedings | volume = 43 | issue = 7 | pages = 2792–7 | date = September 2011 | pmid = 21911165 | doi = 10.1016/j.transproceed.2011.06.060 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0041-1345(11)00913-4}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Pham PT, Pham PC, Danovitch GM, Ross DJ, Gritsch HA, Kendrick EA, Singer J, Shah T, Wilkinson AH | title = Sirolimus-associated pulmonary toxicity | journal = Transplantation | volume = 77 | issue = 8 | pages = 1215–20 | date = April 2004 | pmid = 15114088 | doi = 10.1097/01.TP.0000118413.92211.B6 | url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0041-1337&volume=77&issue=8&spage=1215 | access-date = ۳۰ دسامبر ۲۰۱۷ | archive-date = ۷ ژوئن ۲۰۱۲ | archive-url = https://web.archive.org/web/20120607163904/http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0041-1337&volume=77&issue=8&spage=1215 | url-status = dead }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Mingos MA, Kane GC | title = Sirolimus-induced interstitial pneumonitis in a renal transplant patient | journal = Respiratory Care | volume = 50 | issue = 12 | pages = 1659–61 | date = December 2005 | pmid = 16318648 | url = http://www.rcjournal.com/contents/12.05/12.05.1659.pdf | access-date = 30 دسامبر 2017 | archive-date = 22 ژوئیه 2012 | archive-url = https://web.archive.org/web/20120722195417/http://www.rcjournal.com/contents/12.05/12.05.1659.pdf }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Das BB, Shoemaker L, Subramanian S, Johnsrude C, Recto M, Austin EH | title = Acute sirolimus pulmonary toxicity in an infant heart transplant recipient: case report and literature review | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 26 | issue = 3 | pages = 296–8 | date = March 2007 | pmid = 17346635 | doi = 10.1016/j.healun.2006.12.004 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1053-2498(06)01477-X}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Delgado JF, Torres J, José Ruiz-Cano M, Sánchez V, Escribano P, Borruel S, María Cortina J, de la Calzada CS | title = Sirolimus-associated interstitial pneumonitis in 3 heart transplant recipients | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 25 | issue = 9 | pages = 1171–4 | date = September 2006 | pmid = 16962483 | doi = 10.1016/j.healun.2006.05.013 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1053-2498(06)00411-6}}</ref> به‌ویژه در افرادی که [[پیوند ریه]] شده‌اند.<ref>{{cite journal | vauthors = McWilliams TJ, Levvey BJ, Russell PA, Milne DG, Snell GI | title = Interstitial pneumonitis associated with sirolimus: a dilemma for lung transplantation | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 22 | issue = 2 | pages = 210–3 | date = February 2003 | pmid = 12581772 | doi = 10.1016/S1053-2498(02)00564-8 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1053249802005648}}</ref>


[[سازمان غذا و دارو (آمریکا)|سازمان غذا و دارو]] می‌گوید که این دارو خطر ابتلا به [[سرطان پوست]] ناشی از اشعهٔ آفتاب و همچنین [[لنفوم]] را افزایش می‌دهد.<ref name="Rapamune Rx info">{{cite web|title=Rapamune Prescribing Information|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/021083s058,021110s075lbl.pdf|website=United States Food and Drug Administration|publisher=Wyeth Pharmaceuticals, Inc.|accessdate=28 May 2016|date=May 2015}}</ref>
[[سازمان غذا و دارو (آمریکا)|سازمان غذا و دارو]] می‌گوید که این دارو خطر ابتلا به [[سرطان پوست]] ناشی از اشعهٔ آفتاب و همچنین [[لنفوم]] را افزایش می‌دهد.<ref name="Rapamune Rx info">{{cite web|title=Rapamune Prescribing Information|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/021083s058,021110s075lbl.pdf|website=United States Food and Drug Administration|publisher=Wyeth Pharmaceuticals, Inc.|accessdate=28 May 2016|date=May 2015}}</ref>
خط ۷۸: خط ۷۸:
[[رده:لاکتام‌ها]]
[[رده:لاکتام‌ها]]
[[رده:ماکرولیدها]]
[[رده:ماکرولیدها]]
[[رده:مواد ضد پیری]]
[[رده:مواد ضدپیری]]
[[رده:داروهای کم‌کاربرد]]
[[رده:داروهای کم‌کاربرد]]
[[رده:داروهای چشم‌پزشکی]]
[[رده:پلی‌ان‌ها]]
[[رده:نشان‌های تجاری فایزر]]
[[رده:نشان‌های تجاری وایت]]

