Fosfodiesterasa 5

La fosfodiesterasa 5 (PDE5A) (EC 3.1.4.35) es una enzima que cataliza la reacción de hidrólisis del fosfato cíclico del guanosín monofosfato cíclico (cGMP).

Fosfodiesterasa 5
Estructura de la fosfodiesterasa 5 (PDE5A)
Estructuras disponibles
PDB	Buscar ortólogos: PDBe, RCSB  Estructuras enzimáticas RCSB PDB, PDBe, PDBsum
Identificadores
Símbolos	PDE5A (HGNC: 8784) PDE5
Identificadores externos	OMIM: 603310 EBI: PDE5A GeneCards: Gen PDE5A UniProt: PDE5A  Bases de datos de enzimas IntEnz: entrada en IntEnz BRENDA: entrada en BRENDA ExPASy: NiceZime view KEGG: entrada en KEEG PRIAM: perfil PRIAM ExplorEnz: entrada en ExplorEnz MetaCyc: vía metabólica
Número EC	3.1.4.35
Locus	Cr. 4 q27
Ontología génica Referencias: AmiGO / QuickGO
Estructura/Función proteica
Tamaño	875 (aminoácidos)
Ortólogos
Especies	Humano Ratón
Entrez	8654
UniProt	O76074 n/a
RefSeq (ARNm)	NM_001083 n/a
PubMed (Búsqueda)	[1]
PMC (Búsqueda)	[2]

cGMP + H₂O $\rightleftharpoons$ GMP

Esta enzima es uno de los 11 tipos de fosfodiesterasas cíclicas conocidos (PDE1-PDE11). En el ser humano se conoce una isozima de esta proteína (PDE5A) y dos isoformas (PDE5A1 y PDE5A2). Participa en la transducción de señales regulando la concentración intracelular del cGMP.

Como cofactor usa 2 cationes metálicos divalentes por subunidad. Los sitios de unión de estos cationes se encuentran en el dominio C-terminal catalítico. El sitio de unión 1 se une preferentemente a iones zinc, mientras que el sitio 2 tiene preferencia por el magnesio y/o manganeso.

El cGMP actúa como regulador alostérico de la enzima. El dominio N-terminal regulador contiene dos regiones de unión alostérica del cGMP llamadas región A y región B. El sildenafilo (Viagra) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la PDE5A, y es efectivo en el tratamiento de la disfunción eréctil. La enzima también es inhibida por el zaprinast. La PDE5A contiene dos dominios tipo GAF.

La PDE5A se expresa en las células del músculo liso aórtico, corazón, placenta, músculo esquelético y, en menor cantidad, en el cerebro, hígado y pulmones.

Enlaces externos

• Ficha de la base de datos UniProt KB.

• Datos: Q410798
• Multimedia: Phosphodiesterase 5 / Q410798