نسخهٔ کنونی تا ۷ اکتبر ۲۰۲۴، ساعت ۲۱:۱۷

سیرولیموس
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریRapamune
نام‌های دیگرRapamycin
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف دارودهانی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۱۴٪ (محلول خوراکی)، با غذاهای پُرچرب، کمتر؛ ۱۸٪ (قرص)، غذاهای پُرچرب، بیشتر[۱]
پیوند پروتئینی۹۲٪
متابولیسمکبدی
نیمه‌عمر حذف۵۷ تا ۶۳ ساعت[۲]
دفعبیشتر از طریق مدفوع
شناسه‌ها
  • (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,
    30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-{(2R)-1-[(1S,3R,
    4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-2-propanyl}-
    19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-
    11,36-dioxa-4-azatricyclo[۳۰٫۳٫۱٫۰~۴٬۹~]hexatria
    conta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.107.147 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC51H79NO۱۳
جرم مولی۹۱۴٫۱۷۲ گرم بر مول g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
حلالیت در آب۰٫۰۰۲۶[۳]میلی‌گرم در میلی‌لیتر (دمای C°۲۰)
  • O[C@@H]1CC[C@H](C[C@H]1OC)C[C@@H](C)[C@@H]4CC(=O)[C@H](C)/C=C(\C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(/C)[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](O)(O2)C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O4
  • InChI=1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38+,39+,40-,42+,43+,44-,46-,47+,51-/m1/s1 ✔Y
  • Key:QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

سیرولیموس (انگلیسی: Sirolimus) یا راپامایسین یک داروی ماکرولید است که برای آغشته‌سازی استنت‌های شریان‌های کرونر قلب، جلوگیری از ردِ پیوند اعضاء و درمان نوعی بیماری ریوی نادر به نام «لنفانژیولیومیوماتوز» به‌کار می‌رود.[۴][۵][۶]

سیرولیموس، نوعی داروی سرکوب‌کننده سیستم ایمنی است و در انسان، در جلوگیری از ردِ پیوند کلیه کاربرد ویژه‌ای دارد.

این دارو از طریقِ کاهشِ تولید اینترلوکین ۲، فعال‌شدگیِ لنفوسیت‌های تی و لنفوسیت‌های بی را مهار می‌کند.

سیرولیموس توسط نوعی باکتری به‌نام «استرپتومایسیس هایگروسکوپیکوس» ساخته می‌شود و نخستین بار در سال ۱۹۷۲ میلادی توسط «سورندرا نات سگال» و همکارانش از نمونه‌هایی از این باکتری که در جزیره ایستر یافت شده بود، جداسازی شد[۷][۸] و آنرا راپامایسین نام نهادند که از نامِ محلی این جزیره «راپا نوئی» الهام گرفته شده بود.[۵] در آغاز این مولکول را به‌عنوان یک داروی ضدقارچ توسعه و تکامل بخشیدند؛ اما به‌سرعت دریافتند که این دارو با مهار «mTOR»، خواص سرکوب‌کنندهٔ ایمنی و ضد تزاید سلولی دارد. سازمان غذا و دارو این دارو را در سپتامبر ۱۹۹۹ میلادی مورد تأیید قرار داد.

شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۳۰٪ مورد) در بیماران پیوند کلیوی عبارتند از: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، فشار خون بالا، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد، یبوست، هیپرتری‌گلیسریدمی، افزایش کراتینین، تب، عفونت ادراری، کم‌خونی، آرترالژی و ترومبوسیتوپنی.[۴]

شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۲۰٪ مورد) در بیماران لنفانژیولیومیوماتوز عبارتند از: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد قفسهٔ سینه، استوماتیت، سرماخوردگی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سرگیجه و درد ماهیچه.[۴]

درمان با سیرولیموس احتمالِ ابتلا به دیابت نوع ۲ را افزایش می‌دهد.[۹] عارضهٔ جدی این دارد، مسمومیت ریوی است؛[۱۰][۱۱][۱۲][۱۳][۱۴][۱۵][۱۶] به‌ویژه در افرادی که پیوند ریه شده‌اند.[۱۷]

سازمان غذا و دارو می‌گوید که این دارو خطر ابتلا به سرطان پوست ناشی از اشعهٔ آفتاب و همچنین لنفوم را افزایش می‌دهد.[۴]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Buck, Marcia L. (2006). "Immunosuppression With Sirolimus After Solid Organ Transplantation in Children". Pediatric Pharmacotherapy. 12 (2). {{cite journal}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (help)
  2. ↑ "Rapamycin". PubChem Compound. National Center for Biotechnology Information. Retrieved 1 August 2016.
  3. ↑ Simamora P, Alvarez JM, Yalkowsky SH (February 2001). "Solubilization of rapamycin". International Journal of Pharmaceutics. 213 (1–2): 25–9. doi:10.1016/s0378-5173(00)00617-7. PMID 11165091.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ ۴٫۳ "Rapamune Prescribing Information" (PDF). United States Food and Drug Administration. Wyeth Pharmaceuticals, Inc. May 2015. Retrieved 28 May 2016.
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ Vézina C, Kudelski A, Sehgal SN (October 1975). "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle". The Journal of Antibiotics. 28 (10): 721–6. doi:10.7164/antibiotics.28.721. PMID 1102508.
  6. ↑ "Cypher Sirolimus-eluting Coronary Stent". Cypher Stent. Archived from the original on 23 November 2008. Retrieved 1 April 2008.
  7. ↑ Seto B (November 2012). "Rapamycin and mTOR: a serendipitous discovery and implications for breast cancer". Clinical and Translational Medicine. 1 (1): 29. doi:10.1186/2001-1326-1-29. PMC 3561035. PMID 23369283.
  8. ↑ Pritchard DI (May 2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discovery Today. 10 (10): 688–91. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681.
  9. ↑ Johnston O, Rose CL, Webster AC, Gill JS (July 2008). "Sirolimus is associated with new-onset diabetes in kidney transplant recipients". Journal of the American Society of Nephrology. 19 (7): 1411–8. doi:10.1681/ASN.2007111202. PMC 2440303. PMID 18385422.
  10. ↑ Chhajed PN, Dickenmann M, Bubendorf L, Mayr M, Steiger J, Tamm M (2006). "Patterns of pulmonary complications associated with sirolimus". Respiration. 73 (3): 367–74. doi:10.1159/000087945. PMID 16127266.
  11. ↑ Morelon E, Stern M, Israël-Biet D, Correas JM, Danel C, Mamzer-Bruneel MF, Peraldi MN, Kreis H (September 2001). "Characteristics of sirolimus-associated interstitial pneumonitis in renal transplant patients". Transplantation. 72 (5): 787–90. doi:10.1097/00007890-200109150-00008. PMID 11571438.
  12. ↑ Filippone EJ, Carson JM, Beckford RA, Jaffe BC, Newman E, Awsare BK, Doria C, Farber JL (September 2011). "Sirolimus-induced pneumonitis complicated by pentamidine-induced phospholipidosis in a renal transplant recipient: a case report". Transplantation Proceedings. 43 (7): 2792–7. doi:10.1016/j.transproceed.2011.06.060. PMID 21911165.
  13. ↑ Pham PT, Pham PC, Danovitch GM, Ross DJ, Gritsch HA, Kendrick EA, Singer J, Shah T, Wilkinson AH (April 2004). "Sirolimus-associated pulmonary toxicity". Transplantation. 77 (8): 1215–20. doi:10.1097/01.TP.0000118413.92211.B6. PMID 15114088. Archived from the original on 7 June 2012. Retrieved 30 December 2017.
  14. ↑ Mingos MA, Kane GC (December 2005). "Sirolimus-induced interstitial pneumonitis in a renal transplant patient" (PDF). Respiratory Care. 50 (12): 1659–61. PMID 16318648. Archived from the original (PDF) on 22 July 2012. Retrieved 30 December 2017.
  15. ↑ Das BB, Shoemaker L, Subramanian S, Johnsrude C, Recto M, Austin EH (March 2007). "Acute sirolimus pulmonary toxicity in an infant heart transplant recipient: case report and literature review". The Journal of Heart and Lung Transplantation. 26 (3): 296–8. doi:10.1016/j.healun.2006.12.004. PMID 17346635.
  16. ↑ Delgado JF, Torres J, José Ruiz-Cano M, Sánchez V, Escribano P, Borruel S, María Cortina J, de la Calzada CS (September 2006). "Sirolimus-associated interstitial pneumonitis in 3 heart transplant recipients". The Journal of Heart and Lung Transplantation. 25 (9): 1171–4. doi:10.1016/j.healun.2006.05.013. PMID 16962483.
  17. ↑ McWilliams TJ, Levvey BJ, Russell PA, Milne DG, Snell GI (February 2003). "Interstitial pneumonitis associated with sirolimus: a dilemma for lung transplantation". The Journal of Heart and Lung Transplantation. 22 (2): 210–3. doi:10.1016/S1053-2498(02)00564-8. PMID 12581772.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ سیرولیموس موجود است.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=سیرولیموس&oldid=40433250»